مشتقات الإثمد خماسي التكافؤ

Antimonial Pentavalent المركبات المشتقة من عنصر الإثمد خماسي التكافؤ ( sb ) تحتوي على مركبين

• antimoniate meglumine
• sodium stibogluconate

تستخدم في علاج الطفيلي المسبب لداء اللاشمانيا .

على الرغم من أن هذه المركبات هي الخط الأول في العلاج إلا أن لها آثار جانبية شديدة و بحاجة إلى الحقن اليومي و لمدة ثلاثة أسابيع على الأقل كما أن الطفيليات تظهر مقاومة لها .

إن التركيب الجزيئي للإثمد وآلية عمله واستقلابه مجهولة إلى الآن وما زالت قيد الدراسة.

كما تشير بعض الدراسات إلى أن الإثمد خماسي التكافؤ هو من طلائع الأدوية و يتحول إلى شكله النشط لكن هذا الشكل أكثر سمية منه و يتعدل تأثيره عن طريق جزيئات الثيول ( thiol ) و الريبونكليوزيد (ribonucleosides) الحيوية

الآثار الجانبية

الغثيان والقيء والضعف العام و الألم العضلي ومغص البطن والإسهال والطفح الجلدي والسمية الكبدية و السمية القلبية

طريقة التحضير

هناك عدة مركبات تستخدم لتحضير الاثمد خماسي التكافؤ منها :

1. كلور الإثمد الثلاثي (SbCl3 )
2. كلور الإثمد الخماسي (SbCl5 )
3. بوتاسيوم سداسي هيدروكسي الإثمد ( KSb (OH) 6 )

البدائل :

تستخدم البدائل بسبب المقاومة الواسعة لهذه المركبات من قبل الطفيليات ومن هذه البدائل البنتاميدين (pentamidine ) و الأمفوتريسين ب (amphotericin B )

ولكنها أيضًا ذات تاثيرات جانبية شديدة و تعطى عن طريق الحقن

مما أدى إلى صعوبة الامتثال للعلاج و صعوبة القضاء على مرض اللاشمانيا

المصدر

https://pdfs.semanticscholar.org/04f9/b928bda9aee3c843c7d71a2b544e03888b9a.pdf