كلادريبين
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
| |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| 5-(6-Amino-2-chloro-purin-9-yl)-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol | |
| Clinical data | |
| Trade names | Leustatin, others[1] |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a693015 |
| Licence data | EMA:Link |
| Pregnancy cat. | D (AU) D (US) |
| Legal status | Prescription Only (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) |
| Routes | Intravenous, subcutaneous (liquid) |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 100% (i.v.) |
| Protein binding | 25% (range 5-50%)[2] |
| Metabolism | Mostly via intracellular kinases; 15-18% is excreted unchanged[2] |
| Half-life | Terminal elimination half-life: Approximately 10 hours after both intravenous infusion an subcutaneous bolus injection[2] |
| Excretion | Urinary[2] |
| Identifiers | |
| CAS number | 4291-63-8 
|
| ATC code | L01BB04 |
| PubChem | CID 20279 |
| IUPHAR ligand | 4799 |
| DrugBank | DB00242 |
| ChemSpider | 19105
|
| UNII | 47M74X9YT5
|
| KEGG | D01370
|
| ChEBI | CHEBI:567361
|
| ChEMBL | CHEMBL1619
|
| Chemical data | |
| Formula | C10H12ClN5O3 |
| Mol. mass | 285.687 g/mol |
| |
| |
 (what is this?) (verify) | |
كلادريبين cladribine
ألزمرة الدوائية
- تركيبه الكيماوي 2-كلورو دي أوكسي أدينوزين.
- دواء مضاد للاورام (مضاد استقلاب).
الاستطباب
علاج الابيضاض بالخلايا المشعرة والابيضاضات اللمفاوية المزمنة.
الاستخدام خلال الحمل
ينتمي للمجموعة D.
مضادات الاستطباب
فرط الحساسية لهذا المستحضر.
تحذيرات
- يجب استخدامه بحذرعند المريض الذيفي سوابقه مرض دموي أو اضطراب مناعي.
- يجب إعطاء ألوبرينول وقائي للمريض الذي يعالج بهذا المحضر للحيلولة دون تعرضه لفرط حمض البول المصلي التالي لانحلال الخلايا الورمية.
- يجب إعطاء الصادات المناسبة بشكل حازم ومكثف للمرضى الذين تظهر عليهم علامات وأعراض الانتان ووهم مصابون بقلة العدلات بنفس الوقت.
التأثيرات الجانبية
- تحدث بنسبة 10%:
- تثبيط نقي العظم: يشاهد بشكل شائع عند المرضى الذين يعالجون بهذا المحضر ولاسيما عندما يعطى بجرعات عالية، ويجب أن يعد المريض الذي يتلقى هذا المحضر مثبط المناعة لمدة سنة كاملة بعد الانتهاء من الشوط العلاجي.
- عصبية مركزية: تعب، صداع، حمى من منشأ غير انتاني في معظم حالاتها.
- جلدية: طفح.
- هضمية: غثيان وإقياء غير شديدين ولا حاجة للعلاج للعلاج بمضادات الإقييء غالباً، يمكن تجبير معظم حالات الغثيان بسهولة بإعطاء محضر كلوروبرومازين.
- موضعية: ارتكاسات عند موضع الحقن.
- تحدث بنسبة 1-10%:
- قلبية وعائية: وذمة، تسرع قلب.
- عصبية مركزية: دوام، أرق، ألم، ارتعاشات، تعب.
- جلدية: حكة، حمامى.
- هضمية: إمساك، ألم بطني.
- عصبية عضلية: آلام عضلية، آلام مفصلية، ضعف عضلي.
- متنوعة: ألم الجذع، تعرق
الثباتية
- احفظ الفيالات المغلقة في البراد (2-8)م، يبقى محلوله الممدد ضمن محلول سالين الفيزيولوجي ثابتاً لمدة 72ساعة.
- يبقى ثابتاً ضمن القوارير المصنوعة من pvc لمدة 24 ساعة بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 7 أيام فيما لو حفظ في غلبته الخاصة به بدرجة حرارة الغرفة.
- من اجل تسريبه على مدى 7 أيام مدده بمحلول سالين الفيزيولوجي المثبت للجراثيم واستخدام مصفاة قطر فتحتها 0.22 ميكرون لتسريبه.
- يمكن حل الجرعة المخصصة للمريض خلال 24 ساعة ضمن 500مل من محلول سالين الفيزيولوجي وتسريبه على مدى 24 ساعة لأنه يبقى ثابتاً خلال هذه المدة فيما لو حفظ بدرجة حرارة الغرفة.
- يمكن حل الجرعة المخصصة لمريض خلال 7 أيام ضمن 100مل من محلول سالين الفيزيولوجي المثبت للجراثيم ثم تسريبه على مدى 7 أيام متتالية لانه يبقى ثابتاً خلال هذه المدة فيما لو حفظ بدرجة حرارة الغرفة.
- لا يمكن تسريب هذا المحضر مع أو حله ضمن محلول ديكستروز 5%.
الية التأثير
إن هذا المحضر عبارة عن مماكب لنيكليوزيد البورين والذي يتفعل بفسفرته بواسطة خميرة كينازدي أوكسي سيتيدين متحولاً إلى مشتق 5-تري فوسفات، يدخل هذا المستقلب الأخير الأخير الفعال إلى الخلايا الورمية ليحطم الدنا الخاص بها ويحول دون إتمام عملية تصنيعه وتركيبه ضمنها، كذلك فهو يؤدي إلى نضوب دي نيكلوتيد أدينين نيكوتينأميد وأدينوزين تري فوسفات (ATP).
الحرائك الدوائية
- التوزع: يبلغ حجم توزعه 4.52 زائد أو ناقص 2.82 ليتر/كغ.
- الارتباط البروتيني: 20%.
- العمر النصفي:
- الفا:25 دقيقة.
- بيتا:6.7 ساعة.
- النهائي: 5.4 ساعة.
- الاطراح: 978 زائد أو ناقص 422 مل/سا/كغ.
الجرعة
- يعطى هذا المحضر تسريباً وريدياً، وبالنسبة للجرعة يفضل العودة إلى البروتوكول الخاص بكل مرض على حدة.
- يتم تسريبه بمزجه وحله ضمن محلول سالين الفيزيولوجي (500مل).
المستحضرات الصيدلانية
محلول معد للحقن (خالي من المواد الحافظة): 1ملغ/مل (10مل).
مصادر
- كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
- ↑ Drugs.com International trade names for Cladribine Page accessed Jan 14, 2015
- ↑ 2٫0 2٫1 2٫2 2٫3 "PRODUCT INFORMATION LITAK© 2 mg/mL solution for injection" (PDF). TGA eBusiness Services. St Leonards, Australia: Orphan Australia Pty. Ltd. 10 May 2010. Retrieved 27 November 2014.