أتراكوريوم بيسيلات

د.لمى أورفه لي

المساهمة الرئيسية في هذا المقال

أتراكوريوم بيسيلات

Systematic (IUPAC) name
2,2'-{1,5-Pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]}bis[1-(3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinium] dibenzenesulfonate
Clinical data
AHFS/Drugs.com	monograph
Pregnancy cat.	C
Legal status	Rx only
Routes	IV
Pharmacokinetic data
Bioavailability	100% (IV)
Protein binding	82%
Metabolism	Hofmann elimination (retro-Michael addition) and ester hydrolysis by nonspecific esterases
Half-life	17–21 minutes
Identifiers
CAS number	64228-81-5 Y
ATC code	M03AC04
PubChem	CID 47320
DrugBank	DB00732
ChemSpider	43068 Y
UNII	40AX66P76P N
ChEBI	CHEBI:2915 Y
ChEMBL	CHEMBL1200527 Y
Synonyms	Atracurium besylate
Chemical data
Formula	C65H82N2O18S2
SMILES C[N+]1(CCc2cc(c(cc2C1Cc3ccc(c(c3)OC)OC)OC)OC)CCC(=O)OCCCCCOC(=O)CC[N+]4(CCc5cc(c(cc5C4Cc6ccc(c(c6)OC)OC)OC)OC)C.c1ccc(cc1)S(=O)(=O)[O-].c1ccc(cc1)S(=O)(=O)[O-]
InChI InChI=1S/C53H72N2O12.2C6H6O3S/c1-54(22-18-38-32-48(62-7)50(64-9)34-40(38)42(54)28-36-14-16-44(58-3)46(30-36)60-5)24-20-52(56)66-26-12-11-13-27-67-53(57)21-25-55(2)23-19-39-33-49(63-8)51(65-10)35-41(39)43(55)29-37-15-17-45(59-4)47(31-37)61-6;2*7-10(8,9)6-4-2-1-3-5-6/h14-17,30-35,42-43H,11-13,18-29H2,1-10H3;2*1-5H,(H,7,8,9)/q+2;;/p-2 Y Key:XXZSQOVSEBAPGS-UHFFFAOYSA-L Y
N (what is this?)  (verify)

أتراكوريوم بيسيلات Atracurium Besylate

الوصف

• الصيغة الجزيئية C65H82N2O18S2
• الوزن الجزيئي 1243.487 غ / مول
• الاسم في الاتحاد العام للكيمياء البحتة و التطبيقية IUPAC:

benzenesulfonate;5-[3-[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoyloxy]pentyl 3-[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoate

التصنيف

هو حاجب عصبي عضلي غير مزيل للاستقطاب و له مدة عمل قصيرة إلى متوسطة مشتق من مادة ثنائي سلفونات البنزن dibenzensulfonate وله مميزات سريرية عن باقي عوامل الحجب العصبية العضلية و هي أنه ليس له تأثيرات على القلب و الأوعية الدموية كما أنه ليس بحاجة لوظائف الكلى الجيدة للإطراح الاستخدام كمساعد في التخدير العام لتسهيل التنبيب الرغامي و توفير الاسترخاء للعضلات الهيكلية أثناء الجراحة أو التهوية الميكانيكية

آلية العمل

يعاكس الأتراكوريوم عمل الأستيل كولين عن طريق الارتباط بشكل تنافسي بالمستقبلات الكولينية في الصفيحة الحركية الانتهائية

و يعاكس هذا الفعل عن طريق مثبطات أنزيم الأستيل كولين استراز مثل النيوستغمين و إيدروفونيوم و بيريدوستغمين

السمية

قد تزيد الجرعة الزائدة من خطر إفراز الهيستامين و الآثار القلبية الوعائية و خاصة انخفاض ضغط الدم

الحرائك الدوائية

1. نصف زمن الإطراح تقريبًا 20 دقيقة
2. طريقة الإعطاء حقن وريدي
3. زمن التأثير يبلغ ذروته بعد 4 دقائق من الحقن ويستمر لمدة ساعة تقريبًا
4. التوافر الحيوي 100 % عند الحقن الوريدي
5. الارتباط البروتيني 82 %

الآثار الجانبية

• على الجملة القلبية الوعائية :

تؤدي عوامل الحجب العصبي العضلي المشتقة من مركب tetrahydroisoquinolinium إلى إطلاق الهيستامين مع احمرار جلدي ملحوظ على وجه الوجه والذراعين و أيضًا تسبب انخفاض ضغط الدم وما يترتب عليه من عدم انتظام دقات القلب المنعكس و هذه التأثيرات عابرة للغاية لا تزيد عن عدة دقائق لذا لا يوجد داعٍ للتدخل لتحسين هذه التأثيرات:

1. تشنج قصبي
2. نوبات

المصدر

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Atracurium_besylate#section=Biological-Half-Life

https://www.drugbank.ca/drugs/DB00732