لوسارتان

دانة حمد وندى المؤذن

المساهمة الرئيسية في هذا المقال

لوسارتان

Systematic (IUPAC) name
(2-butyl-4-chloro-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol
Clinical data
Trade names	Cozaar
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a695008
Licence data	US Daily Med:link
Pregnancy cat.	D (AU) D (US)
Legal status	℞ Prescription only
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	25–35%
Metabolism	Hepatic (CYP2C9, CYP3A4)
Half-life	1.5–2 hours
Excretion	Renal 13–25%, biliary 50–60%
Identifiers
CAS number	114798-26-4 Y
ATC code	C09CA01
PubChem	CID 3961
IUPHAR ligand	590
DrugBank	DB00678
ChemSpider	3824 Y
UNII	JMS50MPO89 Y
KEGG	D08146 Y
ChEBI	CHEBI:6541 Y
ChEMBL	CHEMBL191 Y
Chemical data
Formula	C22H23ClN6O
Mol. mass	422.91
SMILES Clc1nc(n(c1CO)Cc4ccc(c2ccccc2c3nnnn3)cc4)CCCC
InChI InChI=1S/C22H23ClN6O/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13-14H2,1H3,(H,25,26,27,28) Y Key:PSIFNNKUMBGKDQ-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

لوسارتان Losartan هو حاصر لمستقبلات الأنجيوتنسين (يسمى أيضاً مناهض لمستقبلات الأنجيوتنسين-II (AIIRA)). يستخدم لتخفيض ضغط الدم المرتفع حيث يعمل على منع الأوعية الدموية من التضيق مما يخفض ضغط الدم ويحسن تدفق الدم. يستخدم اللوسارتان أيضاً لمعالجة الفشل القلبي، حيث لا يعمل القلب كما ينبغي. . ويستخدم أيضاً لخفض خطر السكتة الدماغية عند أشخاص محددين لديهم مرض القلب. ويستخدم ليبطيء تخرب الكلية طويل الأمد لدى مرضى السكري من النمط الثاني المصابين بارتفاع ضغط الدم.

الزمرة الدوائية

• تركيبه الكيماوي لوسارتان البوتاسيوم.
• مضاد للأنجيوتنسين II.

الاستطبابات

علاج ارتفاع التوتر الشرياني مع أو بدون المدرات التيازيدية.

آلية التأثير

• يعمل اللوسارتان من خلال حصر تأثير الأنجيوتنسين II بشكل انتقائي وتنافسي. حيث يعمل الأنجيوتنسين IIعلى تضييق الأوعية الدموية ويؤدي أيضاً إلى إنتاج الألدوستيرون الذي يزيد من كمية السائل في الدم. ومن خلال منع تأثير الأنجيوتنسين II، ينقص اللوسارتان من مقدار العمل الواجب على القلب عمله ويخفض بذلك ضغط الدم. كما يملك تأثير واقي على كليتيك.
• يؤدي للكبح الكامل لنظام الرينين أنجيوتنسين يفوق ذاك الناجم عن مثبطات الخميرة القالبة للأنجيوتنسين وهو يسبب السعال والوذمة الوجهية بنسبة أقل منها.
• يزيد هذا المحضر معدل الجريان البولي.

قد يوصف اللوسارتان لوحده أو إلى جانب أدوية أخرى لمساعدة حالتك. ويتوفر مضغوطات مشاركة تحتوي على لوسارتان ومدرات مثل هيدروكلورتيازيد.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته, الحمل.

الاستخدام خلال الحمل

• ينتمي هذا المحضر للمجموعة C فيما لو استخدم خلال ثلث الحمل الأول, ولكنه ينتقل للمجموعة D فيما لو استخدم خلال ثلثيه الثاني والثالث.
• تجنب استخدامه عند المرضع لأنه ينتشر إلى حليب الثدي.

الجرعة

الجرعة المعتادة للبالغين في حال اعتلال الكلية السكري أو ارتفاع ضغط الدم:

• فموياً:

- الجرعة البدئية: 50 ملغ فموياً مرة يومياً. - الجرعة الثابتة: 25 – 100 ملغ 1 – 2 مرة يومياً, تعدل الجرعة بفواصل أسبوعية , وقد لا يظهر تأثيره الأقصى إلا بعد مرور 3 – 6 أسابيع. لا يطرح هذا المحضر بالديلزة الدموية.

• يستطب البدء بجرعة 25 ملغ يومياً تعطى على دفعتين عند المريض المسن أو المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية.

الحرائك الدوائية

• يبدأ تأثيره خلال 6 ساعات من تناوله.
• التوزع: لا يعبر الحاجز الوعائي الدماغي, يبلغ حجم توزعه 34 ليتراً وحجم توزع مستقلبه E-3174 حوالي 12 ليتراً.
• الارتباط البروتيني: يرتبط بشدة إلى بروتينات البلازما.
• الاستقلاب: يخضع لاستقلاب العبور الأول بشكل طفيف ويستقلب 14% من جرعته المتناولة بواسطة جملة السيتوكروم P-450 ليتحول لمستقلب فعال هو E-3174 اقوى من المحضر الأصلي بأربعين ضعفاً.
• التوافر الحيوي: 25% - 33%.
• الإطراح: يطرح 3% - 8% منه مع البول غير المتبدل أو على شكل E-3714, ويطرح 35% منه مع البول و60% مع البراز.

فرط الجرعة/الانسمام

• يتظاهر فرط الجرعة بانخفاض التوتر الشرياني وتسرع القلب.
• العلاج داعم وأعراضي.

تحذيرات

قبل أن تتناول اللوسارتان: من المهم أن يعمل طبيبك والصيدلي بما يلي:

• إذا كنت حاملاً أو تخطط للحمل أو إذا كنت مرضع.
• إذا كنت تعمل أن لديك انسداد في الشريان الذي يزود الكليتين بالدم (تضيق الشريان الكلوي).
• إذا كان لديك مشاكل كبدية.
• إذا كان لديك اعتلال العضلة القلبية (مرض عضلة القلب)، أو تضيق الأبهر (تضيق الوعاء الدموي الرئيسي المغذي للقلب) أو أي مشكلة قلبية أخرى.
• إذا لديك أية حساسية تجاه الدواء.

تعليمات

• قبل البدء بالمعالجة، اقرأ نشرة المصنع المرفقة مع الدواء. حيث ستزودك بمعلومات أكثر عن الدواء و قائمة كاملة بالآثار الجانية الممكنة.
• خذ الدواء كما وصفه الطبيب تماماً. يؤخذ عادة مضغوطة يومياً، ويتوفر بعدة عيارات ويتوقف العيار الذي ستتناوله على السبب من وصف اللوسارتان لك. وستكون الجرعة على العبوة لتذكيرك.
• يمكنك تناول المضغوطة في الوقت من اليوم الذي تجده سهلاً للتذكر. في حال نسيت تجاوز الجرعة المنسية. ولا تأخذ جرعتين معاً لتستدرك الجرعة المنسية.

الآثار الجانبية

تتضمن الآثار الممكنة ما يلي:

• السعال الجاف.
• الشعور بالتعب أو الدوار أو خفة في الرأس عندما تقف (بسبب هبوط ضغط الدم): قد يساعد في تفادي ذلك بالحركة البطيئة. إذا بدأت تشعر بالدوار اجلس لعدة دقائق قبل الوقوف مجدداً.
• تغير في مقدار البوتاسيوم في دمك: ينبغي القيام باختبارات الدم من وقت لوقت. ولا تستخدم بدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم لأنها تزيد من كمية البوتاسيوم في الدم، وهذا يمكن أن يسبب مشاكل.
• وإذا عانيت من أي انتفاخ في فمك أو وجهك أخبر طيبيك أو اذهب إلى قسم الإسعاف فوراً لأنها أعراض تفاعل تحسسي.
• تحدث بنسبة 1% إلى 10%:

قلبية وعائية: انخفاض التوتر الشرياني غير المترافق مع تسرع القلب الانعكاسي. عصبية مركزية: دوام, أرق. غدية واستقلابية: فرط بوتاسيوم الدم. هضمية: إسهال, عسرة هضم. دموية: انخفاض طفيف في تركيز الخضاب. عصبية وعضلية: آلام عضلية, آلام ظهرية وفي القدمين. كلوية: انخفاض تركيز حمض البول البولي ( عند إعطائه بجرعات كبيرة). تنفسية: سعال, احتقان أنفي, اضطرابات الجيوب, التهاب الجيوب.

• تحدث بنسبة تقل عن 1%

قلبية وعائية: هبوط توتر شرياني انتصابي , خناق صدر, حصار أذيني بطيني درجة ثانية, حادث وعائي دماغي, خفقان, بطء القلب الجيبي, تسرع القلب, وهج, وذمة وجهية. عصبية مركزية: رنح, تخليط, اكتئاب, اضطراب الأحلام, صداع, دوار, حمى. جلدية: حاصة, التهاب الجلد, جفاف الجلد, حساسية للضياء, حكة, طفح, تكدم, حمامى. غدية واستقلابية: النقرس. هضمية: قمه, إمساك, غازات بطنية, إقياء, التهاب المعدة. بولية تناسلية: عنانة, نقص الكرع, بوال ليلي, تعدد بيلات. كبدية: ارتفاع طفيف في تراكيز الخمائر الكبدية والبيلروبين. عصبية عضلية:مذل, ارتعاش, ألم بالذراع أو الورك أو الكتف أو الركبة, ضعف عضلي. عينية: تشوش الرؤية, حرق ولسع عيني, التهاب الملتحمة, نقص حدة البصر. أذنية: طنين. كلوية: إنتان السبيل البولي, بوال ليلي, ارتفاع طفيف في تركيز نيتروجين البولة الدموية والكرياتينين. تنفسية: زلة, التهاب القصبات, انزعاج بلعومي, رعاف, التهاب الأنف, احتقان السبيل التنفسي. متنوعة: تعرق.

التداخلات الدوائية

• الأدوية الأخرى التي تؤثر في اللوسارتان:

المدرات، أو أدوية الضغط الأخرى، والليثيوم، والسيليكوكسيب، والأسبرين و NSAIDs مثل الايبوبروفين والنابروكسين والديكلوفيناك والإندوميتاسين والميلوكسام وغيره. وهذه القائمة ليست كاملة، أخبر طبيبك إذا كنت تأخذ أية أدية أخرى بما فيها تلك المتوفرة بدون وصفة طبية أو الأدوية العشبية أو المكملات.

• تزداد شدة تأثيره عند إشراكه مع فينوباربيتال أو كيتوكونازول أو تروليندوميسين أو سولفافينازول.
• تزداد شدة تأثيره عند إشراكه مع السيمتدين أو موكسونيدين.

التخزين

• احفظ كل الأدوية بعيداً عن متناول الأطفال.
• احفظ المضغوطات في مكان بارد وجاف بعيداً عن الضوء أو الحرارة المباشرة.
• احفظ الدواء السائل في البراد ولا تستخدمه بعد انتهاء مدة الصلاحية. وتكون مدة الصلاحية أربعة أسابيع بعد صنعه.

المستحضرات الصيدلانية

أقراص مغلفة بالفيلم: 25 ملغ, 50 ملغ.

المصدر

http://www.drugs.com/losartan.html

www.patient.co.uk/medicine/losartan-an-angiotensin-receptor-blocker

https://en.wikipedia.org/wiki/Losartan

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.