سيليبرولول

آلاء جمال الدين

المساهمة الرئيسية في هذا المقال

Celiprolol

Systematic (IUPAC) name
(RS)-N'-{3-acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl}-N,N-diethylurea
Clinical data
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Pregnancy cat.	?
Legal status	?
Pharmacokinetic data
Bioavailability	30-70%
Half-life	5 hours
Identifiers
CAS number	56980-93-9
ATC code	C07AB08
PubChem	CID 2663
ChemSpider	2563
UNII	DRB57K47QC Y
KEGG	D07660
ChEMBL	CHEMBL27810
Chemical data
Formula	C20H33N3O4
Mol. mass	379.49 g/mol
SMILES O=C(N(CC)CC)Nc1ccc(OCC(O)CNC(C)(C)C)c(c1)C(=O)C

سيليبرولول Celiprolol

البيانات السريرية

• بيانات الحركية الدوائية:

التوافر الحيوي: 30 - 70 %

العمر النصفي: 5 ساعات.

آلية التأثير و الاستطباب

سليبرولول هو دواء في زمرة تُدعى حاصرات بيتا، يستخدم في علاج ضغط الدم المرتفع. يملك خاصية دوائية فريدة: فهو حاصر انتقائي لمستقبلات بيتا1، و لكنه مقلد جزئي لمستقبلات بيتا2. و هو أيضاً حاصر ضعيف لمستقبلات ألفا2.

اقترحت التجارب السريرية الأخيرة استخدام هذا الدواء في الوقاية من الاختلاطات الوعائية لمرض وراثي نادر يُدعى متلازمة إهلرز – دانلوس الوعائية. أظهرت هذه الدراسة انخفاض معدل تمزق أو تسلخ الشرايين (نوع خاص من التمزق الشرياني و التي يحدث فيه انفصال لطبقات الوعاء الدموي قبل إكمال فشل جدار الشريان).

الاحتياطات

أخبر الطبيب أو الصيدلي إذا كان لديك أي مما يلي:

• إذا كنت تتحسس من السليبرولول أو أي من حاصرات بيتا الأخرى.
• إذا كنت تتحسس من السواغات غير الفعالة.
• إذا كنت تعاني من بطء ضربات القلب.
• إذا كنت تعاني من نوع من ضربات القلب الغير منتظمة و الذي يدعى المتلازمة الجيبية sick sinus syndrome.
• إذا كان قلبك لا يضخ الدم كما يجب ( قصور القلب).
• إذا كان لديك ضغط دم منخفض (هبوط الضغط الحاد).
• إذا كنت تعاني من نوع من الألم الصدري يدعى بذبحة برينزميتال.
• إذا كنت تعاني من دوران دموي ضعيف جداً في اليدين و القدمين ( داء رينود Raynaud's disease)
• إذا كنت تعاني من أمراض الأوعية الدموية المحيطية.
• إذا كنت تعاني من الصدمة القلبية cardiogenic shock.
• إذا كنت تعاني من أي مشاكل أخرى مع قلبك أو دورانك الدموي.
• إذا كان لديك أي مشاكل في الكبد.
• إذا كان لديك أي مشاكل في الكلى، خصوصاً الفشل الكلوي.
• إذا كان لديك ورم القواتم (phaeochromocytoma) (ارتفاع ضغط الدم الناجم عن وجود ورم، وعادة بالقرب من الكلى) و الغير مُعالج.
• إذا كان لديك حماض استقلابي ( مستويات غير طبيعية من الحمض في الدم).
• إذا كان لديك تاريخ من الأزيز، الربو، التهاب الشعب الهوائية و انتفاخ الرئة أو مشاكل التنفس الأخرى.
• إذا كنت قد تعرضت في أي وقت مضى للصدفية.
• إذا كنت قد تعرضت في وقت سابق لردود فعل تحسسية (مثلاً من لسعات الحشرات).
• إذا كنت مصاباً بالداء السكري، أو فرط نشاط الغدة الدرقية.
• إذا كنت مصاباً بمرض العضلات و الذي يسبب ضعف غير طبيعي يسمى الوهن العضلي الوبيل.
• إذا كنت تعاني من الانسداد الرئوي المزمن.
• إذا كنتِ حاملاً أو تعتقدين أنك حامل.
• إذا كنتِ مرضعة.
• إذا كان المريض تحت سن 12 سنة من العمر.
• إذا كنت مسناً.
• إذا كنت تتناول أي أدوية أخرى.
• الحمل: لم تثبت سلامة السيليبرولول خلال فترة الحمل. لا ينصح باستخدامه أثناء الحمل.
• الرضاعة ليس آمنا لتناوله إذا كنت ترضعين طفلك رضاعة طبيعية.

التأثيرات الجانبية

• الشعور بالدوار، النعاس و الأرق (اضطراب النوم)، الإعياء، التعب أو خفة الرأس.
• الصداع، بطء ضربات القلب.
• الشعور بالغثيان واضطراب المعدة، الإسهال.

• تشمل التأثيرات الجانبية الأقل شيوعاً: برودة الأصابع أو أصابع القدمين، الكوابيس، الهلوسة، التشويش، العجز الجنسي، انخفاض الرغبة الجنسية. لا داعي للقلق حول هذه الأعراض إلا إذا أصبحت مزعجة - وفي هذه الحالة، يجب عليك الاتصال بالطبيب.

يجب على مرضى فرط نشاط الغدة الدرقية أو مرضى السكري أن يكونو مدركين أن أعراض الانسمام الدرقي أو هبوط سكر الدم قد تكون مخفية بواسطة السيليبرولول. بعض الآثار الجانبية قد تكون أكثر خطورة و يجب عليك إخبار الطبيب على الفور إذا كان لديك أي مما يلي:

• الطفح الجلدي، وأي تغير في الرؤية.
• أعراض تشبه الانفلونزا، تورم المفاصل أو ألمها، حساسية لأشعة الشمس، فقدان الشعر، آلام البطن، وفقر الدم و هذا قد يعني أن لديك ذئبة حمامية جهازية.

ضيق التنفس، الأزيز عند التنفس أو السعال، و الاكتئاب، الاهتزاز، الخفقان ( سرعة ضربات القلب)، برودة، خدر أو وخز في اليدين و القدمين.

التداخلات الدوائية

• قد تتداخل الأدوية التالية مع السيليبرولول:

أدرينالين، أميودارون، كلورتاليدون، كلونيدين، سيكلوبروبانٍ، ديلتيازيم، ديزوبيراميد، فلوكتافينين، هيدروكلورتيازيد، إيبوبروفين، إندوميتاسين، إنسولين، ميفلوكين، نيفيديبين، كينيدين، ثيوفيللين، تري كلوروإيثيلن، فيراباميل.

• قد تتداخل المجموعات الدوائية التالية مع السيليبرولول:

أدوية التخدير (anaesthetics)، مضادات اضطراب النظم، مضادات ارتفاع ضغط الدم، الباربيتوريات، حاصرات قنوات الكالسيوم، غلوكوزيدات الديجيتال، مشتقات الدي هيدروبيريدين، مثبطات المونوأمينوأوكسيداز، مضادات الداء السكري الفموية، فينوتيازينات، البروستاغلاندينات الاصطناعية، مقلدات الودي، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة، الأدوية التي تصرف بدون وصفة طبية ( خصوصاً أدوية السعال و البرد التي تحتوي على الإيفديرين و البسودوإيفدرين).

• إذا كنت تريد الذهاب للطبيب، أو طبيب الأسنان أو المستشفى لأي سبب من الأسباب، أخبرهم بأنك تتناول السيليبرولول. و هذا أمر مهم خصوصاً إذا كان من المُرجح أن تُخدر.

الجرعة وطريقة الاستعمال

مضغوطة 200 ملغ مرة واحدة يومياً، و يمكن زيادة الجرعة حتى 400 ملغ. يجب أن تتناول المضغوطة صباحاً و يفضل أن تؤخذ على معدة فارغة أي قبل الفطور بنصف ساعة أو بعده بساعتين.

الحفظ

يحفظ في درجة حرارة تحت 25 م في عبوتها الأصلية لحفظها من الأشعة و الرطوبة.

المصدر

http://www.patient.co.uk

http://www.medicines.org.uk

http://www.drugs.com

http://drugs.webmd.boots.com