تينيداب
Systematic (IUPAC) name | |
---|---|
5-chloro-2-hydroxy-3-(2-thienylcarbonyl)-1H-indole-1-carboxamide | |
Clinical data | |
Pregnancy cat. | ? |
Legal status | ? |
Identifiers | |
ATC code | M01AX23 |
PubChem | CID 60712 |
UNII | 9K7CJ74ONH |
KEGG | D06072 |
ChEMBL | CHEMBL1097558 |
Chemical data | |
Formula | C14H9ClN2O3S |
Mol. mass | 320.75086 g/mol |
(what is this?) (verify) |
تينيداب هو دواء مضاد للالتهاب معدّل للسيتوكين
هو عامل مضاد روماتيزمي جديد والذي يمتلك خصائص سريرية مميزة بكونه دواء معدّل للمرض مدمج مع فعالية مضادة للالتهاب ومسكنة للألم . ورقة التفاصيل هذه هي لفعالية تينيداب المثبطة للـ سيكلواكسيجيناز COX والخصائص الدوائية الناتجة عنها في حيوانات التجربة.
يثبط تينيداب تصنيع بروستاغلاندين D2 الحامل لشاردة الكالسيوم المحرَّض عن طريق خلايا سرطان الدم ( لوكيميا ) COX-1 مع IC50 و 20 nM.
في اثنتين مختلفتين من أنظمة الاختبار في الزجاج in vitro ، يثبط تينيداب فعالية COX-1 بقوة أكبر من COX-2 ، على الرغم من أن معدل القوة النسبية (COX-1/COX-2) تختلف بشكل ملحوظ بين النظامين.
يثبط تينيداب طريق الـ COX عندما يضاف إلى دم الإنسان في الزجاج in vitro (IC50K 7,8 mu M) وعندما يُعطى فموياً للقرود، الجرذان، والكلاب (بجرعات 5 ، 2.5 ، و 10 مغ/كغ فموياً على التوالي) وفعالية COX المقاسة خارج الزجاج في الدم المجموع بعد 2 إلى 4 ساعات من الجرعة.