كبسولة (صيدلة)

زيد الهبري

المساهمة الرئيسية في هذا المقال

الكبسولة أو الحبة الدوائية، هي مجموعة من التقينات تستخدم لتعبئة الأدوية في جرعة محددة. مما يتيح تناولها عن طريق الفم أو قد تستخدم كتحاميل. وهي أشكال جرعية صلبة والتي يكون فيها واحد أو أكثر من المواد الدوائية أو الخاملة (على شكل مساحيق أو كتلة متماسكة أو كريات أو حثيرات) متمحفظة ضمن قشرة جيلاتينية صغيرة. قد تكون الكبسولات الجيلاتينية صلبة أو طرية. معظم الكبسولات تستعمل بلعاً بكاملها، لكن أحياناً يمكن تفريغ محتوياتها واستخدامها كجرعة مقاسة مسبقاً.

التاريخ

تعد الكبسولات واحدة من أقدم الأشكال الجرعية في التاريخ الصيدلاني، فقد عرفت حتى لدى المصريين القدماء. وذكر في رواية أن الصيدلاني de Pauli من فيينا في عام 1730م قام بتحضير كبسولات بيضاوية الشكل لمحاولة تغطية الطعم السيئ للتربنتين النقي الموصوف لمرضى النقرس.

وبعد 100 عام ظهرت أول كبسولة جيلاتينية. منحت أول براءة اختراع لمثل هذا المنتج عام 1834م للصيدلاني Joseph Gerard Auguste Dublanc ولطالب الصيدلة Francois Achille Barnabe Mothes. كان اختراع Mothes ناجح للغاية حتى أنه خلال بضع سنوات انتشرت صناعة الكبسولات في أجزاء مختلفة من العالم.

الكبسولة الهلامية اللينة

زيت كبد الحوت، كبسولات هلامية لينة.

تصنع الكبسولات الهلامية اللينة (تدعى أحياناً softgels) من الهلام أو مواد أخرى ملائمة وتتطلب طرق تصنيع بالمقاييس الكبيرة. إن قشرة الكبسولات الطرية أكثر سماكة وتتطلب ملدنات مثل عديدات الأغوال مثل السوربيتول أو الغلسرين. تحدد نسبة الملدّن إلى الجيلاتين قساوة القشرة ويمكن أن تتغير لملاءمة الظروف البيئية ولتلائم المكونات التي فيها.

مثل الكبسولات الصلبة فقد تتضمن صبغات وعوامل معتّمة (مثل ثاني أكسيد التيتانيوم) وعوامل حافظة. يمكن أن تضاف مطعّمات وحتى 5% من السكروز لتحليتها ولتحضير قشرة معدة للمضغ. غالباً تحوي الكبسولات الطرية من 6 – 13% ماء. في معظم الحالات فإنها تملأ بمكونات سائلة. تحل المواد الفعالة في حامل زيتي (سابقاً في الزيت النباتي). أما اليوم فتستخدم حوامل لامائية مزوجة بالماء مثل البولي إيتيلين غليكول منخفض الوزن الجزيئي لقلة إحداثه لمشاكل التوافر الحيوي. تتضمن الأدوية المحضرة تجارياً ضمن كبسولات طرية الديميكلوسيكلين والكلورال هيدرات والديجوكسين وفيتامين A و E.

الكبسولات الهلامية ذات الجزئين

كبسولة مقسمة إلى جزئين

المقاس	الحجم (مل)	القطر الداخلي (مم)	القطر الخارجي (مم)
5	0.13	11.1	4.91
4	0.21	14.3	5.31
3	0.3	15.9	5.82
2	0.37	18	6.35
1	0.5	19.4	6.91
0	0.68	21.7	7.65
0E	0.7	23.1	7.65
00	0.95	23.3	8.53
000	1.37	26.14	9.91
13	3.2	30	15.3
12	5	40.5	15.3
12el	7.5	57	15.5
11	10	47.5	20.9
10	18	64	23.4
7	24	78	23.4
Su07	28	88.5	23.4

الكبسولات الجيلاتينية الصلبة

صناعتها

تصنع قشور الكبسولات الجيلاتينية الصلبة من مزيج من الجيلاتين والملونات وأحياناً عوامل معتّمة (مثل ثاني أوكسيد التيتانيوم). يجيز كذلك دستور الأدوية الأمريكي إضافة 0،15% من ثاني أوكسيد الكبريت لمنع تخرّب الجيلاتين أثناء التصنيع.

الجيلاتين والمواد البديلة

الجيلاتين هو مادة مشتقة من الكولاجين وهو بروتين طبيعي يتواجد في الجلد والعظام والنسج الضامة لدى الحيوانات. وهو غير منحل بالماء لكن يمكن حله بواسطة الحلمهة. إن المواد الخام المستخدمة في تصنيع الكبسولات تستخلص بشكل رئيسي من العظم البقري أو جلد الخنزير. يمكن إجراء التفاعل عند درجة باهاء حامضية والتي تعطي الجيلاتين من النمط A (يصنع بشكل رئيسي من الجلد) وعند درجة باهاء قلوية تعطي الجيلاتين من النمط B (يصنع من العظم البقري). يعد الجيلاتين مادة مثالية لأنه قابل للأكل ومنحل بدرجة حرارة الجسم ويشكل أغشية رقيقة وقوية ويخضع لعملية التهليم gelation بدرجة حرارة أعلى قليلاً من الدرجة الطبيعية.

إن جدران كبسولات الجيلاتين متجانسة ومتينة جداً وتستطيع بسهولة مقاومة القوى الميكانيكية في عمليات الملء والتغليف. إن المشكلة الرئيسية لاستعمال الجيلاتين هو احتواؤه على الماء والذي يعمل كملدن plasticizer لمادة الغشاء film. لذلك تتغير خواصها إذا لم تحفظ بشكل مناسب، وعندما تفقد الماء تصبح هشة brittle فلذلك فهي ليست مناسبة للمحضرات الماصة للماء. كذلك المواد غير الثابتة بالرطوبة لا يمكن ملؤها في الكبسولات. في بعض الأسواق تتواجد متطلبات من المستهلكين لكي تكون الكبسولات من أصل نباتي.

إن المشكلة الرئيسية في إيجاد بديل للجيلاتين هو الحصول على نظام يتهلم بشكل مشابه للجيلاتين فبذلك يمكن استعمال نفس آلات التصنيع ونفس العمليات. منذ عام 1990تم إنتاج عدد من المتماثرات من أجل صناعة الكبسولات مثل hypromellose وpullulan وchitosan وpondac (هو متماثر مشترك بين polyvinylalcohol (PVA) وmethacrylates). الهيبروميلوز كان أكثرها نجاحاً لأنه يتغلب على مشكلة الهشاشية عند تعريض الكبسولات لظروف الجفاف.

تتضمن عملية التصنيع غمس قوالب إبرية في محلول الجيلاتين. بعد جفاف غشاء الجيلاتين وتقليمه وإزالته من القالب، فإنه يجمع قسمي الكبسولة (الجسم والغطاء). بما أن الكبسولة تصنع من الجيلاتين وهو من مصدر حيواني، فيجب حفظها بعيداً عن مصادر التلوث الميكروبي المحتمل.

ملء الكبسولات

في عملية الملء للكبسولات الجيلاتينية الصلبة، فإنه يتم فصل الجسم عن الغطاء قبل التجريع. يتم استخدام عدة آلات لملء المساحيق وتعمل بمبادئ مختلفة. إن الآلات ذات العمل الآلي الكامل تشكل سدادات مساحيق powder plugs بضغطها وثم نبذها وإدخالها في أجسام الكبسولات. توجد ملحقات أخرى لهذه الآلات وتستخدم للأنواع الأخرى من المواد المملوءة. إن المساحيق غالباً تتطلب إضافة عوامل مالئة ومزلقات ومحسنات انسياب glidants إلى المكونات الفعالة لتعزيز الكبسلة. إن كل من التركيبة و طريقة الملء وخصوصاً درجة الضغط قد تؤثر على معدل تحرر الدواء. من الشائع إضافة عوامل مبللة لكتلة المسحوق عندما يكون المكون الفعال كاره للماء. قد تضاف أيضاً عوامل مفتتة لتركيبات المساحيق لتعزيز تفتت وتبعثر السدادات في الأمعاء.

إذا كان مزيج المساحيق قابل للتميّع فيمكن استخدام عامل ماص مثل كربونات المغنيزيوم أو ثاني أوكسيد السيليكون الغرواني (الإيروزسل) أو أي مادة أخرى ملائمة.

عند تواجد مادتين متنافرتين معاً فيمكن أن توضع إحدى المادتين في كبسولة صغيرة وإدخالها مع المادة الأخرى في الكبسولة الأكبر. يمكن كذلك فصل المواد المتنافرة بوضع حبيبات أو مضغوطات صغيرة أو كبسولات جيلاتينية طرية للمادة الأولى في الكبسولة قبل إضافة الدواء الآخر.

مقاسات الكبسولات

تتراوح مقاسات الكبسولات الصلبة من الرقم 5 (وهو الأصغر) إلى الرقم 000 (وهو الأكبر) وتستخدم للأغراض البيطرية.

كبسولات التحرر الآجل

يمكن أن تلبس الكبسولات أو بشكل شائع بكبسلة حثيرات ملبسة لتقاوم تحرر الدواء في السائل المعدي عندما يكون التحرر الآجل مطلوب في حال مشكلة تخرب الدواء أو تخريش المخاطية المعدية.

المصادر

• L. Lachman, H.A. Lieberman, J.L. Kanig (1986). The Theory and Practice of Industrial Pharmacy (Third ed.). Lea & Febiger, Philadelphia. ISBN 0-8121-0977-5.  CS1 maint: Multiple names: authors list (link)

• USP30 NF25
• موسوعة التكنولوجيا الدوائية، العدد الثالث.

انظر أيضا

• تركيبة دوائية
• Pill splitting
• OROS