لينكومايسين

لينكومايسين

Systematic (IUPAC) name
(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylsulfanyl)oxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide
Clinical data
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a609005
Pregnancy cat.	C (US)
Legal status	℞-only (US)
Routes	IM/IV
Pharmacokinetic data
Bioavailability	N/A
Half-life	5.4 ± 1.0 hours after IM or IV administration
Excretion	renal and biliary
Identifiers
CAS number	154-21-2 Y
ATC code	J01FF02
PubChem	CID 3000540
DrugBank	DB01627
ChemSpider	2272112 Y
UNII	BOD072YW0F Y
KEGG	D00223 Y
ChEMBL	CHEMBL1447 Y
Chemical data
Formula	C18H34N2O6S
Mol. mass	406.538 g/mol
SMILES O=C(N[C@@H]([C@H]1O[C@H](SC)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O)[C@H](O)C)[C@H]2N(C)C[C@H](CCC)C2
InChI InChI=1S/C18H34N2O6S/c1-5-6-10-7-11(20(3)8-10)17(25)19-12(9(2)21)16-14(23)13(22)15(24)18(26-16)27-4/h9-16,18,21-24H,5-8H2,1-4H3,(H,19,25)/t9-,10-,11+,12-,13+,14-,15-,16-,18-/m1/s1 Y Key:OJMMVQQUTAEWLP-KIDUDLJLSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

لينكوميسين Lincomycin هو لينكمايسين هيدروكلوريد

الزمرة الدوائية

صاد حيوي من زمرة الماكروليات

الاستعمال

علاج الانتانات الناجمة عن الجراثيم المتحسسة له ولاسيما المكورات العنقودية والمكورات العقدية المعندة على بقية الصادات

الآلية

يثبط عملية تركيب البروتينات الجرثومية بارتباطه مع الوحيدات الريبوزومية 50S

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: 20-30% منه بعد تناوله الفموي.
• التوزع: 23-38 ليتر، وعبوره الحاجز الدماغي الدموي ضعيف.
• الارتباط البروتيني: 72%
• الاستقلاب: كبدي
• العمر النصفي: 2-11.5 ساعة
• يصل تركيزه المصلي لذروته بعد ساعة من حقنه عضلياً، وبعد 2-4 ساعات من تناوله فموياً.
• الإطراح: 5-10% مع البول غير متبدل، و30-40% من جرعته الفموية مع البراز غير ومتبدل، و4-14% من جرعته الخلالية كذلك.

الحمل

ينتمي لأدوية المجموعة B

مضادات الاستطباب

1. فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته أو لمحضر كلينداميسين.
2. الانتانات الجرثومية الخفيفة أو الفيروسية.

تحذيرات

قد يسبب التهاب كولون شديد بل ومميت أحياناً، يتظاهر بإسهال شديد ومستمر ومعص بطني شديد وأحياناً يترافق الإسهال مع تغوط مدمى أو مخاطي، ولذلك يجب إيقافه فوراً عند حدوث إسهال شديد أو مستمر.

الآثار الجانبية

- تحدث بنسبة 1-10%:

• هضمية: غثيان، إقياء، إسهال.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• قلبية وعائية: انخفاض التوتر الشرياني
• عصبية مركزية: دوار.
• جلدية: شرى، طفح، متلازمة ستيفن جونسون
• هضمية: التهاب الكولون الغشائي الكاذب، التهاب اللسان، التهاب الفم، حكة شرجية.
• بولية تناسلية: التهاب المهبل.
• دموية: قلة محببات، قلة صفيحات، قلة كريات شاملة.
• كبدية: ارتفاع تراكيز الخمائر الكبدية.
• موضعية: التهاب وريد خثري، خراج عقيم عند موضع حقنه العضلي.
• أذنية: طنين.

فرط الجرعة/الانسمام

إسهال ومعص بطني، العلاج داعم أو أعراضي.

التداخلات الدوائية

1. تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع محضر إريثرومايسين.
2. تزداد شدة تأثير وسمية المرخيات العضلية عند إشراكه معها.

الجرعة

- الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن شهر:

1. فموي: 30-60ملغ/كغ/يوم تعطى على 3 دفعات.
2. حقن عضلي: 10ملغ/كغ/يوم كل 8-12 ساعة.
3. حقن وريدي: 10-20 ملغ/كغ/يوم على 2-3 دفعات.

- البالغين:

1. فموي: 500ملغ كل 6-8 ساعات.
2. حقن عضلي: 600ملغ/كغ/يوم كل 12-24 ساعة.
3. حقن وريدي: 600-1000 ملغ كل 8-12 ساعة، الجرعة القصوى 8غ/يوم.

- تستطب تخفيف جرعته عند المصاب بمرض كبدي.

- تعدل جرعته عند المريض بالقصور الكلوي على الشكل التالي:

• تصفية الكرياتينين 10-50 مل/د: يعطى بفواصل 6-12 ساعة
• تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل/د: يعطى بفواصل 12 ساعة

- يجب تناوله مع كأس كبير من الماء لتجنب الإصابة بقرحة مريئية

- يراجع الطبيب بحال الإصابة بإسهال شديد أ مستمر، ويجب الامتناع عن تناول مضاد الاسهال

الثبات

تحفظ الكبسولات في قارورة عتمة بعيداً عن الضوء.

المستحضرات الصيدلانية

• كبسول: 250 ملغ، 500ملغ
• محلول معد للحقن: 300ملغ/مل (2مل، 10مل)

مصادر

• كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.