بيتافاستاتين
| |
|---|---|
| |
| Systematic (IUPAC) name | |
| (3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid | |
| Clinical data | |
| Trade names | Livalo |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a610018 |
| Licence data | US FDA:link |
| Pregnancy cat. | X |
| Legal status | ℞ Prescription only |
| Routes | Oral |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 60% |
| Protein binding | 96% |
| Metabolism | minimally CYP4502C9 |
| Half-life | 11 hours |
| Excretion | Faeces |
| Identifiers | |
| CAS number | 147511-69-1 
|
| ATC code | C10AA08 |
| PubChem | CID 5282452 |
| ChemSpider | 4445604 
|
| UNII | M5681Q5F9P
|
| ChEBI | CHEBI:32020
|
| ChEMBL | CHEMBL1201753
|
| Chemical data | |
| Formula | C25H24FNO4 |
| Mol. mass | 421.461 |
| |
| |
 (what is this?) (verify) | |
بيتافاستاتين (Pitavastatin)
الزمرة الدوائية
الاستعمال
يستخدم بالمساعدة مع المعالجة الغذائية لعلاج ارتفاع الكوليسترول الأولي.
الحرائك الدوائية
يستخدم لخفض التركيز البلازمي لكل من الكوليسترول الكلي، الليبوبروتين منخفض الكثافة (LDL)، أبوليبوبروتين (apoB)، والتري غليسريد (TG)، بينما يزيد من تراكيز الليبوبروتين مرتفع الكثافة (HDL).
آلية التأثير
بيتافاستاتين مثبط تنافسي لانزيم HMG-CoA reductase، إن أنزيم HMG-CoA reductase يتوسط تحول HMG-CoA إلى ميفالونات، وهي مرحلة سابقة لاصطناع الكوليسترول. يعمل الروزوفاستاتين على خفض تراكيز الكوليسترل في الكبد عن طريق تحفيز اصطناع مستقبلات الليبوبروتين منخفض الكثافة (LDL) مما يزيد من القبط الكبدي للـ (LDL). أيضاً يثبط الروزوفاستاتين الاصطناع الكبدي للـ (vLDL). والمحصلة تكون انخفاض في التراكيز المصلية لكل من (vLDL) و (LDL).
الاستقلاب
كبدي
التأثيرات الجانبية
- ألم ظهري
- إمساك
- إسهال
- تفاعلات تحسسية
- تغير في كمية البول
- أعراض اضطراب كبدي
- ألم عضلي
- تغيرات في المزاج
- ضعف
التداخلات الدوائية
- كولشيسين
- أريثرومايسين
- كلاريثرومايسين
- ريفامبين
- تيليثرومايسين
- سيكلورسسبورين
- دابتومايسين
- الفيبرات
- عصير الغريب فروت
- النياسين
- أدوية الستاتينات الأخرى
- مثبطات البروتياز
- سيلدينافيل
- الوارفارين
- أرز الخميرة الحمراء
