بوبرانولول

بوبرانولول

Systematic (IUPAC) name
(RS)-1-(tert-butylamino)-3-(2-chloro-5-methylphenoxy)propan-2-ol
Clinical data
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Pregnancy cat.	?
Legal status	?
Routes	Oral, topical (eye drops)
Pharmacokinetic data
Bioavailability	< 10%
Protein binding	76%
Metabolism	First pass elimination > 90%
Half-life	2-4 hours (plasma)
Excretion	> 88% renal (as carboxybupranolol)
Identifiers
CAS number	23284-25-5 N
ATC code	C07AA19
PubChem	CID 2475
IUPHAR ligand	550
DrugBank	DB08808
ChemSpider	2381 Y
UNII	858YGI5PIT Y
KEGG	D07590 N
ChEMBL	CHEMBL305380 Y
Chemical data
Formula	C14H22ClNO2
Mol. mass	271.78298 g/mol
SMILES CC1=CC(=C(C=C1)Cl)OCC(CNC(C)(C)C)O
InChI InChI=1S/C14H22ClNO2/c1-10-5-6-12(15)13(7-10)18-9-11(17)8-16-14(2,3)4/h5-7,11,16-17H,8-9H2,1-4H3 Y Key:HQIRNZOQPUAHHV-UHFFFAOYSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

بوبرانولول (Bupranolol) هو حاصر بيتا غير انتقائي، ليس لديه فعالية مقلدة للودية داخلية المنشأ، ولكن لديه فعالية قوية مثبتة للغشاء .

فاعليته مشابهة للبروبرانولول. يعطى على شكل هيدروكلورايد بجرعات فموية معتادة هي 100 إلى 400 مغ يومياً في تدبير الاضطرابات القلبية الوعائية. تستعمل قطرة بوبرانولول العينية في تدبير الغلوكوما.

الاستعمال والجرعة

مثل بقية حاصرات بيتا، فإن بوبرانولول ممكن أن يستعمل لمعالجة فرط ضغط الدم و تسرع القلب. الجرعة البدئية هي 50 مغ مرتين يومياً. ممكن أن تزاد إلى 100 مغ 4 مرات يومياً. تستعمل قطرات بوبرانولول العينية (0.05%-0.5%) لمعالجة الغلوكوما.

الخصائص الدوائية

• يمتص بوبرانولول بسرعة وبشكل كامل من الأمعاء.
• أكثر من 90% يخضع لاستقلاب المرور الأول.
• بوبرانولول لديه عمر نصفي في البلازما حوالي 2-4 ساعات، بمستويات لا تصل أبداً لـ 1 ميكروغرام/ليتر في الجرعات العلاجية.
• المستقلب الرئيسي هو كاربوكسي بوبرانولول،4كلورو-3-[3-(1،1-دي ميتيل ايتيل امينو)-2-هيدروكسي-بروبيلوكسي] بنزوئيك اسيد حيث أن مجموعة الميتل على حلقة البنزن تتأكسد إلى مجموعة كاربوكسيل والتي يطرح منها 88% كلوياً خلال 24 ساعة.

التأثيرات العكسية، مضادات الاستطباب، التداخلات:

التأثيرات العكسية، مضادات الاستطباب والتداخلات مشابهة لباقي حاصرات بيتا.

المصدر

• https://en.wikipedia.org/wiki/Bupranolol
• Martindale 36 2009