لانسوبرازول
| |
|---|---|
| |
| Systematic (IUPAC) name | |
| (RS)-2-([3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole | |
| Clinical data | |
| Trade names | Prevacid |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a695020 |
| Licence data | US FDA:link |
| Pregnancy cat. | B3 (AU) B (US) |
| Legal status | POM (UK) OTC (US) |
| Routes | Oral, IV |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 80% or more |
| Protein binding | 97% |
| Metabolism | Hepatic (CYP3A4- and CYP2C19-mediated) |
| Half-life | 1–1.5 hours |
| Excretion | Renal and fecal |
| Identifiers | |
| CAS number | 103577-45-3 
|
| ATC code | A02BC03 |
| PubChem | CID 3883 |
| DrugBank | DB00448 |
| ChemSpider | 3746
|
| UNII | 0K5C5T2QPG
|
| KEGG | D00355
|
| ChEBI | CHEBI:6375
|
| ChEMBL | CHEMBL480
|
| Chemical data | |
| Formula | C16H14F3N3O2S |
| Mol. mass | 369.363 g/mol |
| |
| |
 (what is this?) (verify) | |
لانسوبرازول Lansoprazole أحد مثبطات مضخة البروتونPPI تنتجها عدد من الشركات حول العالم تحت أسماء تجارية مختلفة (من بعض الأسماء التجارية Pravacid, Helicid, Zoton, Inhibitol). وقد حصلت على موافقة الـFDA عام 1995.[1]
الاستطبابات
- يستخدم لفترة قصيرة (4 أسابيع) لعلاج القرحات العفجية الفعالة.
- يستخدم لمدة 8 أسابيع لعلاج التهاب المري الأكال.
- يستخدم لفترة طويلة لعلاج حالات فرط إفرازا لحمض المعدي مثل متلازمة زولينجر إليسون.[2]
يعد اللانزوبرازول كالامبيرازول طليعة دواء حيث يستقلب بعد امتصاصه الى المشتق السلفوكسيدي الذي يتفاعل على نحوقابل للعكس مع الجملة المستهدفة في مضخة البروتون يجب ان يصاغ اللانزوبرازول على شكل حثيرات ملبسة معويل في كبسولات للاعطاء الفموي بغية المحافظة على الدواء في البيئة الحمضية للمعدة.يعطى بمقدار 15ملغ يوميا على الريق للبالغين في معالجة قرحة الاثنا عشر.وبمقدار 30ملغ في معالجة التهاب المري بالكاويات. وبمقدار 60ملغ في متلازمة زولينجر إليسون ويستعمل في المعالجة والوقاية من القرحات المعدية التي تسببها الادوية المضادة للالتهاب غير الستيروئيدية بمقدار 15-30ملغ يوميا. وقد انتهت براءة اختراع البراڤاسيد في 10 تشرين الأول من عام 2009.[3][4] ولذلك يتواجد اللانسوبرازول حالياً على شكل دواء جنيس. As of نوفمبر 12, 2009[update] وبشكل دواء متاح دون وصفة OTC في الولايات المتحدة بجرعة 15 مغ تسوقها شركة نوڤارتيس على شكل Prevacid 24HR. [5][6][7]
التأثير الدوائي
اللانسوبرازول هو من مثبطات مضخة البروتون في نفس الصف الدوائي للأوميبرازول.[8] Lansoprazole is a racemate [1:1-mixture of the enantiomers dexlansoprazole (Kapidex) and levolansoprazole].[9] لا يتناسب نصف عمر إطراح اللانسوبرازول مع مدة تأثير الدواء (أي كبت الحموضة المعدية). ونصف عمر الإطراح الوسطي له في البلاسما 1.5 ساعة[10] وينتهي تأثير الدواء بعد أكثر من 24 ساعة بعد استخدامه لمدة يوم واحد أو أكثر[11]
الاستطبابات
- يستخدم لفترة قصيرة (4 أسابيع) لعلاج القرحات العفجية الفعالة.
- يستخدم لمدة 8 أسابيع لعلاج التهاب المري الأكال.
- يستخدم لفترة طويلة لعلاج حالات فرط إفرازا لحمض المعدي مثل متلازمة زولينجر إليسون.[12]
يعد اللانزوبرازول كالامبيرازول طليعة دواء حيث يستقلب بعد امتصاصه الى المشتق السلفوكسيدي الذي يتفاعل على نحوقابل للعكس مع الجملة المستهدفة في مضخة البروتون يجب ان يصاغ اللانزوبرازول على شكل حثيرات ملبسة معويل في كبسولات للاعطاء الفموي بغية المحافظة على الدواء في البيئة الحمضية للمعدة.يعطى بمقدار 15ملغ يوميا على الريق للبالغين في معالجة قرحة الاثنا عشر.وبمقدار 30ملغ في معالجة التهاب المري بالكاويات. وبمقدار 60ملغ في متلازمة زولينجر إليسون ويستعمل في المعالجة والوقاية من القرحات المعدية التي تسببها الادوية المضادة للالتهاب غير الستيروئيدية بمقدار 15-30ملغ يوميا.
التآثرات (التداخلات) الدوائية
تقلل مثبطات مضخة البروتون PPIs من امتصاص مضادات الفطور (إتراكونازول وكيتوكونازول) [13] وقد تزيد من تركيز الدايجوكسين في البلاسما.
- تزيد التركيز البلاسمي للـسيلوستازول (خطر التسمم)
- قد ينخفض تركيز اللانسوبرازول بوساطة:
- سوكرلفات.
- أمبيسليين.
- ديلاڤيردين.
- فلوڤوكسامين.
- أملاح الحديد.
- التيوفللين.
- ڤوريكونازول.
- أمينوفللين وتيوفللين.
- أستيميزول
التأثيرات الجانبية
تأثيرات نادرة: جفاف الفم، أرق، نعاس، تشوش رؤية، حكة، طفح. تأثيرات نادرة ونادرة جداً: خلل في وظيفة الكبد، وذمة محيطية، وذمة وعائية، تحسس ضوئي، تأق، حمى، تعرّق، اكتئاب، تشنج قصبي.
الجرعة
- للقرحة العفجية أو المعدية: 30 مغ مرة واحدة يومياً لمدة 4-8 أسابيع.
- التهاب المري الأكال: 30 مغ مرة واحدة يومياً لمدة 4-8 أسابيع.
- حالات فرط الإفراز الحمضي: 30 -180 مغ مرة واحدة يومياً. [14]
المراجع
- ↑ Mosby's Drug Consult: Lansoprazole
- ↑ الشامل في الأدوية السريرية، منشورات دار القدس للعلوم
- ↑ Prevacid drug patents
- ↑ Teva to release Prevacid version when patent expires
- ↑ (November 12, 2009). "Novartis launches Prevacid 24HR over-the-counter for full 24-hour frequent heartburn treatment"(PDF). بيان صحفي. وصل إليه في 2009-11-13.
- ↑ "Prevacid 24HR Patient Package Insert" (PDF). November 12, 2009. Retrieved 2009-11-13.
- ↑ (November 12, 2009). "Novartis launches Prevacid 24HR over-the-counter for full 24-hour frequent heartburn treatment". بيان صحفي. وصل إليه في 2009-11-13.
- ↑ http://www.patient.co.uk/showdoc/30002943/
- ↑ http://www.mainecarepdl.org/index.pl/genpharmfiles/memos-and-mailings/pharmacy-benefit-update-summer-fall-2009.pdf
- ↑ "Prevacid Pharmacology, Pharmacokinetics, Studies, Metabolism". RxList.com. 2007. Retrieved 2007-04-14.
- ↑ "Prevacid 24HR Fact Sheet" (PDF). November 12, 2009. Retrieved 2009-11-13.
- ↑ الشامل في الأدوية السريرية، منشورات دار القدس للعلوم
- ↑ Antimicrob Agents Chemother. 1991 September; 35(9): 1765–1771. Effects of ranitidine and sucralfate on ketoconazole bioavailability. S C Piscitelli, T F Goss, J H Wilton, D T D'Andrea, H Goldstein, and J J Schentag [1]
- ↑ الشامل في الأدوية السريرية، منشورات دار القدس للعلوم
وصلات خارجية
- Prevacid official website Takeda Pharmaceuticals North America
- Prevacid 24HR official website Novartis Consumer Health
- Prevpac official website Takeda Pharmaceuticals North America
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Lansoprazole