سوليثرومايسين
| |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| (3aS,4R,7S,9R,10R,11R,13R,15R,15aR)-1-[4-[4-(3-aminophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]butyl]-4-ethyl-7-fluorooctahydro-11-methoxy-3a,7,9,11,13,15-hexamethyl-10-{[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy}-2H-Oxacyclotetradecino[4,3-d]oxazole-2,6,8,14(1H,7H,9H)-tetrone | |
| Clinical data | |
| Pregnancy cat. | ? |
| Legal status | Phase III clinical trials, North America, South America, Europe |
| Routes | oral, intravenous |
| Identifiers | |
| CAS number | 760981-83-7 
|
| ATC code | None |
| UNII | 9U1ETH79CK 
|
| ChEMBL | CHEMBL1240704
|
| Synonyms | CEM-101; OP-1068 |
| Chemical data | |
| Formula | C43H65FN6O10 |
| Mol. mass | 845.01 g/mol |
 (what is this?) (verify) | |
سوليثرومايسين Solithromycin (المعروف سابقا باسم CEM -101 و OP- 1068 ) هو مضاد حيوي من فئة الكيتولايد ketolide لا يزال قيد الدراسة يمر بمرحلة التطوير السريري لعلاج الالتهاب الرئوي المكتسب الشائع (CAP) وغيره من الأمراض. ومن المتوقع أن يكون أول مضاد حيوي ماكرولايدي يعطى عن طريق الوريد وعن طريق الفم وللأطفال ضمن تركيبات التعليق في أكثر من 20 عاما.
يبدي فعالية ممتازة في الزجاج ضد طيف واسع من مسببات العدوى من إيجابيات الغرام في الجهاز التنفسي، بما في ذلك السلالات المقاومة للماكرولايد. له فعالية ضد طائفة واسعة من مسببات العدوى. و يتم حاليا إجراء المزيد من البحوث على الالتهابات أخرى.
البنية
أظهرت الدراسات بالأشعة السينية باستخدام التفريق البللوري على السوليثرومايسين, وهو أول فلوروكيتولايد fluoroketolide في التطوير السريري ، أن لديه المنطقة الثالثة من التفاعلات مع الريبوسوم البكتيرية، بالمقارنة مع موقعي ارتباط للكيتوليدات الأخرى.
الكيتولايد الوحيد الذي يتم تسويقه حاليا هو التيليثرومايسين telithromycin، يملك آثار جانبية نادرة ولكنها خطيرة. وقد أظهرت الدراسات الحديثة أن هذا على الأرجح بسبب وجود مجموعة البيريدين إيميدازول في السلسلة الجانبية لل telithromycin حيث تقوم بدور منافس نحو مختلف مستقبلات أستيل النيكوتين. على اعتبار أن السوليثرومايسين، مثل الأزيثرومايسين و الكلاريثرومايسين، يفتقر لهذه الحركية الكيميائية، فليس من المتوقع أن يتسبب بآثار ضائرة كالتي تظهر مع التيليثرومايسين Ketek ( telithromycin ) .
