أرتيسونات

أرتيسونات

Clinical data
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Pregnancy cat.	?
Legal status	Not licensed in UK or US
Routes	oral, IV, IM
Identifiers
CAS number	88495-63-0 N 80155-81-3 (sodium salt)
ATC code	P01BE03
PubChem	CID 5464098
ChemSpider	16735675 Y
UNII	60W3249T9M Y
ChEMBL	CHEMBL258608 N
NIAID ChemDB	112081
Chemical data
Formula	C19H28O8
Mol. mass	384.421 g/mol
SMILES [H][C@@]12CC[C@@]3(C)OO[C@@]11[C@@]([H])(CC[C@H]2C)[C@@H](C)[C@H](OC(=O)CCC(O)=O)O[C@]1([H])O3
InChI InChI=1S/C19H28O8/c1-10-4-5-13-11(2)16(23-15(22)7-6-14(20)21)24-17-19(13)12(10)8-9-18(3,25-17)26-27-19/h10-13,16-17H,4-9H2,1-3H3,(H,20,21)/t10-,11-,12+,13+,16-,17-,18-,19-/m1/s1 N Key:FIHJKUPKCHIPAT-AHIGJZGOSA-N N
N (what is this?)  (verify)

الأرتيسونات Artesunate هو جزء من مجموعة الأرتيميسينين من العقاقير التي تعالج الملاريا. وهو مشتق شبه اصطناعي من الأرتيميسينين وهو قابل للذوبان في الماء، وبالتالي قد يعطى عن طريق الحقن. يختصر أحيانا بالرمز AS.

الاستخدام

يتم استخدام الأرتيسونات في المقام الأول لعلاج الملاريا، وقد ثبت أيضا أن فعاليته تقدر بأكثر من 90 ٪ في الحد من إنتاج البيض في عدوى البلهارسيا البولية.

وفقا لمنظمة الصحة العالمية، فإن الحقن العضلي، والحقن الوريدي، أو الأرتيسونات المعطاة داخل المستقيم هي أولى علاجات الملاريا الحادة. في المناطق حيث تكون نسبة العدوى عالية، فإن التجارب العشوائية على البالغين والأطفال الآسيويين والأفريقيين تؤيد بشدة استخدام الأرتيسونات أكثر من الكينين كعلاج أمثل لعلاج الملاريا المنجلية falciparum malaria.

الجرعة

لا توجد أشكال مرخصة من الأرتيسونات المتاحة في الولايات المتحدة أو المملكة المتحدة. في المملكة المتحدة، الأرتيسونات هو متاح على أساس اسم المريض فقط.

• جرعتة في الوريد IV لعلاج الملاريا الحادة:

2.4 ملجم / كجم (جرعة التحميل) لأكثر من 5 دقائق.

جرعة 2.4 ملغم / كغم بعد 12 ساعة.

2.4 مغ / كغ مرة واحدة يوميا بعد ذلك.

يجب دائما أن يعطى الأرتيسونات مع مضاد ملاريا آخر مثل الميفلوكين أو الأمودياكين لتجنب تطور مقاومة. تم العثور على مجموعة من الأرتيسونات/الأمودياكين ليكون معادلا لل[أرتيميثير]] المتشارك.

الملاريا الحادة أثناء الحمل، توصي منظمة الصحة العالمية بالأرتيسونات أو الكينين خلال الأشهر الثلاثة الأولى والأرتيسونات كعلاج أول خلال الثلث الثاني والثالث.

الاصطناع

يتم تحضير الأرتيسونات من dihydroartemisinin (DHA) عن طريق التفاعل مع أنهيدريد حمض السكسينيك في وسط قلوي. وقد استخدم كل من البيريدين كأساس/مذيب، بيكربونات الصوديوم في الكلوروفورم ومحفز ب DMAP (N، ​​N-dimethylaminopyridine), والتري ايثلامين في 1،2-ثنائي كلورو إيثان، مع نواتج تصل إلى 100٪. عملية واسعة النطاق تنطوي على معاملة DHA في ثنائي كلورو ميثان مع خليط من البيريدين، وكمية من المحفز DMAP وحمض السكسينك. يحرك الخليط ثنائي كلورو ميثان لمدة 6-9 ساعات للحصول على الأرتيسونات في العائد الكمي. ثم يعاد بلورة المركب من ثنائي كلورو ميثان. ويتم تشكيل ألفا الارتيسونيت حصرا من هذه العملية.(MP 135-137 ˚ C).

المقاومة على الدواء

قد أظهرت الأدلة السريرية مقاومة للدواء في غرب كمبوديا، حيث يعد استخدامه كمعالجة أحادية أمرا شائعا. هناك حتى الآن لا توجد أية تقارير عن المقاومة الناشئة في أماكن أخرى.

المصدر

http://en.wikipedia.org/wiki/Artesunate