سيلدينافيل

سيلدينافيل

Systematic (IUPAC) name
1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl- 7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl) phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine
Clinical data
Trade names	Viagra
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a699015
Licence data	EMA:Link, US FDA:link
Pregnancy cat.	B (US)
Legal status	℞ Prescription only
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	40%
Metabolism	Hepatic (mostly CYP3A4, also CYP2C9)
Half-life	3 to 4 hours
Excretion	Fecal (80%) and renal (around 13%)
Identifiers
CAS number	139755-83-2 Y
ATC code	G04BE03
PubChem	CID 5281023
DrugBank	DB00203
ChemSpider	56586 Y
UNII	3M7OB98Y7H Y
KEGG	D08514 Y
ChEBI	CHEBI:58987 Y
ChEMBL	CHEMBL1737 N
Chemical data
Formula	C22H30N6O4S
Mol. mass	base: 474.6 g/mol
SMILES O=S(=O)(N1CCN(C)CC1)c4cc(C\2=N\C(=O)c3c(N/2)c(nn3C)CCC)c(OCC)cc4.O=C(O)C(O)(CC(=O)O)CC(=O)O
InChI InChI=1S/C22H30N6O4S.C6H8O7/c1-5-7-17-19-20(27(4)25-17)22(29)24-21(23-19)16-14-15(8-9-18(16)32-6-2)33(30,31)28-12-10-26(3)11-13-28;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h8-9,14H,5-7,10-13H2,1-4H3,(H,23,24,29);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12) Y Key:DEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

سيلدينافيل (Sildenafil) مثبط لخميرة فوسفوداي إستيراز.

الاستطباب

• يستخدم لعلاج اضطراب الانتصاب عند الذكور، كذلك يستخدم بشكل غير مرخص لعلاج الاضطرابات الجنسية نفسية المنشأ.
• لعلاج ارتفاع التوتر الرئوي البدئي.

آلية التأثير

لا يسب انتصاب القضيب بشكل مباشر ولكنه يؤثر على الاستجابة للتنبيه الجنسي، فهو يقوي تأثير النايتريك أوكسايد الذي بدوره يزيد معدل الجريان الدموي إلى الجسم الكهفي للقضيب.

الحرائك الدوائية

• يبدأ تأثيره بعد حوالي 60 دقيقة من تناوله ويدوم لمدة 2-4 ساعات.
• يمتص بسرعة عبر الجهاز الهضمي.
• يستقلب في الكبد.
• يبلغ العمر النصفي الإطراحي 4 ساعات.
• يُطرح معظمه مع البراز.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية للمركب أو لأحد من مكوناته.
• لا يجوز مشاركته مع مركبات النترات العضوية بأي شكل.
• يجب استخدامه بحذر شديد لدى المرضى المصابين بتشوه تشريحي في القضيب أو بمرض يؤهبه للإصابة بالقسوح (مريض فقر الدم المنجلي أو الورم النقوي الشديد أو الابيضاض).

الجرعة

للبالغين فموياً:

• سوء الانتصاب: 50 ملغ تؤخذ قبل ساعة من الوطء
• ارتفاع التوتر الرئوي البدئي: 25 ملغ مرتين/يوم، تعدل حسب الحاجة على ألا تتجاوز 100 ملغ/ 5 مرات يومياً.

ينصح باستخدامه بجرعة 25 ملغ عند المريض المسن أو المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية أو الكلوية.

محضر على شكل أقراص عيار 25 ملغ و 50 ملغ و 100 ملغ.

الآثار الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

متنوعة: صداع، عسر هضم، اضطراب رؤية.

تحدث بنسبة 1-10%

• قلبية وعائية: بيغ.
• متنوعة: طفح، انتان بولي، اضطراب رؤية الألواننتشوش الرؤية، احتقان أنفي.

تحدث بنسبة تقل عن 2%

متنوعة: أرتكاس آرجي، خناق صدر، ربو، حصار أذيني بطيني، توقف القلب، اعتلال العضلة القلبية، ساد، خثار دماغي، التهاب الكولون، زلة، وذمة، التهاب جلد توسفي، حساسية للضياء، شقيقة، نزف عيني، نقرص، قصور قلب، قسوح، نزف مستقيمي، اختلاجات، صدمة، غشي، دوار.

الحفظ والتخزين

يُحفظ في درجة حرارة الغرفة 15-30 مْ.