تادالافيل

تادالافيل

Systematic (IUPAC) name
(6R-trans)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)- 2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino [1', 2':1,6] pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
Clinical data
Trade names	Cialis
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a604008
Pregnancy cat.	B
Legal status	℞ Prescription only
Routes	oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	varies
Protein binding	94%
Metabolism	CYP3A4 (liver)
Half-life	17.5 hours
Excretion	feces (> 60%), urine (> 30%)
Identifiers
CAS number	171596-29-5 Y
ATC code	G04BE08
PubChem	CID 110635
DrugBank	DB00820
ChemSpider	99301 Y
UNII	742SXX0ICT Y
KEGG	D02008 Y
ChEBI	CHEBI:71940 N
ChEMBL	CHEMBL779 Y
Chemical data
Formula	C22H19N3O4
Mol. mass	389.404 g/mol
SMILES O=C1N(CC(N2[C@@H]1CC3=C([C@H]2C4=CC5=C(OCO5)C=C4)[N]C6=C3C=CC=C6)=O)C
InChI InChI=1S/C22H19N3O4/c1-24-10-19(26)25-16(22(24)27)9-14-13-4-2-3-5-15(13)23-20(14)21(25)12-6-7-17-18(8-12)29-11-28-17/h2-8,16,21,23H,9-11H2,1H3/t16-,21-/m1/s1 Y Key:WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

تادالافيل (Tadalafil) مثبط لخميرة فوسفوداي إستيراز.

الاستطباب

يستخدم لعلاج اضطراب الانتصاب.

آلية التأثير

له آلية مشابهة لآلية تأثير مركب sildenafil.

الحرائك الدوائية

• يبدأ تأثيره خلال ساعة من تناوله ويستمر لمدة 36 ساعة تقريباً.
• يستقلب في الكبد.
• يبلغ العمر النصفي الإطراحي 17.5 ساعة.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية للمركب أو لأحد من مكوناته.
• لا يجوز مشاركته مع مركبات النترات العضوية بأي شكل أو مع مضادات المستقبلات الأندرينيرجية ألفا.
• يجب استخدامه بحذر شديد لدى المرضى المصابين بتشوه تشريحي في القضيب أو بمرض يؤهبه للإصابة بالقسوح.

الجرعة

للبالغين، فموياً: 5-20 ملغ قبل الوطء، ينصح بألا يعطى لأكثر من مرة واحدة يومياً. ولا سيما أن الانتصاب قد يتحسن لمدة 36 ساعة بعد جرعة واحدة.

• يُحضر على شكل أقراص عيار 5 ملغ و 10 ملغ و 20 ملغ.

الآثار الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

• عصبية مركزية: صداع.
• هضمية: عسر هضم.

تحدث بنسبة 2-10%

عصبية عضلية: ارتفاع تركيز خميرة CPK، ألم ظهري، آلام عضلية.

• متنوعة: احتقان أنفي، آلام ي الأطراف.

تحدث بنسبة تقل عن 2%

متنوعة: ألم بطني، خناق صدر، تشوش رؤية، ألم صدري، التهاب ملتحمة، تعرق، إسهال، عسرة بلع، زلة تنفسية، رعاف، التهاب مري، ألم عيني، وذمة جفنية، وذمة جبهية، جرز معدي مريئي، التهاب معدة، تذبذب التوتر الشرياني، أرق، احتشاء عضلة قلبية، التهاب بلعوم، قسوح، حكة، نعاس، غشي، تسرع القلب، دوار، جفاف الفم.

الحفظ والتخزين

يُحفظ في درجة حرارة الغرفة 15-30 مْ.