سوكسينيل كولين
| د.لمى أورفه لي |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
سوكسينيل كولين كلورايد Succinylcholine Chloride
سوكساميثونيوم كلورايد Suxamethonium chloride
الصيغة الجزيئية C14H30Cl2N2O4
- الوزن الجزيئي 361.304 غ / مول
- الاسم في الاتحاد العام للكيمياء البحتة و التطبيقية IUPAC
trimethyl-[2-[4-oxo-4-[2-(trimethylazaniumyl)ethoxy]butanoyl]oxyethyl]azanium;dichloride
التصنيف
هو الملح الكلوريدي من سوكسينيل كولين الذي هو مركب الأمونيوم الرباعي و عامل حجب مزيل للاستقطاب و له خاصية مرخي عضلي على المدى القصير
الخواص الفيزيائية
- اللون مسحوق أبيض ناعم الجزيئات
- درجة الإنصهار 313 إلى 325° فهرنهايت
- الانحلالية أكثر أو تساوي 100 ملغ / ليتر عند درجة حرارة 68° فهرنهايت
- الثبات غير ثابت في المحاليل القلوية
- التحلل يؤدي تحلله بوجود الحرارة إلى إطلاق أبخرة سامة من النتروكسيدات
- يتحلل في المحاليل ذات درجة حموضة PH أعلى من 4.5
- عديم الرائحة
- المحاليل المائية لديها درجة حموضة حوالي 4 قابل للذوبان في الكحول الإيتيلي و قابل للذوبان بشكل طفيف في الكلوروفورم و غير قابل للذوبان في الأيتر
آلية العمل
يرتبط سوكسينيل كولين كلوريد بالمستقبلات النيكوتينية عند الوصلات العصبية العضلية و يفتح القنوات بنفس الطريقة التي يعمل بها أستيل كولين مما يؤدي إلى إزالة الاستقطاب و تثبيط الانتقال العصبي العضلي
حيث تتم إزالة الاستقطاب لفترة طويلة بسبب مقاومة سوكسينيل كولين لأنزيم أستيل كولين استيراز مما يؤدي إلى انقباض العضلات غير المنظم يتبعه استرخاء العضلات الهيكلية و من ثم الشلل
الخصائص الدوائية
- طرق الإعطاء عن طريق الحقن الوريدي أو العضلي
- بداية التأثير 30-60 ثانية عند الحقن الوريدي 2-3 دقيقة عند الحقن العضلي
- مدة العمل < 10 دقيقة بالحقن الوريدي
10-30 دقيقة بالحقن العضلي
- الاستقلاب بواسطة أنزيم سودو كولين استيراز ليعطي سوكسونيل أحادي الكولين والكلور
- الإطراح عن طريق الكلية ( 10% )
الاستخدام
- يقتصر استخداماتها الطبية كمرخي عضلي على المدى القصير في التخدير و العناية المركزة و لتسهيل التنبيب الرغامي
- يستخدم سوكسينيل كولين بكثرة في طب الطوارئ لأن لديه بداية تأثير أسرع وأقصر مدة عمل مقارنة مع جميع المرخيات العضلية الأخرى
كما يعتبر المرخي العضلي الوحيد خلال علاج التخليج الكهربائي بسبب فترة عمله القصيرة
يتحلل السوكساميثونيوم بسرعة بواسطة أنزيم بوتيريل كولين استراز و تكون مدة تأثيره عادة في نطاق بضع دقائق
و عندما تتضاءل مستويات البلازما من بوتريل كولين استراز بشكل كبير أو إذا كان هناك اضطراب وراثي ضار فإن الشلل قد يستمر لفترة أطول كما هو الحال في حالة فشل الكبد أو عند المواليد الجدد
يوصى بتخزين قوارير الدواء عند درجة حرارة تتراوح بين 2 ° إلى 8 درجات مئوية من أجل حفظ المادة
الآثار الجانبية
تشمل :
- ارتفاع الحرارة الخبيث
- آلام العضلات
- انحلال الربيدات الحاد مع مستويات مرتفعة من البوتاسيوم في الدم
- ارتفاع ضغط الدم العيني العابر
- الإمساك
- تغيرات في نظم القلب بما في ذلك تباطؤ ضربات القلب البطيء و السكتة القلبية
- في الأشخاص الذين يعانون من أمراض عصبية عضلية أو من الحروق يمكن أن يؤدي حقن السوكساميثونيوم إلى إطلاق كميات كبيرة من البوتاسيوم من العضلات الهيكلية مما قد يؤدي إلى توقف القلب
- الظروف التي تكون عرضة لارتفاع البوتاسيوم الناجم عن السوكساميثونيوم هي الحروق و إصابة الرأس المغلقة و الحماض الاستقلابي و متلازمة غيلان-باريه و السكتة الدماغية و الفشل التنفسي و الإنتان الشديد داخل البطن و الرضوح الضخمة و الاعتلال العضلي و الكزاز
لا يسبب السوكساميثونيوم فقدان الوعي أو التخدير و قد تسبب آثاره ضائقة نفسية كبيرة تجعل من المستحيل على المريض التواصل
فرط بوتاسيوم الدم
يحدث التأثير الجانبي لارتفاع مستوى البوتاسيوم في الدم لأن مستقبلات الأستيل كولين تُفتح مما يسمح باستمرار تدفق شوارد البوتاسيوم في السائل خارج الخلوي حيث تكون الزيادة النموذجية لتركيز شوارد البوتاسيوم في المصل بعد حقن السوكساميثونيوم هي 0.5 ملي مول لكل لتر و تكون الزيادة عابرة في المرضى الأصحاء
( المعدل الطبيعي للبوتاسيوم هو 3.5 إلى 5 ميلي مكافئ لكل لتر) و لا يؤدي ارتفاع تركيز البوتاسيوم إلى أقل من 6.5 إلى 7 ميلي مكافئ إلى تأثيرات ضارة بشكل عام و لذلك فإن الزيادة في مستوى البوتاسيوم في الدم عادة لا تكون كارثية في المرضى الأصحاء إلا أن ارتفاع مستويات البوتاسيوم في الدم سيؤدي إلى تغيرات في كهرباء القلب والتي يمكن أن تؤدي إلى توقف الانقباض إذا كانت شديدة
ارتفاع الحرارة الخبيث
يؤدي إعطاء السوكساميثونيوم إلى زيادة هائلة وغير قابلة للسيطرة في الاستقلاب التأكسدي للعضلات الهيكلية و هذا يفوق قدرة الجسم على توفير الأوكسجين و إزالة ثاني أكسيد الكربون وتنظيم درجة حرارة الجسم مما يؤدي في نهاية المطاف إلى فشل و انهيار الدورة الدموية و بالتالي الموت إذا لم يعالج ارتفاع الحرارة بسرعة
انقطاع النفس
إن الفترة القصيرة العادية لعمل السوكساميثونيوم تعزى إلى الاستقلاب السريع للدواء عن طريق أنزيم الكولين استراز البلازمي
غير أن نشاط الكولين استراز في البلازما ينخفض عند بعض الأشخاص بسبب الاختلاف الوراثي أو بعض الحالات المكتسبة مما يؤدي إلى فترة طويلة من الحجب العصبي العضلي
و في هذه الحالة إذا لم تتم الملاحظة من قبل الطبيب فإنه قد يمكن يحصل الوعي إذا تم التوقف عن التخدير في حين لا تزال العضلات مشلولة و تحصل نقص الأكسجة
ففي حالة الخلل الورثي تزيد مدة عمل الدواء من 20 دقيقة إلى عدة ساعات و تشمل العوامل المكتسبة التي تؤثر على نشاط الكولين استراز الحمل وأمراض الكبد والفشل الكلوي وفشل القلب والتسمم الدرقي والسرطان بالإضافة إلى عدد من الأدوية
وهنا يكون العلاج الطبيعي الحفاظ على تخدير المريض وتهويته في وحدة العناية المركزة حتى تعود وظيفة العضلات
كما يمكن إجراء اختبار لوظيفة الكولين استراز
المصادر
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Succinylcholine_chloride#section=Therapeutic-Uses