قطرة عينية

القطورات العينية Eyedrops هي عبارة عن محاليل يوضع ضمنها مختلف المواد الدوائية. تكون في معظمها مائية الشكل، وقد تكون زيتية إذا كانت المادة غير ثابتة في الماء.

الاستطباب

لمعالجة إصابات العين ومختلف التهابات الأجفان والملتحة والتهابات القرنية.

الأدوية المستعملة في المعالجة العينية

1- مضادات الجراثيم:

• أملاح معدنية (كأملاح الفضة، والنحاس، والتوتياء، والزئبق ....)
• ملونات مطهرة (أزرق الميتيلين)
• سلفاميدات (بارا أمينوبنزن سلفاميد، سلفاسيتاميد، ....)
• مضادات حيوية (بنسلين، ستربتوميسين، أوريوميسين، كلورامفنيكول، تتراسكلين، نيوميسين ....)
• أملاح الأمونيوم الرباعية (بنزالكونيوم، ستيل بيريدنيوم)

2- مخدارت موضعية:

كوكائين، بروكائين، تتراكائين، كسيلوكائين.

3- مقبضات الحدقة:

بيلوكاربين، فيزوستيغمين.

4- موسعات الحدقة:

أتروبين، هوماتروبين.

5- مقبضات الأوعية:

أدرينالين، سنغرين.

6- هرمونات:

كورتيزون، هدروكورتيزون، دلتاكورتيزون .....

7- فيتامينات:

فيتامين أ، فيتامين ب، فيتامين ث

8- خمائر:

هيالورونيداز، ستربتوكيناز

9- أدوية وعائية:

روتين، هيبارين.

تحضير القطورات:

1- حل المواد الدوائية ومختلف المواد المساعدة: عند الحل نراعي أن السائل معادل لتوتر السائل الدمعي، وله pH مناسب. ويمكن إضافة عامل حافظ ومساعدات انحلال.

2- الترشيح: للتخلص من الأجزاء الصلبة، والحصول على محلول رائق.

3- التعبئة.

4- التعقيم.

5- الفحص والمراقبة.

الفعالية والثبات

يجب أن تحافظ القطرة على فعالية وثبات محدد أثناء فترة الحفظ، بإضافة وقاء مناسب. والعوامل المؤثرة على ذلك هي الحموضة وانخفاض التوتر السطحي وطبيعة السواغات والمواد الفعالة والتركيز واللزوجة.

الفعالية

أغلب الأدويةهي أملاح لأسس ضعيفة. وفي هذه الحالة:

إن الـ pH المرتفع (القلوي) يعطي الشكل غير المتشرد لها "المنحل في الدسم " وهو القادر على اختراق أغشية العين فيصل للقرنية.

أما الـ pHالمنخفض (الحمضي) يعطي الشكل المتشرد "المنحل في الماء" فهو يخترق النسيج الضام.

فعند تقطير القطرة في العين يعدل السائل الدمعي حموضة القطرة ويرتفع الباهاء فيصبح الوسط قلوي ويتشكّل الشكل الغير متشرد للمادة الدوائية (الفعال في القرنية).

والمادة الدوائية (نتيجة أن التفاعلات غير تامة) تتحول بين الشكل المتشرد والغير متشرد أثناء اختراقها أنسجة العين، فتكون في الظهارة الخارجية (القرنية) بشكل غير متشرد، وفي النسيج النسيج الضام بشكل متشرد، وفي الظهارة الداخلية بشكل غير متشرد.

الثبات

يتطلب حموضة أكبر من 7، أي لها قيم بحدود 5 – 6.5.

صفاتها

عقيمة

يتم التعقيم عن طريق:

• التعقيم في جو مشبع ببخار الماء تحت الضغط، وحرارة 121°م (الصاد الموصد).
• التعقيم الترشيح.
• التعقيم بالحرارة بوجود مادة قاتلة للجراثيم.

رائقة

أي خلوها من الشوائب والأجزاء الصلبة الغريبة، وذلك كي لا تسبب أذى أو تخريش لدى تقطيرها في العين.

يتعلق الرواق بعوامل عدة:

1. نوعية المواد المستخدمة في تحضير القطورات ونوعية السواغ (بالذات الماء المقطر)، ونوعية المواد المساعدة على اختلاف أنواعها.

2. نوعية الأوعية المستخدمة.

3. الشروط المتوافرة أثناء التحضير.

معادلة لتوتر السائل الدمعي

السائل الدمعي يعادل محلول كلور الصوديوم تركيزه 0.9% (0.9غ/100مل)، ويسمى معادل للتوتر isotonic.

يمكن للعين أن تتحمل دون ألم أو تخريش يذكر تقطير محاليل تعادل في ضغطها الحلولي محلول كلور الصوديوم تركيزها بين 0,5-1,5%؛ لأن الكمية المقطرة داخل العين صغيرة جداً (1 – 2 قطرة) تتبدد بسهولة وبسرعة في السائل الدمعي قبل حدوث الألم.

لكن، العين المريضة تكون أكثر حساسية لتغيرات الضغط. فيجب تطبيق عدة قوانين لجعل المحلول معادل لتوتر السائل الدمعي. وذلك بتطبيق أحدى الطرق:

1. تحديد انخفاض درجة الانجماد وإضافة مادة لمعادلة الضغط الحلولي:

• قانون لوميير وشيفروتييه lumiere et chevrotieh، الذي يعتمد على انخفاض درجة انجماد السائل الدمعي.
• طريقة الخطوط البيانية.
• طريقة الجداول.

2.الطرائق الحسابية:

• طريقة التركيز الجزيئي.
• طريقة المعادل من كلور الصوديوم.

3.تحضير محاليل معادلة للضغط الحلولي باستعمال محاليل دارئة:

• طريقة التمديد.
• طريقة دستور الأدوية النمساوي.

موقاة

يمكن للعين أن تعدل الـpH إذا كانت حموضة القطرة بعيد عنها بفضل القدرة الوقائية للسائل الدمعي. فتتحمل العين محاليل لهاpH = 4.5 – 11، بشرط وجود وقاء قدرته ضعيفة أمام القدرة الوقائية للسائل الدمعي.

أما إذا كانت حموضة القطرة قريبة من pH السائل الدمعي، يستخدم الوقاء من أجل الحفاظ على الفعالية والثبات.

فقد تكون الحموضة سبباً في تفاعلات وتنافرات عديدة منها:

1. ترسيب القلوانيات من أملاحها.
2. ترسيب الأكاسيد المعدنية.
3. تفاعلات الحلمهة وبالتالي إنقاص الفعالية الدوائية.
4. ظهور تلونات مختلفة (كما في الأدرينالين والفيزوستيغمين).

يجب أن نراعي قيم باهاء:

-فضلى توافق الحفظ والثبات.

-فضلى توافق الفعالية الدوائية.

-فضلى توافق التحمل الجيد من قبل العين.

حاوية على مادة حافظة (مضادة للجراثيم) تضمن عدم تلوثها بالعضويات الدقيقة

وذلك خلال فترة استعمالها (15 – 21 يوم). فأثناء الاستعمال قد تتعرض القطرة للجراثيم نتيجة فتح العبوة، فتوضع مضادات الجراثيم للقضاء عليها.

وبدون هذه المضادات، إذا تعرضت للجراثيم، وتم وضعها على عين مريضة، قد يتسبب ذلك بمشاكل خطيرة كفقدان البصر.

المواد المضادة للجراثيم المستعملة

• أملاح الأمونيوم الرباعية كـكلور البنزالكونيوم بكمية 0.01 – 0.02%.
• مشتقات الزئبق العضوية كـأملاح فينيل الزئبق بكمية 0.002 – 0.004%.
• الكلوربوتانول بكمية 0.5%.
• الكلورهيكسيدين (ثنائي بارا كلوروفينيل دي غوانيدوهكسان) بكمية 0.01 – 0.02%
• حمض باراهيدروكسي بنزوئيك، وأستراته (ميتيل-أيتيل-بروبيل بارابين) بكمية 0.1 – 0.2%

اللزوجية الملائمة

تفيد اللزوجية بإطالة مدة بقاء المحلول العيني بتماس مع العين أطول فترة ممكنة وبالتالي إطالة مدة التأثير الدوائي.

يمكننا استخدام لهذا الغرض:

بعض مشتقات السللوز كـ: ميتيل سللوز - هدروكسي بروبيل ميتيل سللوز HPMC– عديد غول الفينيل – عديد فينيل بيروليدون.

نزيد اللزوجية بدرجة معينة لا تعيق الاستعمال (بحيث لا تتعدى 50 سنتبواز تقريباً).

الجزيئات الضخمة المحبة للماء (كميتيل سللوز) قد تعيق النفوذ، فيجب الانتباه لذلك.

المصدر

منشورات جامعة دمشق، كتاب الصيدلانيات للدكتور بديع كعيد، والدكتور أنطون لحام.