ستيبوغلوكونات الصوديوم

ستيبوغلوكونات الصوديوم

Systematic (IUPAC) name
2,4:2',4'-O-(oxydistibylidyne)bis[D-gluconic acid]
Clinical data
Trade names	Pentostam, Stiboson, others
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Pregnancy cat.	?
Legal status	POM (UK)
Routes	intravenous, intramusclar
Identifiers
CAS number	16037-91-5 N
ATC code	P01CB02 QP51AB02
PubChem	CID 16685683
DrugBank	DB05630
ChemSpider	21106382 Y
UNII	V083S0159D N
KEGG	D00582 Y
ChEMBL	CHEMBL367144 N
NIAID ChemDB	007935
Chemical data
Formula	C12H38Na3O26Sb2
Mol. mass	910.9 g/mol
SMILES [Na+].[Na+].[Na+].O=[Sb]2(O[Sb]1(=O)OC([C@H](O)CO)[C@H](O)[C@@H](O1)C([O-])=O)O[C@@H]([C@H](O)[C@@H](O2)C([O-])=O)[C@H](O)CO
InChI InChI=1S/2C6H10O7.3Na.3O.2Sb/c2*7-1-2(8)3(9)4(10)5(11)6(12)13;;;;;;;;/h2*2-5,7-8,10H,1H2,(H,12,13);;;;;;;;/q2*-2;3*+1;;;;2*+2/p-2/t2-,3?,4+,5-;2-,3-,4+,5-;;;;;;;;/m11......../s1 Y Key:RTLKTTNTVTVWPV-UQCYVGCHSA-L Y
N (what is this?)  (verify)

Sodium stibogluconate صوديوم ستيبوغلكونات

الصيغة الجزيئية

C12H36Na3O26Sb2+

الوزن الجزيئي

908.883 غ / مول

التصنيف

ينتمي إلى زمرة المركبات المضادة الأوالي حيث يستخدم لعلاج داء الليشمانيا بأنواعه الجلدي و المخاطي والحشوي

طريقة الاستخدام

(ملاحظة: يتم التعبير عن الجرعة كتركيز لعنصر الأنتيمون الخماسي التكافؤ)

داء الليشمانيا : الكبار 20 ملغ / كغ / يوم لمدة 20 يوماً لداء الليشمانيا الجلدي و 28 يوماً لداء الليشمانيا المخاطي والحشوي بشكل حقن وريدي أو حقن عضلي حيث يتم الحقن بشكل بطيء مدة تتراوح بين 5 - 10 دقائق

تحذيرات

يجب عدم استخدام هذا الدواء في حالات : الفشل الكلوي و الفشل الكبدي و أمراض القلب و عند وجود أمراض الدم .

التداخلات الدوائية

• الأمفوتريسين ( Amphotericin B ): يزيد من الآثار الخطيرة على القلب ( عدم انتظام ضربات القلب )
• يحذر الجمع مع المركبات

1. Hydroxychloroquine
2. Macimorelin
3. MiFEPRIStone
4. Probucol
5. Promazine
6. Vinflunine

لأنه يؤدي إلى إطالة  زمن Q-T 

و يجب المراقبة إذا استخدم مع مركب Xipamide

الآثار الجانبية

• تأثيرات على الجهاز الهضمي : إسهال ، غثيان ، إقياء و بشكل أقل يحدث ألم في البطن ، فقدان الشهية ، زيادة عابرة لأنزيم الليباز في الدم
• تأثيرات على القلب والأوعية الدموية: قلب الموجة T على جهاز تخطيط القلب الكهربائي و إطالة زمن Q-T
• تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي: صداع ، خمول
• تأثيرات على الغدد الصماء والتمثيل الغذائي : زيادة الأميلاز
• تأثيرات عابرة على التراكيز الدموية : انخفاض في عدد الصفائح الدموية ، نقص الهيموغلوبين ، انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء
• تأثيرات على الجهاز العصبي العضلي والهيكل العظمي: ألم مفصلي ، ألم عضلي
• الجهاز التنفسي: السعال (عابرة) ، والالتهاب الرئوي

آثار أقل حدوثا : غثيان ، احمرار الوجه ، حمى ، نزيف (من الأنف أو اللثة) ، يرقان ، التهاب البنكرياس ، طفح جلدي ، دوار ، ضعف في التئام الجروح .

الحمل

يسبب الإجهاض

الإرضاع

يظهر في حليب الأم

الاعتبارات الغذائية

ينصح باتباع نظام غذائي غني بالبروتين أثناء العلاج .

المراقبة

يجب مراقبة كلًا من كرياتينين الدم ، وظائف الكبد ، أميلاز المصل ، تعداد كريات الدم بالإضافة إلى إجراء تخطيط القلب الكهربائي كل أسبوع بحيث أن المرضى الذين يحتاجون إلى 20 يومًا من العلاج يجب أن يبدؤوا المراقبة خلال الأسبوع الثالث من العلاج ؛ ومن الممكن أن يجرى التخطيط مرتين أسبوعياً أو أكثر عند بعض المرضى (مثل المسنين أو حالة الأمراض القلبية أو الكلوية أو الكبدية )

آلية العمل

إن آلية العمل غير معروفة بدقة إلا أن هناك آليات مقترحة تشمل :

1. التحويل إلى شكل ثلاثي التكافؤ من الأنتيمون الذي يؤثر على كل من استقلاب الجلوكوز و أكسدة الأحماض الدهنية و تشكيل أدينوزين ثلاثي الفوسفات (ATP)
2. تشكيل معقد مع نيوكليوزيدات الأدينين مما يؤدي إلى تثبيط ناقلات البيورين في الليشمانيا .
3. تفعيل نظام المناعة للمضيف .

الحركية الدوائية

• الامتصاص : يمتص بشكل جيد عند الحقن العضلي

• نصف العمر : حوالي 10 ساعات
• الإطراح : في البول (80٪ كدواء غير متغير و لمدة أكثر من 6 ساعات )

الأسماء التجارية

Pentostam

المصادر

• https://reference.medscape.com/drug/pentostam-stibogluconate-sodium-342669

• https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/16683012#section=Top