كوليستين

كوليستين colistin (بوليميكسين E) هو بوليميكسين تنتجه سلالات معينةمن العصوية المخاطةBacillus polymyxa colistinus. كوليستين هو مزيج من بولي ببتيد دائري من كوليستين B و A فعال ضد معظم العصيات سالبة الغرام, وهو يصنف على أنه بولي ببتيد. يعد واحدا من المضادات الحيوية التي تعتبر الملاذ الأخير للمقاومة الزائفة الزنجارية والراكدة Acinetobacter المتعددة للأدوية.

هناك نوعان من كوليستين المتاحة تجاريا: كبريتات كوليستين وكوليستيميثات الصوديوم (الصوديوم كوليستين methanesulfonate، كوليستين sulfomethate الصوديوم).كبريتات كوليستين هي الموجبة؛ كوليستيميثات الصوديوم هو أنيوني.كبريتات كوليستين مستقرة وثابتة، ولكن كوليستيميثات الصوديوم تتميه بسهولة إلى مجموعة متنوعة من مشتقات methanesulfonated. يتم اطراح كبريتات كوليستين وكوليستيميثات الصوديوم من الجسم عن طريق طرق مختلفة. فيما يتعلق الزائفة الزنجارية، كوليستيميثات هو طليعة دواء غير فعال من كوليستين. كلا الدوائين غير قابلين للتغيير.

ويمكن استخدام كوليستيميثات الصوديوم لعلاج الالتهابات الزائفة الزنجارية في مرضى التليف الكيسي, واستخدم مؤخرا مع الAcinetobacter المقاومة للعديد من الأدوية. ويمكن استخدام كبريتات كوليستين لعلاج الالتهابات المعوية، أو لكبح الفلورا المعوية القولونية. يستخدم كبريتات كوليستين على شكل كريمات موضعية، ومساحيق، ومحلول أذني.

طريقة العمل

كوليستين هو polycationic وهو على حد سواء محب للماء والدسم. هذه المناطق متعددة الكاتيون تتفاعل مع الغشاء الخارجي البكتيري، من خلال استبدال أيونات البكتيريا في عديد السكاريد الشحمي. المناطق المحبة للماء/الكارهة للماء تتداخل مع الغشاء هيولي (السيتوبلاسمي) تماما مثل المنظفات، مما يؤدي لانحلال solubilizing الغشاء في بيئة مائية. هذا التأثير هو قاتل للجراثيم حتى في بيئة isosmolaric.

حركية الدواء

ليس هناك من امتصاص من الناحية السريرية من القناة الهضمية. يجب بالتالي للعدوى الجهازية، أن يعطى عن طريق الحقن. يتم التخلص من كوليستيميثات عن طريق الكلى.