نيموديبين

نيموديبين

Systematic (IUPAC) name
3-(2-methoxyethyl) 5-propan-2-yl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Clinical data
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a689010
Pregnancy cat.	C: (USA)
Legal status	℞ Prescription only
Routes	Intravenous, Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	100% (Intravenous) 13% (Oral)
Protein binding	95%
Metabolism	Hepatic
Half-life	8–9 hours
Excretion	Feces and Urine
Identifiers
CAS number	66085-59-4 Y
ATC code	C08CA06
PubChem	CID 4497
IUPHAR ligand	2523
DrugBank	DB00393
ChemSpider	4341 Y
UNII	57WA9QZ5WH Y
KEGG	D00438 Y
ChEMBL	CHEMBL1428 Y
Chemical data
Formula	C21H26N2O7
Mol. mass	418.44 g/mol
SMILES O=C(OC(C)C)\C1=C(\N/C(=C(/C(=O)OCCOC)C1c2cccc([N+]([O-])=O)c2)C)C
InChI InChI=1S/C21H26N2O7/c1-12(2)30-21(25)18-14(4)22-13(3)17(20(24)29-10-9-28-5)19(18)15-7-6-8-16(11-15)23(26)27/h6-8,11-12,19,22H,9-10H2,1-5H3 Y Key:UIAGMCDKSXEBJQ-UHFFFAOYSA-N Y
Physical data
Melt. point	7 °C (45 °F)
Y (what is this?)  (verify)

الاستعمال والإعطاء:

نيموديبين هو دي هيدروبيريدين حاصر لقنوات الكالسيوم ، لديه الخصائص العامة للنيفيدبين، ولكنه يعمل بشكل خاص على الأوعية الدموية الدماغية. يستخدم في الاضطرابات الوعائية الدماغية، خصوصاً في الوقاية والمعالجة في العجز العصبي الإقفاري بعد نزف أم الدم تحت العنكبوتية. يعطى نيموديبين لإنقاص تواتر حدوث وشدة العجز العصبي بعد نزف أم الدم فموياً بجرعة 60 مغ كل 4 ساعات. يجب أن تبدأ المعالجة خلال 4 أيام من بدء النزف ويجب أن تستمر لمدة 21 يوم. ممكن أن تنقص الجرعة عند مرضى الفشل الكبدي ويجب مراقبة ضغط الدم بعناية. إذا حدث نقص تروية دماغي أو كان قد حدث بالفعل، فيمكن معالجة العجز العصبي بوساطة تسريب وردي للنيموديبين. يجب أن يعطى عبر مجازة إلى تسريب وريدي جارٍ إلى وريد مركزي. الجرعة البدئية يجب أن تكون نيموديبين 1 مغ/ساعة لمدة ساعتين، تزاد (شريطة أنه لم يحدث انخفاض شديد في ضغط الدم) إلى 2 مغ/ساعة. الجرعة البدئية يجب أن تنقص إلى 500 ميكروغرام/ساعة، أو حتى أقل من ذلك إذا دعت الحاجة، في المرضى الذين يزنون أقل من 70 كغ وعند هؤلاء الذين لديهم ضغط دم غير ثابت، يقترح إنقاص مشابه في الجرعة في الفشل الكبدي، ويجب مراقبة الضغط الدموي بعناية. يجب أن تبدأ المعالجة بسرعة قدر الإمكان ويجب أن تستمر على الأقل 5 أيام وليس أقل من 14 يوم، إذا كان المريض قد تلقى بالفعل نيموديبين فموي، فإن المدة الكاملة للنيموديبين يجب ألا تتجاوز 21 يوم.

الحرائك الدوائية:

يمتص نيموديبين بسرعة من السبيل المعدي المعوي بعد الجرعات الفموية ولكنه يخضع لاستقبلاب المرور الأول بشكل واسع في الكبد. لوحظ أن التوافر الحيوي الفموي هو حوالي 13%. يرتبط نيموديبين أكثر من 95% لبروتينات البلازما. يعبر الحاجز الدماغي الدموي، ولكن التراكيز في السائل الدماغي النخاعي أقل من التراكيز في البلازما. يستقلب نيموديبين بشكل واسع في الكبد. يطرح في البراز عبر الصفراء، وفي البول، تقريباً بشكل كامل على شكل مستقلبات. لوحظ أن نصف عمر الإطراح النهائي حوالي 9 ساعات ولكن الانخفاض البدئي في تراكيز البلازما هي أكثر سرعة، مساوية لنصف عمر حوالي 1 إلى 2 ساعة.

المصدر:

Martindale 36 2009