كلوكساسيللين

كلوكساسيللين Cloxacillin هو كلوكساسيللين الصوديوم.

الزمرة الدوائية

صاد حيوي من زمرة البنسلينات.

الاستعمال

علاج الإنتانات الناجمة عن السلالات الجرثومية المتحسسة ولاسيما المكورات العنقودية المنتجة لأنزيم البنسليناز التي تسبب إنتانات السبيل التنفسي والجلد والأنسجة الرخوة والعظام والمفاصل والسبيل البولي وتسبب التهاب الشغاف والتهاب السحايا وتجرثم الدم.

آليته

يتدخل في عملية تركيب الجدار الخلوي الجرثومي خلال مرحلة التكاثر الفعال، الأمر الذي يؤدي لتخرب هذا الجدار وبالتالي موت الجرثوم.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: 50% من جرعته المتناوله عبر الفم.
• التوزع: يعبر المشيمة ويظهر في حليب الثدي، يتوزع بشكل واسع في معظم سوائل الجسم وإلى العظام، ينتشر إلى داخ الخلايا العينية، إن عبوره السحايا ضعيف ولكن يتعزز إذا كانت ملتهبة.
• الارتباط البروتيني: 90-98%.
• الاستقلاب: في الكبد متحولاً إلى مستقلبات فعالة وأخرى غير فعالة.
• العمر النصفي: 0.5-1.5 ساعة، يتطاول عند الولدان والمصاب باضطرابات الوظيفة الكلوية.
• يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 0.5-2 ساعة من تناوله عبر الفم.
• الإطراح: يطرح مع البول والصفراء.

الحمل

• ينتمي لأدوية المجموعة B

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته أو لأحد الصادات التي تنتمي لزمرة البنسلينات.

الآثار الجانبية

- تحدث بنسبة 1-10%:

• هضمية: غثيان، إسهال.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• عصبية مركزية: حمى.
• جلدية: طفح.
• هضمية: إقياء.
• دموية: كثرة الحمضات، قلة الكريات البيض، قلة العدلات، قلة صفيحات، انعدام المحببات.
• كبدية: سمية كبدية.
• كلوية: بيلة دموية.
• متنوعة: ارتكاسات شبيهة بداء المصل.

الجرعة

• الأطفال > شهر واحد (<20كغ): 50-100 ملغ/كغ/يوم فموياً تقسم على 4دفعات، الجرعة القصوى 4غ/يوم.
• الأطفال > 20كغ والبالغين: 250-500ملغ فموياً كل 6ساعات.
• لا يزال بالديلزة الدموية (0-5%).

فرط الجرعة

• فرط الحساسية العصبية العضلية (هياج، إهلاس، لا تناسق الحركات، اعتلال دماغي، تخليط واختلاجات) واضطراب التوازن الشاردي (الصوديوم والبوتاسيوم) ولا سيما عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
• يمكن للديلزة الدموية أن تساعد في إزالة هذا الدواء من الدم، أما باقي خطة المعالجة فهي داعمة وأعراضية.

تحذيرات

1. راقب زمن البروترومبين إذا كان المريض المعالج بهذا المحضر يتناول الوارفارين.
2. يستخدم بحذر عند المريض الذي يبدي حساسية للسيفالوسبورينات بسبب وجود حساسية متصالبة (نسبة منخفضة).
3. يتباطأ إطراحه عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.

التداخلات الدوائية

1. قد يسبب إشراكه مع مانعات الحمل الفموية انخفاض فعاليتها.
2. قد يرفع محضر دولسولفيرام وبروبنسيد التراكيز المصلية لهذا المحضر عند إشراكه مع أي منها.
3. يزيد فعالية المميعات الفموية.

التداخلات المخبرية

قد يؤثر على نتائج اختبارات الغلكوز البولي التي تستخدم سلفات النخاس، قد يؤثر على نتائج اختبارات معايرة البروتينات البولية والمصلية، وقد يؤدي للحصول على إيجابية كاذبة بمعايرة حمض البول والستيروئيدات في البول.

ملاحظات

يجب تناوله قبل ساعة أو ساعتين من وجبة الطعام، ويجب الالتزام بالشوط العلاجي كاملاً.

المستحضرات الصيدلانية

• كبسول: 250ملغ، 500ملغ.
• بودرة معدة لصنع معلق فموي: 125 ملغ/5مل (100مل، 200مل).

الثبات

يحفظ محلوله المعد للاستخدام الفموي في البراد بعد تحضيره ويرمى بعد مرور 14يوم، يبقى هذا المحلول ثابت لمدة 3أيام بدرجة حرارة الغرفة.

مصادر

• كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.