لوبينافير

لوبينافير

Systematic (IUPAC) name
(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
Clinical data
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
MedlinePlus	a602015
Pregnancy cat.	C (US)
Legal status	POM (UK) ℞-only (US)
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	Unknown
Protein binding	98-99%
Metabolism	Hepatic
Half-life	5 to 6 hours
Excretion	Mostly fecal
Identifiers
CAS number	192725-17-0 Y
ATC code	J05AR10 (with ritonavir)
PubChem	CID 92727
DrugBank	DB01601
ChemSpider	83706 Y
UNII	2494G1JF75 Y
KEGG	D01425 Y
ChEMBL	CHEMBL729 Y
Chemical data
Formula	C37H48N4O5
Mol. mass	628.810 g/mol
SMILES O=C(N[C@@H](Cc1ccccc1)[C@@H](O)C[C@@H](NC(=O)[C@@H](N2C(=O)NCCC2)C(C)C)Cc3ccccc3)COc4c(cccc4C)C
InChI InChI=1S/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31-,32-,34-/m0/s1 Y Key:KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

لوبينافير هو أحد مضادات الفيروسات القهقرية ومن مجموعة مثبط بروتياز. يستخدم في علاج متلازمة العوز المناعي المكتسب ضمن دواء مركب ذي جرعة ثابتة مع دواء آخر مثبط للبروتياز (مع ريتونافير في كاليترا أو ألوفيا). حصل على ترخيص إدارة الغذاء والدواء في 15 أيلول 2000.

موانع استعمال الدواء

• إذا كان لدى المَريض تَحَسُّسٌ تجاه اللُّوبينافير أو أيِّ مُكَوِّن آخر يشتملُ عليه هذا الدَّواء.
• يجب إطلاعُ مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية إذا كان لدى المَريض تَحَسُّس لأيِّ دواء آخر.
• يجب الإبلاغُ عن التَّحسُّس الذي أصاب المريضَ والكيفيَّة التي أثَّر بها فيه. ويتضمَّن ذلك الكشفَ عن وجود طفح أو بثور أو حكَّة جلديَّة أو ضيق في التنفُّس أو صَفير عندَ الشَّهيق أو سُعال أو تَورُّم الوجه أو الشَّفتين أو اللِّسان أو الحَلق، أو أيَّة أعراض أخرى مُصاحبَة لاستِعمال الدَّواء.
• إذا كان المريضُ يتناول أياً من الأدوية التَّالية، يجب استشارة الطَّبيب:

- الأستيميزول Astemizole (مُضادُّ تَحَسُّس). - الريفامبيسين Rifampicin (مُضادٌّ حيوي). - السيسابريد Cisapride (دَواءٌ منشِّط لحركة المعدَة والأمعاء). - الإرغوتامين Ergotamine وثُنائي هيدرو الإِرغوتامين Dihydroergotamine (دواءٌ لمعالجَة الشَّقِّيقة). - الميثيسرجيد Methysergide (دَواءٌ مُضادٌّ للسيروتونين). - البيموزيد Pimozide (دَواءٌ مُضادٌّ لِلذُّهان). - ال[[ترفينادين[[ Terfenadine (دَواءٌ مُضادٌّ للهيستامين). - أدوية خفض الكولستيرول، مثل اللوفاستاتين Lovastatin، والفلوفاستاتين Fluvastatin. - الميدازولام Midazolam (مُهَدِّىءٌ ومُضادُّ اختِلاج).

• إذا كانت المَريضةُ حامِلاً أو يُحتَمل أن تكونَ حامِلاً.

الطريقة المثلى لاستعمال الدواء

• يُستعمَل هذا الدَّواءُ مع دوائين آخرين عادةً على الأقل.
• حتَّى يَحصلَ المريضُ على أفضل منفعةٍ، يجب ألاَّ ينسى أَيَّة جرعة.
• يَجري تناولُ هذا الدَّواء مع الطَّعام.
• يجب بلعُ قرص الدَّواء كاملاً، دون مضغه أو كسره أو سَحقه أو طَحنه.
• هذا الدَّواءُ مُتَوفِّر على شكل سائل "محلول" إذا كان المَريضُ لا يستطيع بلعَ الأَقراص. وبالنسبة لمن يتناولون الطَّعام عبر أنابيب التَّغذية، فهؤلاء بمقدورهم استخدام السائل, لكن مع شَطف أنبوبة التَّغذية قبلَ تناول الدَّواء وبعدَه.

تداخل الدواء مع الطعام

• يُفضَّل عدمُ تناول نبتة سانت جونز St John's wort مع هذا الدَّواء, لأنَّ تناولها معه سوف يقلِّل من تأثيره.

تداخل الدواء مع الأدوية الأخرى

بالاضافة لما سبق: - الأميودارون Amiodarone (دَواءٌ لمُعالَجَةِ اضطِرابات النَّظم القَلبِي). - الكحول. - حاصِرات قَنوات الكالسيُوم، مثل الفيراباميل Verapamil (دواءٌ للذَّبحة الصَّدرية) والنيفيديبين Nifedipine. - الفياغرا Viagra (دواءٌ جِنسي) ومُماثلاته. - السيكلوسبورين Cyclosporin (دَواءٌ مُثبِّط للمناعَة). - المضادَّات الحيويَّة الماكروليديَّة، مثل الإريثرومايسين Erythromycin والكلاريثرومايسين Clarithromycin. - الديجوكسين Digoxin (دَواءٌ مقوٍّ للقلب). - مُضادَّات الفُطرِيَّات من مجموعة الآزول، مثل الكيتوكونازول Ketoconazole والفلوكونازول Fluconazole والإيتراكونازول Itraconazole والفوريكونازول Voriconazole والبوساكونازول Posaconazole. - الكينيدين Quinidine (دَواءٌ مُبَطِّىءٌ لِلقَلب). - الريفابوتين Rifabutin (مُضادٌّ حَيَوِيٌّ). - الكاربامازبيين Carbamazepine (دَواءٌ مُضادٌّ للاختِلاجِ ومُسَكِّن). - الفينتوئين Phenytoin (دَواءٌ مُضادٌّ للصَّرع ولاضطِرابِ نَظمِ القَلب). - الباربيتورات، مثل الأموباربيتال Amobarbital والفينوباربيتال Phenobarbital (من الأَدويةِ المُنَوِّمة والمُهَدِّئة والمُضادَّة للاختِلاج). - مُضادَّات اضطراب النَّظم antiarrhythmics (أدوية لعلاج ضَربات القلب غير الطبيعيَّة)، مثل الأميودارون Amiodarone والبروكاييناميد Procainamide والديسوبيراميد Disopyramide والسوتالول Sotalol.

• هذه القائمةُ ليست كاملةً، فقد توجَد عَقاقيرُ أخرى تَتَفاعل مع هذا الدَّواء. لذلك، يجب إخبارُ الطَّبيب أو الصَّيدلانِي عمَّا يتناوله المريضُ من أدوية أخرى، بما فيها تلك الأدويةُ التي تُشتَرى من دون وصفة طبِّية والأدويةُ العشبية، قبل بَدء العلاج بهذا الدَّواء. وبالمثل، يجب التحقُّقُ دائماً من الطَّبيب أو الصَّيدلانِي قَبلَ تناول أيَّة أدوية جديدة.

نسيان الجرعة

• يجب تَناولُ الجرعة المنسيَّة في أسرع وقتٍ ممكن.
• إذا حانَ الوقتُ للجرعة التالية، فلا يجوزُ استِعمال الجرعة المنسيَّة، بل تُتبَّع مَواعيدُ الجدول المنتظم المعتاد.
• يجب تَجنُّبُ استِعمال جرعةٍ مزدوجة أو جرعات زائدَة.
• لا يَجوزُ تغيُّر الجرعة أو التوقُّفُ عن استِعمال الدَّواء إلاَّ بعدَ استشارة مُقَدِّم الرِّعاية الصحِّية.

الاحتياطات التي يجب مراعاتها لدى استعمال هذا الدواء

• يجب تَجنُّبُ نفاد الدَّواء, والاحتِفاظ بعبوةٍ أخرى لاستعمالها إذا ما انتهت الأولى.
• إذا كان المَريضُ يُعانِي من مرض السكَّري, يجب استشارةُ مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية, فهذا الدَّواء قد يزيد نسبة السكَّر في الدَّم.
• إذا كان المَريضُ يُعانِي من أمراض الكبد, يجب استِشارة مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية.
• إذا كان المَريضُ يُعانِي من التهاب البنكرياس, يجب استِشارة مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية.
• يجب مُراجَعةُ الأَدويَة الأخرى مع مقدِّم الرِّعاية الصحِّية, لأنَّ هذا الدَّواءَ قد لا يمتزج جيِّداً مع غيره من الأَدويَة.
• يجب عدمُ تناول ثُنائي الدَّانوسين Didanosine خِلال ساعة من تناول هذا الدَّواء
• يُفضَّل عدمُ تناول نبتة سانت جونزSt John's wort مع هذا الدَّواء, لأنَّ تناولها معه سوف يقلِّل من تأثيره.
• يجب استعمالُ وسيلة آمنة تَثِق بها المريضةُ لمنع الحمل, لكي تتجنَّبَ الحمل في أثناء تناول هذا العَقار.
• لا يُوصَى بالرضاعة الطبيعيَّة لدى مريضات فيروس العَوَز المناعي المكتَسَب (الإيدز).

التأثيرات الجانبية الشائعة

• ارتفاع نسبة الكولستيرول.
• ارتفاع نسبة الشُّحوم الثلاثيَّة.
• صُداع, يمكن علاجُه بمسكِّنات الآلام البسيطة.
• غَثيان أو قيء. ويمكن أن يفيدَ استِعمال وجبات صغيرة متكرِّرة والعناية بنظافة الفم ومص حلوى جافَّة أو مَضغ اللبان "العلكة" للتَّخفيف من ذلك.
• إسهال.
• تغيُّر في توزيع الدُّهون بالجسم.
• الإحساس بإرهاقٍ شَديد أو وهن.

ما يجب على المرء مراقبته عند استعمال هذا الدواء

• التغيُّر الذي يَطرأ على الحالة الخاضعة للعلاج: هل حدث تَحسُّن؟ هل ساءت الحالةُ أم لم يَطرأ عليها أيُّ تَغيُّر؟
• إذا كان المَريضُ يُعانِي من مرض السكَّري, فيجب متابعة تحليل السكَّر بانتظام.
• فحص دم بانتظام, مع استِشارة مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية.
• المتابعة باستمرار، واستشارة مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية.

الأسباب التي تدعو لاستدعاء مقدم الرعاية الصحية (الطبيب) على الفور

• عندَ الشكِّ في حُدوث تَعاطي جرعةٍ زائدة، يجب الاتِّصالُ بمركز معلومات الأَدويَة والسُّموم المَحلِّي أو الطَّبيب على الفور.
• ظُهور عَلاماتِ حُدوث ردَّة فعل خَطيرة على الحياة، ويتضمَّن ذلك الصَّفيرَ خلال التنفُّس والإحساس بضيق في الصَّدر, الحمَّى, الحكَّة, سُعال شَديد, ازرقاق في لون الجلد, نوبات صَرعيَّة, أو تَورُّم في الوَجه أو الشَّفتين أو اللِّسان أو الحلق.
• آلام شَديدة في البطن
• غثيان أو قيء شديد.
• الطفح.
• عَدَم حُدوث تَحسُّن في الحالةِ المرضيَّة أو الشُّعور بأنَّها تَسوء.

ما المفروض اتباعه لدى تخزين هذا الدواء؟

• تُحفَظ الكبسولاتُ في درجة حرارة الغرفة.
• تُحفَظ الكبسولاتُ بَعيداً عن الرُّطوبة، ولا يجري تَخزينُها في الحمَّام أو المطبخ.
• يُحفَظ الشَّرابُ "السائل" في الثلاَّجة أو في درجة حرارة الغرفة؛ مع التخلُّص من أيِّ جزء من الدَّواء غير مستعمل، وذلك بعد شهرين.
• يُحفَظ السَّائلُ بَعيداً عن الحرارة.

إرشادات عامة

• إذا كان المريضُ يُعانِي من تَحسُّس يمثِّل خطراً على حياة المَريض, فيجب أن يرتدي سواراً أو يحمل بطاقةً تدلُّ على هذا التَّحسُّس طَوالَ الوقت.
• لا يَجوزُ للمَريض مُشارَكةُ الدَّواء مع الآخرين، ولا يجوز تناولُ دواء شخصٍ آخر.
• يجب إِبعادُ الدَّواء عن مُتَناول الأَطفال.
• يجب أن يحتفظَ المريضُ بقائمة أدويته (وصفة طبِّية للدَّواء, المُنتَجات الطبيعيَّة, المكمِّلات الغذائيَّة, الفيتامينات والأَدويَة التي تُصرَف من دون وصفة طبِّية)، وإعطاء هذه القائمة لمقدِّم الرِّعاية الصحِّية (الطَّبيب, الممرِّضة, الممرِّضة الممارسة, الصَّيدلانِي, مُساعِد الطَّبيب).
• يجب التَّحدُّثُ مع مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية قبلَ البدء في تَناوُل أيِّ دَواء جَديد، بما في ذلك الأَدويَةُ التي تُصرَف من دون وصفةٍ طبِّية والمُنتَجات الطبيعيَّة أو الفيتامينات.

المصادر

https://www.kaahe.org/

روابط خارجية

• Kaletra - موقع كاليترا.