سيفتيبوتين

سيفتيبوتين Ceftibuten

الزمرة الدوائية

صاد حيوي من الجيل الثالث للسيفالوسبورينات.

الاسم العلمي وفقاً لـIUPAC

(6R,7R)-7-([(Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-5-hydroxy-5-oxopent-2-enoyl]amino) -8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

الصيغة الكيميائية

C15H14N4O6S2

الكتلة المولية

410.427 g.mol-1

الاستعمال

• علاج التهاب القصبات والتهاب الأذن الوسطى والتهاب البلعوم والتهاب اللوزات الناجمة عن المستدميات النزلية (حساسية عالية) والمتفطرات النزلية (حساسية متوسطة) والجراثيم المنتجة والغير منتجة لخميرة بيتالاكتاماز والمكورات الرئوية (حساسية ضعيفة) والمكورات العقدية المقيحة.
• يجب التأكد من حساسية المكورات الرئوية تجاه هذا المحضر قبل استخدامه بسبب مقاومة بعض السلالات (25% من السلالات في الولايات المتحدة) له.
• إن هذا المنتج فعال جداً ضد المكورات العقدية من الزمرة A وضد النيسيريا السيلانية والنيسيريا السحائية. بالإضافة لذلك فهو يمتلك أوسع طيف ضد سلبيات الغرام من بين كل السيفالوسبورينات التي تعطى عبر الفم.
• هو فعال ضد سلالات الامعائيات بما فيها الإيشيريشيا كولي والسالمونيلا والشيغيلا واليارسينيا.
• رغم أنه قادر على اجتثاث شأفة المكورات العقدية المقيحة من البلعوم الفموي، لكن لا تتوفر أدلة على فائدته في الوقاية من الحمى الرثوية.

آليته

يثبط عملية صنع الجدار الخلوي الجرثومي بارتباطه مع واحد أو أكثر من بروتينات الاتحاد مع البنسلين PBPs، الأدمر الذي يؤدي إلى تثبيط نقل الببتيدات الذي يعد الخطوة الأخيرة من عملية تصنيع الغليكوجين الببتيدي الذي بدوره يدخل في تركيب متن الجدار الخلوي الجرثومي. كل ما سبق سيؤدي إلى انحلال واضمحلال الجرثوم تحت تأثير الخمائر الحالة الذاتية التي تتفعل عندئذ دون قيد أو ضابط.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يمتص بسرعة بعد تناله فموياً، والطعام يؤخر امتصاصه ويقلل كمية الجزء الممتص منه.
• العمر النصفي: ساعتين.
• الإطراح: مع البول.

الحمل

• ينتمي لأدوية المجموعة B.
• يجب تجنب استخدامه عند المرأة المرضع لأنه يعبر إلى حليبها ويؤثر على الفلورا المعوية الخاصة بالرضيع، ويتداخل في نتائج الزرع فيما لو أصيب الرضيع بالحم واضطررنا لإجراء الزرع بحثاً عن مصدرها.

تحذيرات

1. قد يسبب استخدامه الطويل ظهور انتانات متراكبة (انتهازية).
2. يوجد نسبة منخفضة من فرط الحساسية المتصالبة بينه وبين البنسلينات.
3. يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة 1-10%:

• هضمية: إسهال.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• عصبية مركزية: دوام، تعب، صداع.
• جلدية: طفح.
• هضمية: غثيان، إقياء، التهاب كولون غشائي كاذب.
• دموية: قلة عدلات عابر، فقر دم.
• كبدية: اضطراب عابر في اختبارات وظائف الكبد.

الجرعة

• الأطفال <12سنة: يعطى فموياً بجرعة 9ملغ/كغ/يوم لمدة 10أيام، الجرعة القصوى 400ملغ/يوم.
• الأطفال >12سنة والبالغين: يعطى فموياً بجرعة 400ملغ مرة واحدة يومياً لمدة 10أيام، الجرعة القصوى 400ملغ/يوم.
• تعدل جرعته عند مريض القصور الكلوي:

1. تصفية الكرياتينين 30-49 مل/د: يعطى 4.5ملغ/كغ/يوم أو 200ملغ كل 24ساعة.
2. تصفية الكرياتينين أقل من 29 مل/د: يعطى 2.25 ملغ/كغ/يوم أو 100ملغ كل 24ساعة.

فرط الجرعة/الانسمام

• اختلاجات وفرط حساسية وتفعل عصبي عضلي.
• العلاج داعم وأعراضي، قد تفيد الديلزة الدموية بإزالة الدواء من الدم.

التداخلات المخبرية

• يؤدي لإيجابية كاذبة اختبار كومبس المباشر.
• يؤدي لإيجابية كاذبة بتحري الغلكوز في البول بطريقة النحاسيك (Clinitest محلول Benedict's).
• يؤدي استخدامه لارتفاع كاذب في تركيز الكرياتينين عند قياسه بطريقة Jaffe.

المستحضرات الصيدلانية

• كبسول: 400ملغ.
• بودرة معدة لصنع معلق فموي (بطعم الكرز): 90ملغ/5مل (30مل، 60مل، 120مل)، 180ملغ/5مل (30مل، 60مل، 120مل).

المراقبة

• يجب مراقبة علامات وأعراض التأق عند إعطاء الجرعة الأولى.
• يجب مراقبة الوظيفة الكبدية والكلوية والتعداد العام مع الصيغة بشكل دوري وذلك في حال كان المريض سيتناول المحضر لفترة طويلة.

الثبات

يبقى معلقه المعد للاستخدام ثابت لمدة 14 يوم فيما لو حفظ في البراد.

ملاحظات

1. يجب تناوله قبل ساعتين على الأقل من تناول الطعام أو بعده بساعة واحدة.
2. يهز المعلق قبل استخدامه، ويجب أن يحفظ في البراد وأن يرمى الجزء المتبقي منه بعد مرور 14يوم على تحضيره وبدء استخدامه.
3. يراجع الطبيب في حال الإصابة بإسهال مستمر.
4. يجب تناوله على شوط كامل ضمان استئصال شأفة الإنتان.
5. يتناول بنفس الوقت والموعد يومياً للحفاظ على تراكيز مصلية كافية منه.
6. قد يؤثر على حبوب منع الحمل، ويجب على المريضى التي تتناول هذا المحضر أن تراقب أعراض التهاب المهبل لديها.
7. يجب جمع عينات الزرع والتحسس إن أمكن قبل إعطاء الجرعة الأولى.
8. أظهرت التجارب السريرية أن هذا المحضر يكون فعالاً عندما يعطى مرة واحدة أو مرتين يومياً بنفس شدة فعالية سيفاكلور أو سيبروفلوكاسين في علاج التهاب القصبات الحاد الجرثومي عند مريض التهاب القصبات المزمن، فعالاً بنفس شدة فعالية محضر أموكسيسللين وحمض الكلافونيك أو محضر سيفاكلور في علاج التهاب الأذن الوسطى، وفعالاً بنفس شدة فعالية البنسلين في علاج التهاب البلعوم، وفعالاً بنفس شدة فعالية محضر تري ميتوبريم سلفا ميثوكزازول في علاج إنتانات السبيل البولي.

مصادر

• كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
• ويكيبيديا الإنكليزية.