الفرق بين المراجعتين لصفحة: «إينتاكابون»

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
لا ملخص تعديل
لا ملخص تعديل
 
سطر 1: سطر 1:
{{فضل الكاتب الرئيسي|د.لمى اورفه لي}}
{{Drugbox
| verifiedrevid = 477167001
| IUPAC_name = (2''E'')-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-''N'',''N''-diethylprop-2-enamide
| image = Entacapone.svg
| alt = Skeletal formula
| width = 200
| image2 = Entacapone molecule spacefill.png
| alt2 = Space-filling model of entacapone
<!--Clinical data-->
| pronounce = {{IPAc-en|ˌ|ɛ|n|t|ə|k|ə|ˈ|p|oʊ|n}} or {{IPAc-en|ɛ|n|ˈ|t|æ|k|ə|p|oʊ|n}}
| tradename = Comtan (single ingredient), Stalevo (multi-ingredient)
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|entacapone}}
| DailyMedID = e41bbc90-bb83-4514-a38f-994e9fa76472
| MedlinePlus = a601236
| pregnancy_AU = B3
| pregnancy_US = C
| licence_EU = yes
| legal_AU = S4
| legal_CA = Rx-only
| legal_UK = POM
| legal_US = Rx-only
| routes_of_administration = [[Oral administration|By mouth]]
<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability = 35%
| protein_bound = 98% (binds to serum albumin)
| metabolism = [[Liver|Hepatic]]
| elimination_half-life = 0.4–0.7 hours
| excretion = Feces (90%), urine (10%)
<!--Identifiers-->
| IUPHAR_ligand = 6647
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number = 130929-57-6
| ATC_prefix = N04
| ATC_suffix = BX02
| ATC_supplemental =
| PubChem = 5281081
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = DB00494
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 4444537
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = 4975G9NM6T
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D00781
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI = 4798
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 953
<!--Chemical data-->
| C=14 | H=15 | N=3 | O=5
| molecular_weight = 305.286 g/mol
| smiles = [O-][N+](=O)c1cc(\C=C(/C#N)C(=O)N(CC)CC)cc(O)c1O
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C14H15N3O5/c1-3-16(4-2)14(20)10(8-15)5-9-6-11(17(21)22)13(19)12(18)7-9/h5-7,18-19H,3-4H2,1-2H3/b10-5+
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = JRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N
| synonyms =
}}
'''إينتاكابون Entacapone'''
'''إينتاكابون Entacapone'''


سطر 121: سطر 186:


https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/entacapone#section=Drug-Warning
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/entacapone#section=Drug-Warning
https://reference.medscape.com/drug/comtan-entacapone-343041#0
https://reference.medscape.com/drug/comtan-entacapone-343041#0
== References ==
{{Reflist|30em}}
== External links ==
* [http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm206513.htm Entacapone/Carbidopa/Levodopa (marketed as Stalevo) Information] (FDA)
* [https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a601236.html Entacapone] (Medline plus/NIH)
* [http://www.comtan.com/ Comtan] (manufacturer's website)
* [http://www.stalevo.com/ Stalevo] (manufacturer's website)
{{Antiparkinson}}
{{Monoamine metabolism modulators}}
[[Category:Carboxamides]]
[[Category:Catechols]]
[[Category:COMT inhibitors]]
[[Category:Nitriles]]
[[Category:Nitrobenzenes]]

المراجعة الحالية بتاريخ 14:44، 31 مايو 2018

د.لمى اورفه لي
المساهمة الرئيسية في هذا المقال
إينتاكابون
Skeletal formula
Space-filling model of entacapone
Systematic (IUPAC) name
(2E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide
Clinical data
Trade names Comtan (single ingredient), Stalevo (multi-ingredient)
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a601236
Licence data EMA:Link, US Daily Med:link
Pregnancy cat. B3 (AU) C (US)
Legal status Prescription Only (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US)
Routes By mouth
Pharmacokinetic data
Bioavailability 35%
Protein binding 98% (binds to serum albumin)
Metabolism Hepatic
Half-life 0.4–0.7 hours
Excretion Feces (90%), urine (10%)
Identifiers
CAS number 130929-57-6 YesY
ATC code N04BX02
PubChem CID 5281081
IUPHAR ligand 6647
DrugBank DB00494
ChemSpider 4444537 YesY
UNII 4975G9NM6T YesY
KEGG D00781 YesY
ChEBI CHEBI:4798 YesY
ChEMBL CHEMBL953 YesY
Chemical data
Formula C14H15N3O5 
Mol. mass 305.286 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)


إينتاكابون Entacapone

الصيغة الجزيئية

C14H15N3O5

الوزن الجزيئي

305.29 غ / مول

الاسم في الاتحاد العام للكيمياء البحتة والتطبيقية IUPAC

(E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide

الخواص الفيزيائية

الحالة الفيزيائية صلب المظهر بلوري نقطة الانصهار 162-163 درجة سليسيوس الانحلال في الماء 78 ملغ / ليتر في درجة حرارة 25 سليسيوس

الاسم التجاري

Comtan كومتان

التصنيف

مضاد لداء باركنسون

الوصف و آلية العمل

هو مركب نتروكاتيكول عبارة عن مثبط انتقائي وعكسي لأنزيم كاتيكول O ميتيل ترانسفيراز COMT و عندما يعطى بالمشاركة مع العوامل الدوبامينية مثل الليفودوبا فإنه يمنع استقلاب هذه المركبات و بالتالي يؤدي لزيادة توافرها الحيوي من خلال تسهيل مرورها عبر حاجز الدم في الدماغ

الخصائص الدوائية

  • ذروة التركيز البلازمي 1 ساعة
  • التركيز 1.2 ميكروغرام / مل
  • الإطراح عن طريق البراز 90 % و عن طريق البول 10 %
  • التوافر الحيوي 35 %
  • الارتباط البروتيني 98 %
  • حجم التوزيع 20 ليتر
  • نصف زمن الإطراح 0.4 - 0.7 ساعة في الطورB و 2.4 ساعة في الطور Y
  • الاستقلاب كبدي
  • التصفية الكلية 850 مل / دقيقة

الآثار الجانبية

  • أكثر من 10%

- خلل الحركة - الغثيان - الإسهال - فرط الحركة - تغير لون البول

  • بين 1 - 10 %

- قلة الحركة - الدوار - ألم البطن - التعب -الإمساك - آلام الظهر - القيء - جفاف الفم - ضيق التنفس - زيادة التعرق - آلام الظهر - القلق - نعاس - سوء الهضم - انتفاخ البطن - الفرفرية - الوهن - الهلوسة - خلل الذوق - التهاب المعدة - زيادة العدوى البكتيرية

  • بعض الآثار الأخرى

- الأرق -انخفاض ضغط الدم - الارتباك - زيادة مستويات الدوبامين

موانع الاستخدام

فرط الحساسية

التحذيرات

يستخدم فقط مع الليفودوبا والكاربيدوبا

يزيد من مستويات الليفودوبا في البلازما مما قد يؤدي إلى النوم فجأة دون سابق إنذار من النعاس و هنا يجب ضبط جرعة الليفودوبا

قد يكون مرتبطَا بزيادة مخاطر سرطان الجلد في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون

قد يحدث الإسهال ويترافق مع فقدان الوزن والجفاف ونقص بوتاسيوم الدم و إذا كانت هذه الأعراض شديدة فإنها تكون علامة على التهاب القولون المجهري

الحمل

يصنف إينتاكابون ضمن الفئة C

الإرضاع

لم يعرف فيما إذا كان الدواء يفرز في حليب المرضع لذا يستخدم بحذر

الجرعة

200 ملغ عن طريق الفم مع كل جرعة من الليفودوبا و الكاربيدوبا و يجب عدم تجاوز 1600 ملغ / يوم

القصور الكلوي

تعديل الجرعة ليس ضروري

القصور الكبدي

لم تثبت السلامة و الفعالية بعد

المصادر

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/entacapone#section=Drug-Warning

https://reference.medscape.com/drug/comtan-entacapone-343041#0

References

External links

قالب:Monoamine metabolism modulators

مجلوبة من «http://www.arabsciencepedia.org/w/index.php?title=إينتاكابون&oldid=41383»