الفرق بين المراجعتين لصفحة: «ألاسيبريل»
سلام المجذوب (نقاش | مساهمات) (أنشأ الصفحة ب''''ألاسيبريل Alacepril''' من مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين الجديدة لها تأثير مطول في التثبيط, ...') |
(قالب دواء وقالب صورة مخطط) |
||
سطر 1: | سطر 1: | ||
{{Drugbox | |||
| English = Alacepril | |||
| Verifiedfields = changed | |||
| verifiedrevid = 477316241 | |||
| IUPAC_name = (2''S'')-2-([(2''S'')-1-[(2''S'')-3-acetylsulfanyl-2-methylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino)-3-phenylpropanoic acid | |||
| image = Alacepril.png | |||
<!--Clinical data--> | |||
| tradename = | |||
| Drugs.com = {{drugs.com|international|alacepril}} | |||
| pregnancy_AU = <!-- A / B1 / B2 / B3 / C / D / X --> | |||
| pregnancy_US = <!-- A / B / C / D / X --> | |||
| pregnancy_category = | |||
| legal_AU = <!-- S2, S3, S4, S5, S6, S7, S8, S9 or Unscheduled--> | |||
| legal_CA = <!-- Schedule I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII --> | |||
| legal_UK = <!-- GSL, P, POM, CD, or Class A, B, C --> | |||
| legal_US = <!-- OTC / Rx-only / Schedule I, II, III, IV, V --> | |||
| legal_status = Rx-only | |||
| routes_of_administration = Oral | |||
<!--Pharmacokinetic data--> | |||
| bioavailability = | |||
| protein_bound = | |||
| metabolism = | |||
| elimination_half-life = | |||
| excretion = | |||
<!--Identifiers--> | |||
| CAS_number_Ref = {{cascite|changed|??}} | |||
| CAS_number = 74258-86-9 | |||
| ATC_prefix = none | |||
| ATC_suffix = | |||
| ATC_supplemental = | |||
| PubChem = 71992 | |||
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}} | |||
| DrugBank = | |||
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}} | |||
| ChemSpiderID = 64993 | |||
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}} | |||
| UNII = X39TL7JDPF | |||
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}} | |||
| KEGG = D01900 | |||
<!--Chemical data--> | |||
| chemical_formula = | |||
| C=20 | H=26 | N=2 | O=5 | S=1 | |||
| molecular_weight = 406.49 g/mol | |||
| smiles = C[C@H](CSC(=O)C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)O | |||
| InChI = 1/C20H26N2O5S/c1-13(12-28-14(2)23)19(25)22-10-6-9-17(22)18(24)21-16(20(26)27)11-15-7-4-3-5-8-15/h3-5,7-8,13,16-17H,6,9-12H2,1-2H3,(H,21,24)(H,26,27)/t13-,16+,17+/m1/s1 | |||
| InChIKey = FHHHOYXPRDYHEZ-COXVUDFIBE | |||
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}} | |||
| StdInChI = 1S/C20H26N2O5S/c1-13(12-28-14(2)23)19(25)22-10-6-9-17(22)18(24)21-16(20(26)27)11-15-7-4-3-5-8-15/h3-5,7-8,13,16-17H,6,9-12H2,1-2H3,(H,21,24)(H,26,27)/t13-,16+,17+/m1/s1 | |||
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}} | |||
| StdInChIKey = FHHHOYXPRDYHEZ-COXVUDFISA-N | |||
}} | |||
{{الرينين-أنجيوتنسين| مخطط يوضح دور الإنزيم المحول للأنجيوتنسين}} | |||
'''ألاسيبريل Alacepril''' من مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين الجديدة لها تأثير مطول في التثبيط, يستخدم كخافض لضغط الدم. | '''ألاسيبريل Alacepril''' من مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين الجديدة لها تأثير مطول في التثبيط, يستخدم كخافض لضغط الدم. | ||
تتحول المادة الفعالة الألاسيبريل في الجسم إلى deacetylalacepril والتي تستقلب فيما بعد إلى ال[[كابتوبريل]]. يتم وصول ال deacetylalacepril بشكل فعال إلى جدار الشريان حيث يثبط مباشرة الفعالية الودية المحيطية مما يؤدي إلى توسع الأوعية من دون تعديل لجملة الرينين أنجيوتنسين الألدوستيرون (RAA). بالإضافة لذلك فإن المستقلب الفعال ال[[كابتوبريل]] المثبط للأنزيم المحول للأنجيوتنسين, يؤدي إلى حدوث تمدد وريدي وشرياني على حد سواء من خلال التعديل على جملة RAA. | تتحول المادة الفعالة الألاسيبريل في الجسم إلى deacetylalacepril والتي تستقلب فيما بعد إلى ال[[كابتوبريل]]. يتم وصول ال deacetylalacepril بشكل فعال إلى جدار الشريان حيث يثبط مباشرة الفعالية الودية المحيطية مما يؤدي إلى توسع الأوعية من دون تعديل لجملة الرينين أنجيوتنسين الألدوستيرون (RAA). بالإضافة لذلك فإن المستقلب الفعال ال[[كابتوبريل]] المثبط للأنزيم المحول للأنجيوتنسين, يؤدي إلى حدوث تمدد وريدي وشرياني على حد سواء من خلال التعديل على جملة RAA. |
مراجعة 13:01، 27 أبريل 2013
Systematic (IUPAC) name | |
---|---|
(2S)-2-([(2S)-1-[(2S)-3-acetylsulfanyl-2-methylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino)-3-phenylpropanoic acid | |
Clinical data | |
AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
Pregnancy cat. | ? |
Legal status | ℞ Prescription only |
Routes | Oral |
Identifiers | |
CAS number | 74258-86-9 |
ATC code | None |
PubChem | CID 71992 |
ChemSpider | 64993 |
UNII | X39TL7JDPF |
KEGG | D01900 |
Chemical data | |
Formula | C20H26N2O5S |
Mol. mass | 406.49 g/mol |
| |
| |
(what is this?) (verify) |
لفهم المخطط نبدأ من الكلية: يؤدي انخفاض حجم الدم الوارد إلى الكلية إلى إفراز الرينين، وبعد سلسلة تفاعلات نحصل على الأنجيوتنسين II. تأثيرات الأنجيوتنسين:
|
---|
ألاسيبريل Alacepril من مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين الجديدة لها تأثير مطول في التثبيط, يستخدم كخافض لضغط الدم. تتحول المادة الفعالة الألاسيبريل في الجسم إلى deacetylalacepril والتي تستقلب فيما بعد إلى الكابتوبريل. يتم وصول ال deacetylalacepril بشكل فعال إلى جدار الشريان حيث يثبط مباشرة الفعالية الودية المحيطية مما يؤدي إلى توسع الأوعية من دون تعديل لجملة الرينين أنجيوتنسين الألدوستيرون (RAA). بالإضافة لذلك فإن المستقلب الفعال الكابتوبريل المثبط للأنزيم المحول للأنجيوتنسين, يؤدي إلى حدوث تمدد وريدي وشرياني على حد سواء من خلال التعديل على جملة RAA.
في تجربة على الكلاب المصابة بفشل قلبي مزمن, جرعة وحيدة من الألاسيبريل 1-3ملغ أظهرت استدامة مطولة في خفض الحمل القبلي والحمل البعدي.
في الدراسات الميدانية السريرية، كانت تعطى مضغوطات الألاسيبريل كعامل وحيد أو بالمشاركة مع مدر للبول أو عوامل مقوية للقلب وذلك للكلاب المصابة بفشل القلب المزمن من ارتجاع الصمام الميترالي. وأظهرت النتائج أن مضغوطات الألاسيبريل أكثر فعالية في منع تطور مرض القلب وزيادة مدى مقاومة الجهد والتمرين لدى الحيوانات بالمقارنة مع العلاج مع مدرات البول التقليدية والعوامل المقوية للقلب وحدها، مما يدل على أن مضغوطات الألاسيبريل تعطي تحسنا كبيرا في الأعراض.
الصيغة الكيميائية
C20-H26-N2-O5-S
الاستخدام
رخص حاليا للكلاب المصابة بفشل القلب الاحتقاني.
الشكل الصيدلاني
مضغوطات.
الجرعة
الجرعة الموصى بها هي 1-3ملغ لكل كغ من وزن الجسم في اليوم, حيث تؤخذ فمويا وتقسم على جرعة أوجرعتين.
التحذيرات
- مضغوطات الألاسيبريل تصرف فقط بموجب وصفة طبية.
- تستخدم مضغوطات الألاسيبريل فقط للاستخدام الذي أشير له في نشرة الدواء.
- تستخدم مضغوات الألاسيبريل فقط بالطريقة المشار لها.
- احتياطات خاصة: في حال تناوله من قبل البشر بالخطأ يجب استشارة الطبيب فورا.
التداخلات الدوائية
لا يستخدم بالتزامن مع المدرات الحافظة للبوتاسيوم.
الآثار الجانبية
- الدوخة وأعراض أخرى مرتبطة بتأثير خافض لضغط الدم قد تتطور. يجب أن تراقب الكلاب بعناية لمدة 24 ساعة بعد الجرعة الأولي والزيادة في الجرعة.
- الهيماتوكريت، AST (GOT)، ALT (GPT)، BUN، الكرياتينين، ALP وCLK قد تتغير في بعض الأحيان.
- لوحظ فقدان الشهية وفقدان الهمة.
- قد يلاحظ حدوث البروتينية في بعض الأحيان.
احتياطات التخزين
- يحفظ بعيدا عن متناول الأطفال.
- تخزن مضغوطات الألاسيبريل بعيدا عن أشعة الشمس المباشرة ودرجات الحرارة المرتفعة والرطوبة العالية.
- لتجنب سوء الاستخدام والحفاظ على الجودة، أبقها في العلبة الأصلية.
المصدر
http://animal.ds-pharma.co.jp/eng/en_activities/pdf/Alacepril.pdf