لوفاستاتين

لوفاستاتين

Systematic (IUPAC) name
(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl (2S)-2-methylbutanoate
Clinical data
Trade names	Mevacor
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a688006
Pregnancy cat.	X (US)
Legal status	℞-only (US)
Routes	oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	<5%
Protein binding	>95%
Metabolism	hepatic (CYP3A substrate)
Half-life	1.1-1.7 hours
Excretion	negligible
Identifiers
CAS number	75330-75-5 Y
ATC code	C10AA02
PubChem	CID 53232
IUPHAR ligand	2739
DrugBank	DB00227
ChemSpider	48085 Y
UNII	9LHU78OQFD Y
KEGG	D00359 Y
ChEBI	CHEBI:40303 Y
ChEMBL	CHEMBL503 Y
Chemical data
Formula	C24H36O5
Mol. mass	404.54 g/mol
SMILES O=C(O[C@@H]1[C@H]3C(=C/[C@H](C)C1)\C=C/[C@@H]([C@@H]3CC[C@H]2OC(=O)C[C@H](O)C2)C)[C@@H](C)CC
InChI InChI=1S/C24H36O5/c1-5-15(3)24(27)29-21-11-14(2)10-17-7-6-16(4)20(23(17)21)9-8-19-12-18(25)13-22(26)28-19/h6-7,10,14-16,18-21,23,25H,5,8-9,11-13H2,1-4H3/t14-,15-,16-,18+,19+,20-,21-,23-/m0/s1 Y Key:PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

لوفاستاتين (Lovastatin)

الزمرة الدوائية

• منظمات شحوم الدم
• خافضات الكولسترول

الخواص

عامل خافض للكولسترول مستخلص من سلالة الاسبيروجليس تيربوس، وهو مثبط للأنزيم المحفز للاختزال للمادة،3Hydroxy -3 Methylglutorylcoenzyme-A-Reductase وهو الانزيم المسؤول عن تصنيع مستقبلات الليبوبروتين المنخفض الكثافة LDL وبالتالي وبالتالي زيادة معدل سحب LDL والنتيجة خفض الكولسترول بالبلاسما.

الاستطباب

يعمل اللوفاستاتين اضافة للحمية الغذائية لمعالجة ارتفاع الكولسترول.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية للمركب.
• لدى الحوامل والمرضعات.
• عند مرضى الكبد النشط أو الغير مفسر أو في الارتفاعات المستمرة الغير مفسرة لترانس أميناز مصل الدم.

التأثيرات الجانبية

- يمكن أن يحدث زيادة في تركيز الترانس أميناز في المصل وتزول عند إيقاف الدواء.

-والتأثيرات الجانبية الملحوظة عادة:

اضطراب الجهاز الهضمي، صداع، طفح، حكة.

التداخلات الدوائية

الأدوية المثبطة للمناعة، ايتراكونازول، جيمفيبروزيل، حمض النيكوتين، الاريترومايسين (قد يؤدي لضف عضلي بالمشاركة مع الليفوستاتين.

الجرعة

من 20-80 ملغ/يوميا جرعة واحدة أو جرعات مجزئة ويجب ألا تزيد عن 80 ملغ.

يُنصح بجرعة 20 ملغ تُؤخذ مساء مع الطعام.

عند المرضى الخاضعين للمعالجة بالأدوية المثبطة للمناعة يجب البدء بجرعة 10 ملغ ويجب ألا تتعدى 20ملغ/يومي.

يجب فحص الكولسترول بشكل دوري وتخفض الجرعة من اللوفاستاتين عند انخفاض الكولسترول عن المجال المحدد.

إن الجرعة التي تزيد عن 20ملغ/يوميا يجب أن تُحسب بشكل دقيق لدى مرضى القصور الكبدي الحاد ولا تزداد الجرعة إلا إذا كانت ضرورية وبحرص شديد.

المصادر

• مقالة ليفوستاتين من ويكيبيديا العربية
• مقالة ليفوستاتين من ويكيبيديا الإنكليزية