تيغاسيرود

تيغاسيرود

Systematic (IUPAC) name
(2E)-2-[(5-Methoxy-1H-indol-3-yl)methylene]-N-pentylhydrazinecarboximidamide
Clinical data
AHFS/Drugs.com	monograph
Pregnancy cat.	B3 (AU) B (US)
Legal status	Withdrawn
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	10%
Protein binding	98%
Metabolism	Gastric and hepatic
Half-life	11 ± 5 hours
Excretion	Fecal and renal
Identifiers
CAS number	189188-57-6 N
ATC code	A06AX06
PubChem	CID 5362436
DrugBank	DB01079
ChemSpider	10609889 Y
UNII	458VC51857 Y
KEGG	D02730 Y
ChEMBL	CHEMBL76370 Y
Chemical data
Formula	C16H23N5O
Mol. mass	301.39 g/mol
SMILES CCCCCNC(=N)N\N=C\c2cnc1ccc(cc12)OC
InChI InChI=1S/C16H23N5O/c1-3-4-5-8-18-16(17)21-20-11-12-10-19-15-7-6-13(22-2)9-14(12)15/h6-7,9-11,19H,3-5,8H2,1-2H3,(H3,17,18,21)/b20-11+ Y Key:IKBKZGMPCYNSLU-RGVLZGJSSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

تيغاسيرود (Tegaserod) هو ناهض 5-HT4 مصنع من قبل شركة Novartis ويباع تحت اسم Zelnorm وZelmac

الخواص

• يستعمل لتدبير متلازمة القولون العصبي والإمساك.
• مصادق عليه من قبل FDA عام 2002 وتم سحبه من الأسواق في وقت لاحق عام 2007 بسبب مخاوف FDA من الآثار القلبية والوعائية الضائرة المحتملة.
• قبل ذلك، كان الدواء الوحيد المعتمد من قبل ادارة الغذاء والدواء الأمريكية والمساعد على تخفيف الألم في البطن والانتفاخ والامساك المرتبط بمتلازمة القولون العصبي , تمت الموافقة على استخدامه أيضاً لعلاج الامساك المزمن مجهول السبب.

آلية التأثير

يعمل الدواء كمحفز حركة، حيث يصل إلى تأثيراته العلاجية المطلوبة من خلال تفعيل مستقبلات 5-HT4 للجهاز العصبي المعوي في السبيل المعدي المعوي.

كما أنه يحفز الحركة المعدية المعوية ومنعكس التحوي، وينقص من آلام البطن. بالإضافة لذلك، يكون التيغاسيرود مناهض لمستقبلات 5-HT2B.

سحبه من الأسواق

في 30 آذار عام 2007 طلبت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية من Novartis أن تسحب Zelnorm من الرفوف.

تدعي FDA وجود علاقة بين صرف الدواء وتزايد خطر السكتة القلبية أو السكتة الدماغية.

أظهر تحليل المعلومات التي جمعت من أكثر من 18000 مريض حدوث تأثيرات عكسية قلبية وعائية عند 13 من بين 11614 مريض عولجوا بـ زيلنورم (معدل 0.11%) مقارنةً بـ ا من بين 7031 مريض عولجوا بالدواء الوهمي (بلاسيبو) (معدل 0.01%)

زعمت شركة نوفارتيس أن جميع المرضى المتأثرين كان لديهم أمراض قلبية وعائية أو عوامل خطورة مسبقاً، وبعد ذلك زعمت أنه لا توجد علاقة سببية بين استخدام تيغاسيرود والأحداث القلبية الوعائية التي ظهرت.

في نفس يوم إعلان إدارة الغذاء والدواء الأميركية، أعلنت شركة نورفاتيس في كندا أنها علّقت تسويق ومبيع الدواء في كندا استجابةً لطلب من صحة كندا.

يبدو أن بعض المصنعين في الهند مثل سيبلا و تورنت للمستحضرات الصيدلانية لا يزال يتوفر لديهم دواء تيغاسيرود جنيس في قوائمهم ومن الممكن أن بعض التجار يبيعونه على الانترنت، على الرغم من أن الدواء قد حظر في الهند.

في دراسة الاتراب مبنية على قاعدة بيانات تأمين صحي في الولايات المتحدة، لم توجد زيادة في خطر الأحداث القلبية الوعائية في المعالجة بـ تيغاسيرود.