نيسولديبين

نيسولديبين

Systematic (IUPAC) name
isobutyl methyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Clinical data
Trade names	Sular
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a696009
Pregnancy cat.	C (US)
Legal status	℞-only (US)
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Protein binding	99%
Half-life	7-12 hours
Identifiers
CAS number	63675-72-9 Y
ATC code	C08CA07
PubChem	CID 4499
IUPHAR ligand	2524
DrugBank	DB00401
ChemSpider	4343 N
UNII	4I8HAB65SZ N
KEGG	D00618 Y
ChEMBL	CHEMBL1726 N
Chemical data
Formula	C20H24N2O6
Mol. mass	388.414 g/mol
N (what is this?)  (verify)

الاستعمال والإعطاء:

نيسولديبين هو دي هيدروبيريدين حاصر لقنوات الكالسيوم بتأثيرات واستعمالات مشابهة للبنيفيدبين. يستخدم في تدبير فرط ضغط الدم و الذبحة الصدرية. يعطى نيسولديبين فموياً عادةً على شكل مستحضرات معدّلة التحرر. يتأثر الامتصاص بالطعام و يجب أن تؤخذ المستحضرات المعدّلة التحرر على معدة فارغة، يجب ألا تؤخذ مع وجبات عالية الدسم. الجرعات متشابهة لكل منفرط ضغط الدم و الذبحة الصدرية. الجرعة البدئية 10 مغ مرة واحدة يومياً وجرعة الصيانة الاعتيادية هي 20 إلى 40 مغ مرة واحدة يومياً.

الحرائك الدوائية:

يمتص نيسولديبين بشكل جيد من السبيل المعدي المعوي بعد الجرعات الفموية ولكنه يخضع لاستقلاب المرور الأول بشكل سريع و واسع في جدار الأمعاء و الكبد و لوحظ أن التوافر الحيوي حوالي 4 إلى 8%. حوالي 60 إلى 80% من الجرعة الفموية تطرح في البول والبقبة في البراز، بشكل رئيسي على شكل مستقلبات. نصف عمر الإطراح النهائي حوالي 7 إلى 12 ساعة. يرتبط نيسولديبين أكثر من 99% ببروتينات البلازما.

التأثيرات العكسية، المعالجة، الاحتياطات:

كما هو الحال بالنسبة لحاصرات قنوات الكالسيوم من زمرة دي هيدروبيريدين. (انظر نيفيدبين).

التداخلات:

كما هو الحال بالنسبة لحاصرات قنوات الكالسيوم من زمرة دي هيدروبيريدين. (انظر نيفيدبين).

المصدر:

Martindale 36 2009