بيتاهستين

بيتاهستين (Betahistine)

الزمرة الدوائية

مضادات الهيستامين.

الخواص

• بيتاهستين هيدروكلورايد دواء مضاد للدوار، يوصف بشكل شائع للمرضى الذين يعانون اضطرابات التوازن أو لأعراض الدوار الخفيفة المرافقة لداء مونيير.
• يعمل بيتاهستين أيضاً كناهض انتقائي لمستقبل الهستامين H1 وضاد للـ H3.

الاسم العلمي

2-[2-(ميثيل امينو) ايتيل] بيريدين ، وهو عبارة عن ملح هيدروكلوريدي، صيغته الكيميائية مماثلة للفينتيلامين والهيستامين.

الصيغة الكيميائية

C8H12N2

الوزن الجزيئي

136.2

آلية التأثير

• يملك البيتاهيستين ألفة قوية لمستقبلات الهيستامين H3 كمناهض لها، ولديه ألفة ضعيفة لمستقبلات H1 كناهض لها.
• يبدو أنه يوسع الأوعية الدموية ضمن الأذن الوسطى مما يزيل الضغط النتائج عن السائل الفائض، ويعمل على العضلة الملساء.
• يملك البيتاهيستين آليتن للتأثير:

أولاً له تأثير منبه (ناهض) مباشر على مستقبلات H1 الموجودة على الأوعية الدموية في الأذن الداخلية، وهذا يؤدي إلى توسع موضعي للأوعية وزيادة في النفاذية، وبالتالي يساعد في معاكسة المشكلة الكامنة وراء استسقاء اللمف الباطن (endolymphatic hydrops).

ثانياً للبيتاهيستين تأثير حاجب قوي لمستقبلات H3، ويرفع مستويات تحرر النواقل العصبية من النهايات العصبية. ويعتقد أن ذلك ناتج عن زيادة تحرر كميات من الهيستامين من النهايات العصبية الهيستامينية مما ينبه المستقبلات. وهذا ما يفسر التوسع الوعائي الحاصل، والتأثير على الأذن الداخلية. وهذا ما سيوثق.

• افتُرض أن البيتاهيستين يزيد مستويات النواقل العصبية كالسيروتونين في جذع الدماغ، والذي يؤدي إلى تثبيط نشاط النوى الدهليزية.

مضادات الاستطباب

• الأشخاص الذين يعانون من قرحة هضمية أو سرطانات في الغدة الكظرية كالفيوكروموسيتوما.
• ينصح بمتابعة حالة المرضى المصابين بالربو بعناية.

الآثار الجانبية

• صداع.
• مستوى منخفض من الآثار الجانبية في المعدة.
• أرق.
• غثيان، ولكن المريض عموما يعاني من الغثيان بسبب الدوار (لذلك يصبح لديه الغثيان بشكل كبير).
• انخفاض شهية، مما يؤدي إلى فقدان الوزن.
• يمكن أن يعاني المرضى من عدة أعراض جانبية هضمية. يمكن أن تتضمن تلك الأعراض غثيان واضطرابات معدية وإقياء وإسهال وتشنج معدي.

تكون هذه الأعراض عادة غير خطيرة وتخف بين الجرعات.

الحركية الدوائية

الإعطاء

يأتي البيتاهستين بشكل مضغوطات ويؤخذ فموياً.

الامتصاص

يمتص بسرعة وبشكل كامل.

العمر النصفي

متوسط نصف العمر في البلازما 2-3 ساعات.

الإطراح

• والإفراغ كامل فعلياً.
• يتم تحويل البيتاهيستين إلى أمينو ايثيل بيريدين وهيدروكسي pyridylacetic ايثيل بيريدين ويطرح مع البول كحمض.

المصادر

http://en.wikipedia.org/wiki/Betahistine