ألاسيبريل

ألاسيبريل

Systematic (IUPAC) name
(2S)-2-([(2S)-1-[(2S)-3-acetylsulfanyl-2-methylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino)-3-phenylpropanoic acid
Clinical data
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Pregnancy cat.	?
Legal status	℞ Prescription only
Routes	Oral
Identifiers
CAS number	74258-86-9 N
ATC code	None
PubChem	CID 71992
ChemSpider	64993 Y
UNII	X39TL7JDPF Y
KEGG	D01900 Y
Chemical data
Formula	C20H26N2O5S
Mol. mass	406.49 g/mol
SMILES C[C@H](CSC(=O)C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)O
InChI InChI=1S/C20H26N2O5S/c1-13(12-28-14(2)23)19(25)22-10-6-9-17(22)18(24)21-16(20(26)27)11-15-7-4-3-5-8-15/h3-5,7-8,13,16-17H,6,9-12H2,1-2H3,(H,21,24)(H,26,27)/t13-,16+,17+/m1/s1 Y Key:FHHHOYXPRDYHEZ-COXVUDFISA-N Y
N (what is this?)  (verify)

لفهم المخطط نبدأ من الكلية: يؤدي انخفاض حجم الدم الوارد إلى الكلية إلى إفراز الرينين، وبعد سلسلة تفاعلات نحصل على الأنجيوتنسين II. تأثيرات الأنجيوتنسين: يضيق الأوعية الدموية ينبه الدماغ: والذي بدوره يولد الإحساس بالعطش، ويفرز الهرمون الموجه لقشر الكضر يحرض على إفراز الألدوستيرون

نظام الرينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون أنجيوتنسين II الهرمون المضاد لإدرار البول (ADH) الوطاء في الدماغ ضغط الدم حجم السائل خارج الخلوي العطش الهرمون المطلق لموجهة القشرة (CRH) الهرمون الموجه لقشر الكظر (ACTH) الكبد الرينين الغدة النخامية الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الرئة الكلية غدة الكظر ألدوستيرون طرح الصوديوم +Na طرح المــــــاء H2O طرح البوتاسيوم +K أنجيوتنسين I مولد الأنجيوتنسين ارتفاع البوتاسيوم +K في بلازما الدم تضيق الأوعية الدموية

ألاسيبريل Alacepril من مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين الجديدة لها تأثير مطول في التثبيط, يستخدم كخافض لضغط الدم. تتحول المادة الفعالة الألاسيبريل في الجسم إلى deacetylalacepril والتي تستقلب فيما بعد إلى الكابتوبريل. يتم وصول ال deacetylalacepril بشكل فعال إلى جدار الشريان حيث يثبط مباشرة الفعالية الودية المحيطية مما يؤدي إلى توسع الأوعية من دون تعديل لجملة الرينين أنجيوتنسين الألدوستيرون (RAA). بالإضافة لذلك فإن المستقلب الفعال الكابتوبريل المثبط للأنزيم المحول للأنجيوتنسين, يؤدي إلى حدوث تمدد وريدي وشرياني على حد سواء من خلال التعديل على جملة RAA.

في تجربة على الكلاب المصابة بفشل قلبي مزمن, جرعة وحيدة من الألاسيبريل 1-3ملغ أظهرت استدامة مطولة في خفض الحمل القبلي والحمل البعدي.

في الدراسات الميدانية السريرية، كانت تعطى مضغوطات الألاسيبريل كعامل وحيد أو بالمشاركة مع مدر للبول أو عوامل مقوية للقلب وذلك للكلاب المصابة بفشل القلب المزمن من ارتجاع الصمام الميترالي. وأظهرت النتائج أن مضغوطات الألاسيبريل أكثر فعالية في منع تطور مرض القلب وزيادة مدى مقاومة الجهد والتمرين لدى الحيوانات بالمقارنة مع العلاج مع مدرات البول التقليدية والعوامل المقوية للقلب وحدها، مما يدل على أن مضغوطات الألاسيبريل تعطي تحسنا كبيرا في الأعراض.

الصيغة الكيميائية

C20-H26-N2-O5-S

الاستخدام

رخص حاليا للكلاب المصابة بفشل القلب الاحتقاني.

الشكل الصيدلاني

مضغوطات.

الجرعة

الجرعة الموصى بها هي 1-3ملغ لكل كغ من وزن الجسم في اليوم, حيث تؤخذ فمويا وتقسم على جرعة أوجرعتين.

التحذيرات

• مضغوطات الألاسيبريل تصرف فقط بموجب وصفة طبية.
• تستخدم مضغوطات الألاسيبريل فقط للاستخدام الذي أشير له في نشرة الدواء.
• تستخدم مضغوات الألاسيبريل فقط بالطريقة المشار لها.
• احتياطات خاصة: في حال تناوله من قبل البشر بالخطأ يجب استشارة الطبيب فورا.

التداخلات الدوائية

لا يستخدم بالتزامن مع المدرات الحافظة للبوتاسيوم.

الآثار الجانبية

• الدوخة وأعراض أخرى مرتبطة بتأثير خافض لضغط الدم قد تتطور. يجب أن تراقب الكلاب بعناية لمدة 24 ساعة بعد الجرعة الأولي والزيادة في الجرعة.
• الهيماتوكريت، AST (GOT)، ALT (GPT)، BUN، الكرياتينين، ALP وCLK قد تتغير في بعض الأحيان.
• لوحظ فقدان الشهية وفقدان الهمة.
• قد يلاحظ حدوث البروتينية في بعض الأحيان.

احتياطات التخزين

• يحفظ بعيدا عن متناول الأطفال.
• تخزن مضغوطات الألاسيبريل بعيدا عن أشعة الشمس المباشرة ودرجات الحرارة المرتفعة والرطوبة العالية.
• لتجنب سوء الاستخدام والحفاظ على الجودة، أبقها في العلبة الأصلية.

المصدر

http://animal.ds-pharma.co.jp/eng/en_activities/pdf/Alacepril.pdf