كلوروتريانيسين
|
Systematic (IUPAC) name
|
1,1',1''-(2-chloroethene-1,1,2-triyl)tris(4-methoxybenzene); 11-chloro-4,13-dimethoxy-12-(p-methoxyphenyl)stilbene
|
Clinical data
|
Trade names
|
Tace, Estregur, Anisene, Clorotrisin, Merbentyl, Triagen, others
|
AHFS/Drugs.com
|
Multum Consumer Information
|
Pregnancy cat.
|
X (US)
|
Legal status
|
?
|
Routes
|
By mouth
|
Identifiers
|
CAS number
|
569-57-3 Y
|
ATC code
|
G03CA06
|
PubChem
|
CID 11289
|
IUPHAR ligand
|
7146
|
DrugBank
|
DB00269
|
ChemSpider
|
10815 Y
|
UNII
|
6V5034L121 Y
|
KEGG
|
D00269 Y
|
ChEBI
|
CHEBI:3641 Y
|
ChEMBL
|
CHEMBL1200761 N
|
Synonyms
|
CTA; tri-p-Anisylchloroethylene; TACE; tris(p-Methoxyphenyl)- chloroethylene; NSC-10108
|
Chemical data
|
Formula
|
C23H21ClO3
|
Mol. mass
|
380.864 g/mol
|
InChI=1S/C23H21ClO3/c1-25-19-10-4-16(5-11-19)22(17-6-12-20(26-2)13-7-17)23(24)18-8-14-21(27-3)15-9-18/h4-15H,1-3H3 Y Key:BFPSDSIWYFKGBC-UHFFFAOYSA-N Y
|
N (what is this?) (verify)
|
كلوروتريانيسين Chlorotrianisene
الزمرة الدوائية
مشتق استروجيني معد للتناول عبر الفم .
الاستطبابات
علاج سرطان الموثة غير القابل للاستئصال الجراحي , علاج التهاب المهبل الضموري, علاج قصور الاقناد عند الاناث, علاج الاعراض الوعائية الناجمة عن الضهي .
الاستخدام خلال الحمل
ينتمي هذا المحضر للمجموعة X .
مضادات الاستطباب
التهاب الوريد الخثري, سرطان الثدي, النزف المهبلي مجهول السبب, الحمل المثبت أو المتوقع .
تحذيرات
- لوحظ ان الاستروجينات تزيد خطورة الاصابة بسرطان بطانة الرحم.
- لا تعط الاستروجينات للمراة الحامل .
التأثيرات الجانبية
- تحدث بنسبة تزيد عن 10 %
- قلبية وعائية: وذمة محيطية .
- غدية صماوية واستقلابية : ضخامة الثديين (عند الاناث و الذكور) مضض الثديين .
- هضمية : غثيان, قهم , انتفاخ البطن .
- تحدث بنسبة 1 % إلى 10 % :
- عصبية مركزية : صداع .
- غدية واستقلابية : زيادة الكرع عند الاناث ونقصانه عند الذكور .
- هضمية : اقياء , اسهال .
- تحدث بنسبة تقل عن 1 % :
- قلبية وعائية : ارتفاع توتر شرياني, التهاب وريد خثري, احتشاء العضلة القلبية, وذمة .
- عصبية مركزية : اكتئاب , دوام , قلق , نشبة .
- جلدية : طفح , كلف.
- غدية صماوية واستقلابية : غياب الطمث , اضطراب مدة وتواتر الدورة الطمثية , انخفاض عتبة تحمل الغلوكوز, ارتفاع تركيز LDL والشحوم الثلاثية.
- هضمية غثيان , عسرة هضمية .
- كبدية : يرقان ركودي .
- عينية : عدم تحمل العدسات اللاصقة.
- متنوعة : زيادة الاهية للاصابة بالمبيضات, اورام الثديين .
فرط الجرعة / الانسمام :
لم تظهر تاثيرات خطيرة تالية لتناول جرعات كبيرة من الحبوب المانعة للحمل التي تحوي الاستروجينات , قد يسبب فرط جرعة الاستروجين الغثيان , وقد يحدث نزف سحب عند الاناث .
آلية التأثير
مشتق من داي ايثيل ستلبيستيرول بتاثيرات مشابهة للاستروجين .
الحرائك الدوائية
- بدء التأثير العلاجي : يظهر خلا ل 14 يوما من بدء العلاج .
- التوزع : يخزن في الانسجة الشحمية ويتحرر ببطئ .
- الاستقلاب : يستقلب في الكبد متحولا إلى مركب استروجيني اقوى .
الجرعة :
- التهاب المهبل الضموري : 12 - 25 ملغ / اليوم على تستمر 28 يوما ( تتناوله المريضة 21 يوما وتتوقف عنه 7 ايام وهكذا ) .
- قصور الاقناد عند الاناث : 15 – 25 ملغ / اليوم بشكل دوري لمدة 21 يوما , يمكن اتباعه بالبروجسترون 100 ملغ حقنا عضليا .
- احتقان الثدي التالي للوضع : 12 ملغ 4 مرات يوميا لمدة 7 ايام أو 50 ملغ كل 6 ساعات لمدة 36 ساعة (6 جرعات ) , اعط الجرعة الاولى خلال 8 ساعات من الوضع .
- الاعراض الوعائية الناجمة عن الضهي :12 – 25 ملغ بشكل دوري لمدة 30 يوما , يمكن تكراره اكثر من مرة.
- سرطان الموثية غير القابل للاستئصال الجراحي 12 – 25 ملغ / اليوم .
التعليمات الخاصة بالمريض
- يجب ان تراجع الطبيب فور ظهور علامات أو اعراض الانسمام الخنثاري أو الاضطرابات الخثارية بما في ذلك الصداع الشديد أو الاقياء أو اضطراب الكلام أو الرؤية أو العمى المفاجئ أو خدر أو ضعف احد الاطراف او الالم الصدري الطاعن أو الم الربلة أو الرئة التنفسية أو الام البطني الشديد أو ظهور كتلة مفاجئة في البطن .
- يجب ان تراجع الطبيب في حال الاصابة بتثبيط عقلي أو بنزف شاذ غير طبيعي.
المستحضرات الصيدلانية
مصادر
- كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
|
---|
|
Estrogens | ER agonists |
- Steroidal: Alfatradiol
- Certain androgens/anabolic steroids (e.g., testosterone, testosterone esters, methyltestosterone, metandienone, nandrolone esters) (via estrogenic metabolites)
- Certain progestins (e.g., norethisterone, noretynodrel, etynodiol diacetate, tibolone)
- Clomestrone
- Cloxestradiol acetate
- Conjugated estrogens (+medroxyprogesterone acetate)
- Epiestriol
- Epimestrol
- Esterified estrogens (+methyltestosterone)
- Estetrol†
- Estradiol
- Estradiol esters (e.g., estradiol acetate, estradiol benzoate, estradiol cypionate, estradiol enanthate, estradiol undecylate, estradiol valerate, polyestradiol phosphate)
- Estramustine phosphate
- Estriol
- Estriol esters
- Estrone
- Estrone esters
- Ethinylestradiol#
- Hydroxyestrone diacetate
- Mestranol
- Methylestradiol
- Moxestrol
- Nilestriol
- Promestriene
- Quinestradol
- Quinestrol
|
---|
| Progonadotropins | |
---|
|
---|
|
Antiestrogens | ER antagonists (incl. SERMs/SERDs) | |
---|
| Aromatase inhibitors | |
---|
| Antigonadotropins |
- Androgens/anabolic steroids (e.g., testosterone, testosterone esters, nandrolone esters, oxandrolone, fluoxymesterone)
- D2 receptor antagonists (prolactin releasers) (e.g., domperidone, metoclopramide, risperidone, haloperidol, chlorpromazine, sulpiride)
- GnRH agonists (e.g., leuprorelin, goserelin)
- GnRH antagonists (e.g., cetrorelix)
- Progestogens (e.g., chlormadinone acetate, cyproterone acetate, gestonorone caproate, hydroxyprogesterone caproate, medroxyprogesterone acetate, megestrol acetate)
|
---|
| Others | |
---|
|
---|
|
|
|
---|
|
ER | Agonists |
- Steroidal: 2-Hydroxyestradiol
- 2-Hydroxyestrone
- 3-Methyl-19-methyleneandrosta-3,5-dien-17β-ol
- 3α-Androstanediol
- 3β-Androstanediol
- 4-Androstenediol
- 4-Androstenedione
- 4-Hydroxyestradiol
- 4-Hydroxyestrone
- 4-Methoxyestradiol
- 4-Methoxyestrone
- 5-Androstenediol
- 7-Oxo-DHEA
- 7α-Hydroxy-DHEA
- 7β-Hydroxyepiandrosterone
- 8,9-Dehydroestradiol
- 8,9-Dehydroestrone
- 8β-VE2
- 10β,17β-Dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED)
- 16α-Hydroxy-DHEA
- 16α-Hydroxyestrone
- 16α-Iodo-E2
- 16α-LE2
- 16β,17α-Epiestriol (16β-hydroxy-17α-estradiol)
- 17α-Dihydroequilenin
- 17α-Dihydroequilin
- 17α-Epiestriol (16α-hydroxy-17α-estradiol)
- 17β-Dihydroequilenin
- 17β-Dihydroequilin
- Abiraterone
- Abiraterone acetate
- 17α-Estradiol (alfatradiol)
- Alestramustine
- Almestrone
- Anabolic steroids (e.g., testosterone and esters, methyltestosterone, metandienone (methandrostenolone), nandrolone and esters, many others; via estrogenic metabolites)
- Atrimustine
- Bolandiol
- Bolandiol dipropionate
- Butolame
- Clomestrone
- Cloxestradiol
- Conjugated estrogens
- DHEA
- DHEA-S
- Epiestriol (16β-epiestriol, 16β-hydroxy-17β-estradiol)
- Epimestrol
- Equilenin
- Equilin
- ERA-63 (ORG-37663)
- Esterified estrogens
- Estetrol
- Estradiol
- Estramustine
- Estramustine phosphate
- Estrapronicate
- Estrazinol
- Estriol
- Estrofurate
- Estromustine
- Estrone
- Etamestrol (eptamestrol)
- Ethinylestradiol
- Ethinylestriol
- Ethylestradiol
- Etynodiol diacetate
- Hexolame
- Hippulin
- Hydroxyestrone diacetate
- Mestranol
- Methylestradiol
- Moxestrol
- Mytatrienediol
- Nilestriol
- Noretynodrel
- Orestrate
- Pentolame
- Prodiame
- Prolame
- Promestriene
- Quinestradol
- Quinestrol
- Xenoestrogens: Anise-related (e.g., anethole, anol, dianethole, dianol, photoanethole)
- Chalconoids (e.g., isoliquiritigenin, phloretin, phlorizin (phloridzin), wedelolactone)
- Coumestans (e.g., coumestrol, psoralidin)
- Flavonoids (incl. 7,8-DHF, 8-prenylnaringenin, apigenin, baicalein, baicalin, biochanin A, calycosin, catechin, daidzein, daidzin, ECG, EGCG, epicatechin, equol, formononetin, glabrene, glabridin, genistein, genistin, glycitein, kaempferol, liquiritigenin, mirificin, myricetin, naringenin, penduletin, pinocembrin, prunetin, puerarin, quercetin, tectoridin, tectorigenin)
- Lavender oil
- Lignans (e.g., enterodiol, enterolactone, nyasol (cis-hinokiresinol))
- Metalloestrogens (e.g., cadmium)
- Pesticides (e.g., alternariol, dieldrin, endosulfan, fenarimol, methiocarb, methoxychlor, triclocarban, triclosan)
- Phytosteroids (e.g., digitoxin (digitalis), diosgenin, guggulsterone)
- Phytosterols (e.g., β-sitosterol, campesterol, stigmasterol)
- Resorcylic acid lactones (e.g., zearalanone, α-zearalenol, β-zearalenol, zearalenone, zeranol (α-zearalanol), taleranol (teranol, β-zearalanol))
- Steroid-like (e.g., deoxymiroestrol, miroestrol)
- Stilbenoids (e.g., resveratrol)
- Synthetic xenoestrogens (e.g., alkylphenols, bisphenols (e.g., BPA, BPF, BPS), DDT, parabens, PBBs, PHBA, phthalates, PCBs)
- Others (e.g., agnuside, rotundifuran)
|
---|
| Mixed (SERMs) | |
---|
| Antagonists | |
---|
|
---|
|
GPER | |
---|
|
|