بريماكوين

Primaquine

Systematic (IUPAC) name
(RS)-N-(6-methoxyquinolin-8-yl)pentane-1,4-diamine
Clinical data
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a607037
Pregnancy cat.	?
Legal status	℞-only (US) Unlicensed (UK)
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	96%
Metabolism	Liver
Half-life	6 hours
Excretion	?
Identifiers
CAS number	90-34-6 Y
ATC code	P01BA03
PubChem	CID 4908
DrugBank	DB01087
ChemSpider	4739 Y
UNII	MVR3634GX1 Y
KEGG	D08420 Y
ChEBI	CHEBI:8405 Y
ChEMBL	CHEMBL506 Y
Chemical data
Formula	C15H21N3O
Mol. mass	259.347 g/mol
SMILES O(c1cc(NC(C)CCCN)c2ncccc2c1)C
InChI InChI=1S/C15H21N3O/c1-11(5-3-7-16)18-14-10-13(19-2)9-12-6-4-8-17-15(12)14/h4,6,8-11,18H,3,5,7,16H2,1-2H3 Y Key:INDBQLZJXZLFIT-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

بريماكوين فوسفات primaquine phosphate

الزمرة الدوائية

• تركيبه الكيماوي بريماكون.
• دواء مضاد للملاريا.

الاستطبابات

• يفيد في استئصال شأفة مصورات الملاريا البيضوية والنشيطة بعد إثبات الإصابة بها سريريا ومخبريا.
• كذلك يستخدم للوقاية بعد التعرض لهذه المصورات.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

مضادات الاستطباب

• المريض المؤهب للإصابة بتثبط النقي العظم أو بقلة المحببات.
• المريض الذي يتناول محضر كيناكرين أو أحد الأدوية المعروفة بأنها تثبط نقي العظم.

تحذيرات

استخدمه بحذر عند المريض المصاب بعوز الأنزيم G6PD أو عوز أنزيم NADH ميثهيموغلوبين كناز.

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

• هضمية:ألم بطني, غثيان, إقياء.
• دموية: فقر دم انحلالي.

- تحدث بنسبة 1-10%:

• دموية:ميتهيموغلوبينيا.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• قلبية وعائية: لانظميات.
• عصبية مركزية: صداع.
• جلدية:حكة.
• دموية:قلة كريات بيض, نضوب المحببات, كثرة الكريات البيض.
• متنوعة: التأثير على المطابقة.

فرط الجرعة/الانسمام

• يتظاهر فرط جرعته الحاد بالمعص البطني والإقياء والزراق والميتهيموغلوبينيا وقلة الكريات البيض وفقر الدم الانحلالي الحاد وقلة المحببات.
• يتظاهر فرط جرعته المزمن بالسمية الأذنية واعتلال الشبكية.
• العلاج داعم وأعراضي, تسرب زرقة الميثيلين وريديا على مدى عدة دقائق بجرعة 1-2 ملغ/كغ لتدبير الميتهموغلوبينيا الشديدة.

التداخلات الدوائية

تزداد سميته عند إشراكه مع محضر كيناكرين.

آلية التأثير

يقتل مصورات الملاريا بآلية تخريب الميتوكونريا الخاصة بها وارتباطه مع الدنا.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يمتص جيدا عند أخذه عن طريق الفم.
• الاستقلاب: يستقلب في الكبد متحولا لمستقلب فعال هو كاربوكسي بريماكوين.
• العمر النصفي: 1.7-9.6 ساعة.
• يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 1-2 ساعة من تناوله.
• الإطراح: يطرح جزء صغير منه مع البول بشكل غير متبدل.

الجرعة

• الأطفال (فمويا): 0.3 ملغ أساس/كغ/اليوم تعطى دفعة واحدة لمدة 14 يوم. الجرعة القصوى 15ملغ/اليوم, أو يعطى بجرعة 0.9ملغ أساس/كغ مرة واحدة أسبوعيا لمدة 8 أسابيع بحيث لا تزيد الجرعة الأسبوعية عن 45ملغ أساس.
• البالغين (فمويا): 15 ملغ أساس مرة واحدة يوميا لمدة 14 يوم, 45ملغ أساس أسبوعيا لمدة 8 أسابيع.

المراقبة

• يجب إجراء تعداد دم كامل بشكل دوري ويجب معايرة الهيموغلوبين وإجراء لطاخة محيطية.
• يجب مراقبة لون البول عيانيا عند الشك بانحلال الدم, ويجب إجراء فحص بول بشريط الغمس لتحري الدم الخفي فيه.

التعليمات الخاصة بالمريض

• تناوله مع وجبات الطعام لكي تخفف من شدة التأثيرات الجانبية الهضمية التي قد تنجم عنه ولاسيما أن طعمه مر.
• راجع الطبيب في حال أصبت بالنزلة التنفسية أو بالضعف أو لاحظت اغمقاق لون البول أو اصطباغ الجلد باللون الشوكولاتي المزرق.

المستحضرات الصيدلانية

أقراص: 26.3ملغ (15ملغ أساس).

المصدر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية, د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي, منشورات دار القدس للعلوم.