نيلفينافير
(بالتحويل من Nelfinavir)
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
| |
|---|---|
| |
| Systematic (IUPAC) name | |
| (3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylphenyl)formamido]-4-(phenylsulfanyl)butyl]-decahydroisoquinoline-3-carboxamide | |
| Clinical data | |
| Trade names | Viracept |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a697034 |
| Licence data | US FDA:link |
| Pregnancy cat. | B (US) |
| Legal status | ℞-only (US) |
| Routes | Oral |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | Uncertain; increases when taking with food[1] |
| Protein binding | >98% |
| Metabolism | Hepatic by CYP including CYP3A4 and CYP2C19 |
| Half-life | 3.5–5 hours |
| Excretion | feces (87%), urine (1–2%) |
| Identifiers | |
| CAS number | 159989-64-7 
|
| ATC code | J05AE04 |
| PubChem | CID 64143 |
| DrugBank | DB00220 |
| ChemSpider | 57718
|
| UNII | HO3OGH5D7I
|
| KEGG | D08259
|
| ChEBI | CHEBI:7496 
|
| ChEMBL | CHEMBL1159655
|
| NIAID ChemDB | 028590 |
| Chemical data | |
| Formula | C32H45N3O4S |
| Mol. mass | 567.784 g/mol |
| |
| |
| Physical data | |
| Melt. point | 349.94 °C (662 °F) |
 (what is this?) (verify) | |
نيلفينافير Nelfinavir
الزمرة الدوائية
مثبط لخميرة البروتياز.
الاستطبابات
يعطى لوحده أو يشرك مع غيره من الأدوية (ولاسيما المماكب النيوكليوزيدية) لعلاج متلازمة عوز المناعة المكتسب.
مضادات الاستطباب
- فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته, بيلة الفينيل كيتون.
- لايجوز إشراكه مع محضر تيرفينادين أو إستيميزول أو سيزابريد أو تريازولام أو ميدازولام.
آلية التأثير
يثبط خميرة بروتياز 1 الخاصة بفيروس عوز المناعة المكتسب مما يؤدي لتثبيط استنساخه.
التأثيرات الجانبية
تحدث بنسبة تزيد عن 10%
- هضمية: إسهال.
تحدث بنسبة 1% إلى 10%
- عصبية مركزية: نقص القدرة على التركيز.
- جلدية: طفح.
- هضمية: غثيان, غازات بطنية, ألم بطني.
- عصبية مركزية: ضعف عضلي.
تحدث بنسبة تقل عن 1%
- عصبية عضلية: قلق, اكتئاب, دوام, عدم ثبات عاطفي, فرط حركية, أرق, صداع, نعاس, اضطراب النوم, اختلاجات, التفكير بالانتحار, حمى, صداع, تعب.
- جلدية: التهاب الجلد, حكة, شرى.
- غدية واستقلابية: ارتفاع تراكيز الخمائر الكبدية, فرط شحوم الدم, فرط حمض البول المصلي, نقص سكر الدم.
- هضمية: قمة, عسرة هضم, ألم شرسوفي, تقرح فموي, نزف هضمي, التهاب المعثكلة, إقياء.
- بولية تناسلية: حصيات كلوية, اضطراب الوظيفة الجنسية.
- دموية: فقر دم, قلة كريات بيض, قلة صفيحات.
- كبدية: التهاب الكبد.
- عصبية عضلية: آلام مفصلية, التهاب المفاصل, معص عضلي, آلام عضلية, وهن عضلي, اعتلال عضلي, مذل, ألم الظهر.
- تنفسية: زلة, التهاب البلعوم, التهاب الأنف, التهاب الجيوب.
- متنوعة: تعرق, أرج.
الجرعة
- الأطفال 2-13 سنة ( فموياً): 20-30 ملغ/كغ 3 مرات يومياً مع وجبات خفيفة.
- البالغين (فموياً): 750 ملغ 3 مرات يومياً مع وجبات خفيفة.
- لا حاجة لتعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية, واستخدامه بحذر عند المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية.
الحرائك الدوائية
- الامتصاص: يزداد معدل امتصاصه عند تناوله مع الطعام.
- التوزع: يبلغ حجم توزعه 2- 7 ليتر/ كغ.
- الاستقلاب: يستقلب في الكبد ليعطي العديد من المستقلبات الفعالة.
- الارتباط البروتيني: 98%.
- العمر النصفي: 3.5 – 5 ساعات.
- يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 2- 4 ساعات من تناوله.
- الإطراح: يطرح 98%- 99% منه مع البراز, و1%- 2% مع البول.
فرط الجرعة/الانسمام
- لا تتوافر لدينا تقارير حول هذا الموضوع.
- إن الديلزة الدموية غير فعالة في إطراحه من الجسم بسبب ارتباطه الشديد ببروتينات البلازما.
الاستخدام خلال الحمل
ينتمي هذا المحضر للمجموعة B.
تشير الدراسات المجراة على الحيوانات إلى أنه قد ينتشر إلى حليب الثدي, وتنصح ال CDC الأمهات المصابات بعوز المناعة المكتسب ألا يرضعن أولادهم.
تحذيرات
- يجب استخدام مستحضره الصيدلاني البودرة عند المريض المصاب ببيلة الفينيل كيتون لأنه يحوي مادة فينل آلانين.
- استخدمه بحذر شديد عند المريض المصاب بتدهور الوظيفة الكبدية لأنه يستقلب في الكبد ويطرح بشكل رئيسي مع البراز.
- قد تنقص شدة فعاليته لدرجة ملحوظة عند إشراكه مع بعض مضادات الاختلاج.
التداخلات الدوائية
- يثبط هذا المحضر استقلاب محضر سيزابريد, وتيرفينادين واستيميزول ولذلك يجب عدم إشراكه مع احدها بسبب خطورة تطور لانظميات بطينية مهددة للحياة.
- يرتفع التركيز المصلي الخاص بمحضر ميدازولام وتريازولام عند إشراك أحدهما مع هذا المحضر ولذلك يجب عدم إشراكه معها.
- يرتفع تركيزه المصلي وبالتالي تزداد سميته وتأثيراته الجانبية عند إشراكه مع محضر إندينافير أو ريتونافير.
- ينخفض تركيزه المصلي بشدة عند إشراكه مع محضر ريفامبين, ولذلك يجب عدم إشراكهما معاً.
- ينخفض تركيزه المصلي بشدة وتضعف فعاليته عند إشراكه مع فينوباربيتال أو فينتوئين أو أو كاربامازبين.
- ينخفض تركيزه المصلي للهرمونات الداخلة في تركيب الحبوب المانعة للعمل عند إشراكها مع هذا المحضر, ولذلك يفضل اللجوء لطريقة أخرى مانعة للحمل خلال فترة استخدامه.
المراقبة
يجب مراقبة أعراض وعلامات الإنتان, ومراقبة اختبارات وظائف الكبد.
التعليمات الخاصة بالمريض
- تناوله مع الطعام بقصد زيادة معدل امتصاصه, واعلم أنه غيرشافي لمتلازمة عوز المناعة المكتسب.
- إلى الآن لم تثبت فائدته في إنقاص نسبة انتقال الفيروس من شخص لآخر.
- استخدمي طريقة بديلة عن الحبوب المانعة للحمل خلال فترة استخدامك لهذا المحضر.
التعليمات الخاصة بالممرضة
إذا سبب هذا المحضر الإسهال عالجيه بمحضر لوبيراميد.
المستحضرات الصيدلانية
- بودرة فموية: 50 ملغ/ غ.
- أقراص: 250 ملغ.
المصادر
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
https://en.wikipedia.org/wiki/Nelfinavir
https://www.drugs.com/cdi/nelfinavir-tablets.html
https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a697034.html
https://www.everydayhealth.com/drugs/nelfinavir
- ↑ "Viracept (nelfinavir mesylate) Tablets and Oral Powder, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). ViiV Healthcare Company. Research Triangle Park, NC 27709. Retrieved 23 November 2015.