أوميبرازول

Omeprazole

Systematic (IUPAC) name
(RS)-5-methoxy-2-((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl) methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole
Clinical data
Licence data	US FDA:link
Pregnancy cat.	B3 (AU) C (US)
Legal status	Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) OTC (US)
Routes	Oral, IV
Pharmacokinetic data
Bioavailability	35–76%
Protein binding	95%
Metabolism	Hepatic (CYP2C19, CYP3A4)
Half-life	1–1.2 hours
Excretion	80% Renal 20% Faecal
Identifiers
CAS number	73590-58-6 Y
ATC code	A02BC01
PubChem	CID 4594
DrugBank	DB00338
ChemSpider	4433 Y
UNII	KG60484QX9 Y
KEGG	D00455 Y
ChEBI	CHEBI:7772 Y
ChEMBL	CHEMBL1503 Y
Chemical data
Formula	C17H19N3O3S
Mol. mass	345.4 g/mol
SMILES O=S(c2nc1ccc(OC)cc1n2)Cc3ncc(c(OC)c3C)C
InChI InChI=1S/C17H19N3O3S/c1-10-8-18-15(11(2)16(10)23-4)9-24(21)17-19-13-6-5-12(22-3)7-14(13)20-17/h5-8H,9H2,1-4H3,(H,19,20) Y Key:SUBDBMMJDZJVOS-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

أوميبرازول Omeprazole

الزمرة الدوائية

• من أدوية القرحة المعدية.
• مثبط للإفراز الحامضي المعدي.

الاستطباب

• المعالجة القصيرة الأمد للقرحة الهضمية.
• عسر الهضم.
• تناذر زولينجر أليسون.
• العلاج القصير الأمد (4-8 أسابيع) لالتهاب المري السحجي الشديد ولداء القلس المعدي المريئيP المعند على المعالجة التقليدية.
• علاج حالات فرط الإفراز المعدي الحامضي المرضي، الداء التقرحي الهضمي.
• يستخدم بشكل غير مرخص من منظمة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج القرحات الهضمية المحرضة بتناول مضادات الالتهاب اللاستيروئيدية.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية لهذا المحضر.
• الحمل
• الإرضاع

آلية التأثير

يلجم الإفراز المعدي الحامضي بآلية تثبيطه لمضخة H+/K+ ATP الخاصة بالخلايا الجدارية.

التأثيرات الجاببية

تحدث بنسبة 1% إلى 10%

• قلبية وعائية: خناق صدر، تسرع القلب، بطء القلب، وذمة.
• عصبية مركزية: صداع، دوام.
• جلدية: طفح، شرى، حكة، جفاف الجلد.
• هضمية: إسهال، غثيان، ألم بطني، إقياء، إمساك، قمة، تهيج الكولون، اصطباغ البراز، داء المبيضات المرئي، جفاف الفم، الاحساس بطعم غريب في الفم.
• بولية تناسلية: ألم خصيوي، إنتان السبيل البولي، تعدد بيلات.
• عصبية عضلية: ألم ظهري، معص عضلي، آلام عضلية، آلام مفصلية، ألم القدم، ضعف عضلي.
• كلوية: بيلة قيحية، بيلة بروتينية، بيلة غلوكوزية.
• تنفسية: سعال.

تحدث بنسبة تقل عن 1%

• قلبية وعائية: ألم صدري.
• عصبية مركزية: حمى، تعب، وهن، وسن، نعاس، عصاب، قلق، ألم.
• هضمية: تورم بطني.

الجرعة

البالغين (فموياً)

• القرحة العفجية الفعالة: 20 ملغ/ اليوم لمدة 4-8 أسابيع.
• القلس المعدي المريئي أو التهاب المري التسحجي الشديد: 20 ملغ/ اليوم لمدة 4-8 أسابيع.
• حالات فرط الإفراز المعدي الحامضي المرضي: نبدأ بجرعة 60 ملغ مرة واحدة يومياً، ثم يعطى بجرعات تزيد عن 80 ملغ/ اليوم (حتى 120 ملغ/اليوم) مقسمة على عدة دفعات.
• الملتوية البوابية: 20 ملغ مرتين يومياً مشتركاً مع عدة أدوية أخرى.
• القرحة المعدية: 40 ملغ/ اليوم لمدة 4- 8 أسابيع.

الحرائك الدوائية

• يبدأ تأثيره المضاد للإفراز المعدي الحامضي خلال ساعة من تناوله فموياً، ويصل لذروته خلال ساعتين، ويدوم لمدة 72 ساعة.
• الارتباط البروتيني: 95%.
• الاستقلاب: يتعرض لاستقلاب ملحوظ في الكبد.
• العمر النصفي: 30-90 دقيقة.

فرط الجرعة/الانسمام

• يتظاهر فرط الجرعة بانخفاض الحرارة والتهدئة والاختلاجات.
• العلاج داعم وأعراضي، وهو لايطرح بالديلزة.

تحذيرات

• الأطفال.
• المسنين.
• القصور الكلوي.
• القصور الكبدي.
• التأكد من سلامة القرحة.
• تجنب الاستعمال المديد.
• أثبتت الدراسات المجراة على الجرذان أن تناوله المديد (أكثر من سنتين) يسبب زيادة معتمدة على الجرعة في نسبة حدوث أورام الكارسينوئيد المعدية.
• قد يزداد توافره الحيوي عند المرضى المسنين.

التداخلات الدوائية

• تنقص شدة تأثير محضر كيتوكونازول ومحضر إيتراكونازول عند إشراك أحدهما معه.
• قد يتطاول عمره النصفي عند إشراكه مع محضر ديازيبام .
• يتطاول العمر النصفي الخاص بالديجوكسين والفينتوئين والوارفرين عند إشراك أحد هذه المحضرات معه.

الاستخدام خلال الحمل

• ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.
• أما بالنسبة لاستخدامه خلال فترة الإرضاع فإن أكاديمية أمراض الأطفال الأمريكية لا تنصح بتناوله من قبل الأم المرضع.

التعليمات الخاصة بالمريض

تناوله قبل الطعام، لاتمضغ ولاتقرط ولاتفتح الكبسولة بل ابتلعها كما هي.

الثباتية

يتخرب بسرعة في الوسط الحامضي ولكنه يبدي ثباتية مقبولة في الأوساط القلوية.

المستحضرات الصيدلانية

كبسول مديد التحرر: 10 ملغ، 20 ملغ.

المصدر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم