Sacubitril/valsartan
د.بشير الجمال |
المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
الاسم التجاري (انتريستو) Entresto هو دواء حديث لقصور القلب , يتالف من دوائين " الأول (سيكيوبتريل: مثبط ل النفرالايزين) والثاني (فالزرتان: مثبط مستقبل للأنجيوتنسين) يستعمل كبديل لمثبطات الخميرة الحاصرة للأنجيوتنسين أو معاكسات مستقبلات الأنجيوتنسين لمرضى قصور القلب مع معدل منخفض للكسر القذفي للبطين الايسر.
تاريخ الدواء
تم قبول الدواء من قبل ال FDA عام 2015 . و تم قبوله في امريكا و اوروبا
آلية عمل الدواء
- (الفالزرتان) يثبط مستقبلات الانجيوتنسين 2 من النوع الاول , هذه المستقبلات موجودة في موضعين هما:
1- خلايا العضلات الملساء للأوعية
2- في خلايا المنطقة الكبية للغدة الكظرية المسؤولة عن إفراز الالدوسترون الكظري ,
الألدوستيرون يعمل على خلايا الأنبوب البعيد للكلية و يحفز إعادة امتصاص الصوديوم الذي يزيد حجم السائل خارج الخلوي , وبالتالي حضر مستقبل الانجيوتنسين الأول سيوسع الاوعية و ينقص حجم السائل خارج الخلوي .
(السيكوبترل) دواء بدئي يتفعل في الكبد ل يصبح (سيكيوبتريلات) عن طريق الأيتلة بالستيرات. (السيكوبتريلات) يثبط أنظيم(النفراليزين) الذي يقوض الببتيدات الفعالة وعائيا مثل: الببتد الطارح للصوديوم، والبراديكنين، فالنتيجة ان السيكوبتريل يزيد من تركيز هذه الببتيدات مسببا توسع وعائي بالاضافة لإنقاص الحجم خارج الخلوي عن طريق طرح الصوديوم.
- دواء ( فالزرتان / سيكوبتريل ) من الأدوية التي تزيد معدل البقى لدى مرضى قصور القلب على عكس العديد من أدوية قصور القلب التي تخفف أعراض المرض فقط كالمدرات و ديجوكسين.
الحمل
يمنع استعمال الدواء اثناء الحمل لانه يحوي الفالزرتان الذي يسبب تشوهات للجنين.
الآثار الجانبية
تتضمن الوذمات الوعائية، أعراض كلوية، و انخفاض ضغط الدم.
ولكن الأعراض الكلوية وارتفاع بوتاسيوم المصل الناتج عن (سيكيوبتريل/فالزرتان) أقل من مثبطات خميرة الانجيوتنسين و حاصرات مستقبلات الانجيوتنسين