أوكسي تتراسكلين

أوكسي تتراسكلين

Systematic (IUPAC) name
(4S,4aR,5S,5aR,6S,12aS) -4-(dimethylamino)-3,5,6,10,11,12a-hexahydroxy -6-methyl-1,12-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,12,12a-octahydrotetracene -2-carboxamide
Clinical data
Pregnancy cat.	D: (United States) D: (Australia])
Legal status	Prescription only
Routes	Oral, Ophthalmic
Pharmacokinetic data
Half-life	6-8 hours
Excretion	Renal
Identifiers
CAS number	79-57-2 Y
ATC code	D06AA03 G01AA07 J01AA06 S01AA04 QG51AA01 QJ51AA06
PubChem	CID 5353856
DrugBank	DB00595
ChemSpider	10482174 Y
UNII	SLF0D9077S Y
KEGG	D00205 Y
ChEBI	CHEBI:27701 Y
ChEMBL	CHEMBL1517 Y
Chemical data
Formula	C22H24N2O9
Mol. mass	460.434 g/mol
SMILES CN(C)[C@@H]3C(\O)=C(\C(N)=O)C(=O)[C@@]4(O)C(/O)=C2/C(=O)c1c(cccc1O)[C@@](C)(O)[C@H]2[C@H](O)[C@@H]34
InChI InChI=1S/C22H24N2O9/c1-21(32)7-5-4-6-8(25)9(7)15(26)10-12(21)17(28)13-14(24(2)3)16(27)11(20(23)31)19(30)22(13,33)18(10)29/h4-6,12-14,17,25,27-29,32-33H,1-3H3,(H2,23,31)/t12-,13-,14+,17+,21-,22+/m1/s1 Y Key:IWVCMVBTMGNXQD-PXOLEDIWSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

أوكسي تتراسكلين Oxytetracycline هو أوكسي تتراسكلين هيدروكلوريد.

الزمرة الدوائية

صاد حيوي من زمرة التتراسكلين

الاستعمال

• علاج الانتانات الناجمة عن الجراثيم السلبية أو إيجابية الغرام المتحسسة له.
• علاج الانتانات الناجمة عن الريكتسيات أو الميكوبلازما

آليته

يثبط عملية تركيب البروتين الجرثومي بآلية ارتباطه مع الوحيدات الريبوزومية 30S وربما مع 50S، لكنه لا يؤثر على عملية تنيع الجدار الخلوي.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يمتص بشكل جيد 75% يلي تناوله عبر الفم، لكنه يمتص بشكل سيء يلي حقنه العضلي.
• التوزع: يعبر المشيمة.
• الاستقلاب: يستقلب جزء صغير منه في الكبد.
• العمر النصفي: 8.5-9.6 ساعة (يتطاول عند المصاب بتدهور الوظيفة الكلوية)
• يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 2-4 ساعة من تناوله.
• الإطراح: يطرح جزء منه عبر الصفراء، وجزء آخر أقل مع البول.

الحمل

ينتمي لأدوية بالجموعة D

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته.

تحذيرات

1. قد تحدث حساسية للضياء عند المريض الذي يتناول هذا المحضر.
2. تجنب استخدامه عند الأطفال الذين لا تتجاوز أعمارهم 8سنوات وعند المرضع والحامل.

الآثار الجانبية

- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

• متنوعة: اصطباغ الأسنان ونقص تنسج الميناء (عند الرضع).

- تحدث بنسبة 1-10%:

• جلدية: حساسية للضياء.
• هضمية: غثيان، إسهال.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• قلبية وعائية: التهاب التامور.
• عصبية مركزية: ارتفاع التوتر داخل القحف، انتباخ اليوافيخ عند الرضع، ارتفاع التوتر داخل القحف السليم.
• جلدية: حكة، التهاب الجلد التقشري، تأثيرات جلدية.
• غدية واستقلابية: متلازمة البيلة التفهة.
• هضمية: إقياء، التهاب المري، قمه، معص بطني، التهاب الكولون الغشائي الكاذب، التهاب الأمعاء والكولون بالعنقوديات.
• كبدية: سمية كبدية.
• موضعية: التهاب الوريد التخثري.
• عصبية عضلية: مذل.
• كلوية: أذية كلوية، آزوتيمية، قصور كلوي حاد.
• متنوعة: انتانات متراكبة، تأق، تصبغ الأظافر، ارتكاسات فرط الحساسية، إنتان متراكب بالمبيضات.

فرط الجرعة/الانسمام

1. قمه وغثيان وإسهال.
2. العلاج أعراضي وداعم.

التداخلات الدوائية

• تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع مضادات الحموضة الحاوية على الألمنيوم أو الكالسيوم أو المغنزيوم
• قد ينقص معدل توافره الحيوي عند إشراكه مع الحديد أو تحت ساليسيلات البزموت.
• قد ينقص عمره النصفي عند إشراكه مع الباربيتورات أو الفينتوئين أو كاربامازبين.

الجرعة

- فموي:

1. الأطفال: 40-50ملغ/كغ/يوم مقسمة على 4دفعات، الجرعى القصوى 2غ/24ساعة.
2. البالغين: 25-500ملغ كل 6 ساعات.

- حقن عضلي:

1. الأطفال الأكبر من 8سنوات: 15-25ملغ/كغ/يوم مقسمة على 2-3 دفعات.
2. البالغين: 250-500ملغ كل 24ساعة أو 300ملغ/يوم مقسمة على 2-3 دفعات.

- إذا كانت تصفية الكرياتينين عند المريض تقل عن 10مل/د يعطى بفواصل 24ساعة أو يجنب استخدامه إن أمكن ذلك.

- يتجنب استخدامه عند المريض بمرض كبدي شديد.

ملاحظات

• يجب تجنب التعرض غير الضروري لأشعة الشمس خلال فترة استخدام المحضر.
• يجب تناوله قبل وجبة الطعام بساعة أو بعدها بساعتين.
• لا يجب تناوله مع مضادات الحموضة أو مركبات الحديد أو مشتقات اللبن.

المستحضرات الصيدلانية

1. كبسول: 250ملغ.
2. محلول معد للحقن مع الليدوكائين 2%: 50ملغ/مل (2مل/10مل)، 125ملغ/مل (2مل)

مصادر

• كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.