سيفتيزوكسيم

سيفتيزوكسيم Ceftizoxime

الزمرة الدوائية

صاد حيوي من الجيل الثالث للسيفالوسبورينات.

الاسم العلمي وفقاً لـIUPAC

(6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

الصيغة الكيميائية

C13H13N5O5S2

الكتلة المولية

383.405 g/mol

الاستعمال

• علاج الإنتانات الناجمة عن العصيات السلبية الغرام المتحسسة له باستثناء تلك الناجمة عن الزوائف.
• علاج الإنتانات الناجمة عن مزيج من الجراثيم السلبية الغرام واللاهوائيات ولاسيما إنتانات السبيل التنفسي والجلد والتراكيب الجلدية والعظام والمفاصل والسبيل البولي والإنتانات النسائية وتجرثم الدم.

آليته

يثبط عملية صنع الجدار الخلوي الجرثومي بارتباطه مع واحد أو أكثر من بروتينات الاتحاد مع البنسلين PBPs، الأدمر الذي يؤدي إلى تثبيط نقل الببتيدات الذي يعد الخطوة الأخيرة من عملية تصنيع الغليكوجين الببتيدي الذي بدوره يدخل في تركيب متن الجدار الخلوي الجرثومي. كل ما سبق سيؤدي إلى انحلال واضمحلال الجرثوم تحت تأثير الخمائر الحالة الذاتية التي تتفعل عندئذ دون قيد أو ضابط.

الحرائك الدوائية

• التوزع: يبلغ حجم توزعه 0.35-0.5ليتر/كغ، يتوزع بشكل واسع إلى معظم أنسجة الجسم وسوائله بما فيها المرارة والكبد والكلى والعظام والقشع والصفراء وسائل الجنب والسائل المفصلي ، ينتشر إلى السائل الدماغي الشوكي بشكل جيد ويعبر المشيمة، وتفرز كميات قليلة منه في حليب الثدي.
• الارتباط البروتيني: 30%.
• العمر النصفي: 1.6ساعة، ويبلغ 25ساعة عندما تنخفض تصفية الكرياتينين إلى ما لا يقل عن 10مل/د.
• يصل تركيزه المصلي لذروته بعد مرور 0.5-1 ساعة على حقنه عضلياً.
• الإطراح: مع البول غير متبدل.

الحمل

• ينتمي لأدوية المجموعة B.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته أو لأحد السيفالوسبورينات.

تحذيرات

1. قد يسبب استخدامه الطويل ظهور انتانات متراكبة (انتهازية).
2. يوجد نسبة منخفضة من فرط الحساسية المتصالبة بينه وبين البنسلينات.
3. يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة 1-10%:

• عصبية مركزية: حمى.
• جلدية: طفح، حكة.
• دموية: كثرة الحمضات، كثرة الصفيحات.
• كبدية: ارتفاع عابر في تراكيز SGOT وSGPT والفوسفاتاز القلوية.
• موضعية: ألم، حرق عند موضع الحقن.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• عصبية مركزية: دوام، تعب، صداع.
• جلدية: طفح.
• هضمية: غثيان، إقياء، التهاب كولون غشائي كاذب.
• دموية: قلة عدلات عابر، فقر دم.
• كبدية: اضطراب عابر في اختبارات وظائف الكبد.

الجرعة

• الأطفال بعمر أكبر أو يساوي 6أشهر: يعطى حقن عضلي أو وريدي بجرعة 150-200 ملغ/كغ/يوم تقسم على 3-4 دفعات، الجرعة القصوى 12غ/يوم.
• البالغين: يعطى حقن عضلي أو وريديبجرعة 1-2غ كل 8-12 ساعة، أما في الحالات المهددة للحياة فيعطى 2غ كل 4ساعات أو 4غ كل 8ساعات.
• تعدل جرعته عند مريض القصور الكلوي:

1. تصفية الكرياتينين 10-50 مل/د: يعطى بفواصل 24-48ساعة.
2. تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل/د: يعطى 2.25بفواصل 48-72ساعة.

• يزال بالديلزة الدموية بشكل متوسط الشدة (20-50%)

فرط الجرعة/الانسمام

• اختلاجات وفرط حساسية وتفعل عصبي عضلي.
• العلاج داعم وأعراضي، قد تفيد الديلزة الدموية بإزالة الدواء من الدم.

التداخلات المخبرية

• يؤدي لإيجابية كاذبة اختبار كومبس المباشر.
• يؤدي لإيجابية كاذبة بتحري الغلكوز في البول بطريقة النحاسيك (Clinitest محلول Benedict's).
• يؤدي استخدامه لارتفاع كاذب في تركيز الكرياتينين عند قياسه بطريقة Jaffe.

ملاحظات

1. لا يمزج مع أحد الأمينوغلكوزيدات في نفس القارورة.
2. كل 1غ يحوي 60 ملغ (2.6مك) من الصوديوم.

المستحضرات الصيدلانية

• محلول (مجمد) ممزوج مع ديكستروز 5% معد للحقن: 1غ (50مل)، 2غ (50مل)
• بودرة معدة للحقن: 500ملغ، 1غ، 2غ، 10غ.

المراقبة

• يجب مراقبة علامات وأعراض التأق عند إعطاء الجرعة الأولى.

الثبات

1. يبقى محلوله المعد للاستخدام ثابت لمدة 24 ساعة بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 96ساعة عند حفظه في البراد.
2. يبقى محلوله الممزوج مع محلول سالين الفزيولوجي أو ديكستروز 5% المعد للتسريب الوريدي ثابت لمدة 24ساعة بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 96ساعة عند حفظه في البراد ولمدة 12أسبوع فيما لو جمد.
3. يبقى محلوله المدفأ (بعد أن كان مجمد) ثابت لمدة 124ساعة بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 10 أيام عند حفظه في البراد.

مصادر

• كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
• ويكيبيديا الإنكليزية.