إيزمولول

{{Drugbox | English = Esmolol | Verifiedfields = changed | verifiedrevid = 412885041 | IUPAC_name = methyl (RS)-3-{4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl}propanoate | image = Esmolol structure.svg

| tradename = | Drugs.com = monograph | pregnancy_AU = C | pregnancy_US = C | pregnancy_category = | legal_status = | routes_of_administration = iv

| bioavailability = - | protein_bound = 60% | metabolism = Erythrocytic | elimination_half-life = 9 minutes | excretion = Renal

| CASNo_Ref =  ^Y | CAS_number_Ref =  ^Y | CAS_number = 103598-03-4 | ATC_prefix = C07 | ATC_suffix = AB09 | PubChem = 59768 | DrugBank_Ref =  ^N | DrugBank = DB00187 | ChemSpiderID_Ref =  ^Y | ChemSpiderID = 53916 | UNII_Ref =  ^N | UNII = MDY902UXSR | KEGG_Ref =  ^Y | KEGG = D07916 | ChEBI_Ref =  ^N | ChEBI = 4856 | ChEMBL_Ref =  ^Y | ChEMBL = 768

| C=16 | H=25 | N=1 | O=4 | molecular_weight = 295.374 g/mol | smiles = O=C(OC)CCc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1 | InChI = 1/C16H25NO4/c1-12(2)17-10-14(18)11-21-15-7-4-13(5-8-15)6-9-16(19)20-3/h4-5,7-8,12,14,17-18H,6,9-11H2,1-3H3 | InChIKey = AQNDDEOPVVGCPG-UHFFFAOYAE | StdInChI_Ref =  ^Y | StdInChI = 1S/C16H25NO4/c1-12(2)17-10-14(18)11-21-15-7-4-13(5-8-15)6-9-16(19)20-3/h4-5,7-8,12,14,17-18H,6,9-11H2,1-3H3 | StdInChIKey_Ref =  ^Y | StdInChIKey = AQNDDEOPVVGCPG-UHFFFAOYSA-N }}

آلاء جمال الدين

المساهمة الرئيسية في هذا المقال

إيزمولول Esmolol هو حاجب انتقائي لمستقبلات بيتا1 القلبية مع بداية تأثير سريع، له أمد تأثير قصير جداً، و ليس له تأثير ودي جوهري هام أو تأثير مثبت للغشاء بالجرعات العلاجية. هو مضاد لاضطراب نظم القلب من الصنف ӏӏ. يخفض الإيزمولول قوة ومعدل تقلصات القلب عن طريق حجب مستقبلات بيتا الأدرينرجية للجهاز العصبي الودي، و الذي يتواجد في القلب و أعضاء الجسم الأخرى. يمنع الإيزمولول عمل اثنين من المواد التي تفرز بشكل طبيعي: الأدرينالين والنورأدرينالين.

من مضادات اللانظمياتӏӏ، حاصرات بيتا، انتقائي لبيتا1 الاسم النظامي الأيوباك methyl (RS)-3-{4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl}propanoate

البيانات السريرية

طريق الإعطاء وريدي iv ،

بيانات الحرائك الدوائية

الارتباط بالبروتين: 60 %

الاستقلاب: داخل الكرية الحمراءerytheocytic

العمر النصفي: 9 دقائق

الإطراح: كلوي

الاستطبابات

تسرع القلب الفوق بطيني أو تسرع القلب الجيبي الغير مُعاوض. يُستطب الإيزمولول للتحكم السريع في المعدل البطيني في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني أو الرفرفة الأذينية في الفترة المحيطة بالجراحة بعد العملية الجراحية، أو غيرها من الظروف الطارئة حيث تكون السيطرة قصيرة المدى لمعدل البطين مع عامل قصير المفعول أمراً مرغوباً به. يُستطب الإيزمولول أيضاً في تسرع القلب الجيبي الغير مُعاوض حيث يتطلب، حسب تقدير الطبيب، تسرع معدل القلب تدخلاً محدداً. تسرع القلب و ارتفاع ضغط الدم أثناء العملية الجراحية وبعدها. يستطب الإيزمولول للعلاج القصير المدى لتسرع القلب و ارتفاع ضغط الدم و الذي يحدث خلال التنبيب الرغامي، أثناء الجراحة، عندما يقرر الطبيب، و يُعتبر مثل هذا التدخل استطباباً محدداً. إن استخدام الإيزمولول لمنع مثل هذه الأحداث غير موصى به.

طرق الإعطاء

يُعطى الإيزمولول بالحقن الوريدي البطيء. يستخدم عموماً في المرضى أثناء الجراحة لمنع أو علاج تسرع القلب، و يستخدم أيضاً في علاج تسرع القلب فوق البطيني الحاد. الإيزمولول هو أيضاً الدواء المفضل عند الاشتباه بتسلخ الأبهر. لعلاج تسرع القلب الفوق بطيني أو تسرع القلب الجيبي الغير معاوض: يعطى الإيزمولول بالتسريب الوريدي المستمر مع أو بدون جرعة تحميل.

الاستقلاب

الإيزمولول يتحلل سريعاً بواسطة الإيستيراز البلازمية و ليس بالكولين إيستيراز البلازمية. مدة التأثير القصيرة للإيزمولول تعتمد على سلسلة ميثيل- إيستر الجانبية و التي تسمح بالتحلل السريع. الكولين إيستيراز و كولين إيستيراز غشاء الخلية الحمراء ليس لها أي تأثير. يؤدي هذا الاستقلاب إلى تكون الحمض الحر والميثانول. كمية الميثانول الناتجة مماثلة للميثانول الداخلي الانتاج. يطرح في عمر نصفي حوالي 9 دقائق.

التداخلات الدوائية

استخدام الإيزمولول المصاحب للأدوية الأخرى التي يمكنها خفض ضغط الدم، تخفيض انقباض العضلة القلبية، أو التداخل مع وظيفة العقدة الجيبية أو انتشار النبضة الكهربائية في العضلة القلبية يمكنه تضخيم تأثيرات الإيزمولول على ضغط الدم، تقلص العضلة القلبية وانتشار النبضة. التداخلات الشديدة مع مثل هذه العقاقير يمكن أن يترتب عليه، على سبيل المثال، هبوط ضغط دم حاد، فشل القلب، و بطء القلب الشديد، توقف الجيوب، إحصار جيبي أذيني، إحصار أذيني بطيني، و / أو سكتة قلبية. و بالإضافة إلى ذلك، مع بعض الأدوية، قد يُعجل حجب بيتا زيادة تأثيرات الانسحاب (الكلونيدين، غوانافيسين، و موكسونيدين). و لذلك ينبغي أن يستخدم الإيزمولول فقط بعد التقييم الفردي الدقيق للمخاطر و الفوائد المتوقعة في المرضى الذين يتناولون الأدوية التي يمكن أن تسبب هذه الأنواع من التفاعلات الدوائية، بما في ذلك على سبيل المثال لا الحصر:

• غلوكوزيدات الديجيتاليس
• مضادات الكولين إيستيراز
• العوامل المضادة لارتفاع ضغط الدم (الكلونيدين، الغوانافيسين، أو الموكسونيدين).
• حاصرات قنوات الكالسيوم.
• الأدوية المقلدة للودي.
• العوامل المؤثرة إيجابيا على قوة تقلص العضلة القلبية و مقبضات الأوعية الدموية.

تداخلات دوائية خطيرة ويجب استخدم البديل مع: أسيبتولول، أتينولول، بيتاكزولول، بيزوبرولول، كارتيولول، كارفيديلول، سيليبرولول، لابيتالول، ميتوبرولول، نادولول، نيبيفولول، بينبوتولول، بيندولول، بروبرانولول، سوتالول، تيمولول.

الحمل و الإرضاع

الحمل الفئة C،D في الثلثين الثاني و الثالث. الرضاعة: الإفراز في الحليب غير معروف، ويستخدم مع الحذر.

مضادات الاستطباب

• بطء القلب الجيبي الشديد: قد يعجل أو يفاقم بطء القلب مما يؤدي إلى صدمة قلبية و السكتة القلبية.
• حصار قلبي أشد من الدرجة الأولى: الحصار الأذيني البطيني الدرجة الثانية أو الثالثة قد يعجل أو يفاقم بطء القلب مما يؤدي إلى صدمة قلبية و السكتة القلبية.
• مرضى متلازمة الجيوب: قد يعجل أو يفاقم بطء القلب مما يؤدي إلى صدمة قلبية و السكتة القلبية.
• قصور القلب المعاوض: قد يفاقم قصور القلب.
• الصدمة القلبية: قد يعجل الوهط القلبي الوعائي و يسبب السكتة القلبية.
• الإعطاء الوريدي للمخمدات القلبية حاصرات قنوات الكالسيوم ( مثل الفيراباميل) و الإيزمولول في وقت متقارب ( أي بينما التأثيرات القلبية من العامل الآخر لا تزال موجودة): حدثت سكتة قلبية قاتلة في المرضى الذين يتناولون الإيزمولول و الفيراباميل الوريدي.
• ارتفاع الضغط الدموي الرئوي.
• تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك التآق للإيزمولول أو أي من المكونات غير الفعالة للمنتج (الحساسية المتصالبة بين حاجبات بيتا ممكنة).
• الربو.
• الانسداد الرئوي المزمن.

التأثيرات الجانبية حسب تواتر حدوثها:

• 10%<

هبوط ضغط الدم، لا عرضي (25 – 38%) هبوط ضغط الدم، عرضي (12%)

• 1-10%

الألم في موضع الحقن، غثيان، دوخة، نعاس، هياج، تشويش، صداع، إعياء، التقيؤ.

• 1%>

بطء القلب، ألم في الصدر، قلق، فقدان شهية، اكتئاب، ألم في البطن، إمساك، جفاف الفم، سوء هضم، تشنج قصبي، ضيق التنفس، احتقان الأنف، الأزيز.

التحذيرات

• التخدير/ الجراحة (خمود عضلة القلب)، مرض التشنج القصبي، القصور الدماغي، قصور القلب الاحتقاني، فرط نشاط الدرق/ الانسمام الدرقي، و أمراض الكبد، الفشل الكلوي، أمراض الأوعية الدموية المحيطية، و حالات الوهن العضلي.
• يمكن أن يؤدي الانقطاع المفاجىء إلى تفاقم الذبحة الصدرية و يؤدي إلى احتشاء عضلة القلب.
• زيادة خطر الإصابة بالسكتة الدماغية بعد الجراحة.
• الاستخدام في ورم القواتم.
• تجنب الانسحاب المفاجىء.

الاحتياطات

انخفاض ضغط الدم، بطء القلب، فشل القلب، تسرع القلب و / أو ارتفاع ضغط الدم أثناء العملية الجراحية و بعدها، أمراض ارتكاسات الطرق الهوائية، المرضى الذين يعانون من الداء السكري، تفاعلات موضع الحقن، المرضى الذين يعانون من ذبحة برانزميتال، المرضى الذين يعانون من ورم القواتم، مرضى نقص حجم الدم ، المرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية الطرفية، فرط بوتاسيوم الدم.

المصدر

http://reference.medscape.com

http://www.rxlist.com

http://www.drugs.com