ميفاكوريوم كلورايد
| د.لمى أورفه لي |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
ميفاكوريوم كلورايد Mivacurium chloride
الوصف
- الصيغة الجزيئية C58H80Cl2N2O14
- الوزن الجزيئي 1100.178 غ / مول
- الاسم في الاتحاد العام للكيمياء البحتة و التطبيقية IUPAC:
bis[3-[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propyl] (E)-oct-4-enedioate;dichloride
التصنيف
المرخيات العصبية العضلية الغير مزيلة للاستقطاب
وهو عبارة عن جزيء متماثل مكون من خليط من ثلاثة متماكبات فراغية
- ( 1R,1'R , 2S, 2'S )trans-trans ثنائي الاستر
- ثنائي الاستر ( 1R, 1'R , 2R, 2'S ) cis-trans
- (1R,1'R , 2R, 2'R ) cis-cis ثنائي الاستر
وهو عامل حجب عصبي عضلي قصير المفعول يرتبط بشكل تنافسي بالمستقبلات الكولينية في اللوحة النهائية الحركية و يحجب عمل الأستيل كولين مما يؤدي إلى حجب النقل العصبي العضلي و يعاكس هذا الفعل بمثبطات الأستيل كولين مثل النيوستيغمين
الاستخدام
يوصف للمرضى المنومين و غيرهم كمساعد للتخدير العام لتسهيل التنبيب الرغامي و لتوفير استرخاء العضلات الهيكلية أثناء الجراحة أو التهوية الميكانيكية
الخصائص الدوائية
بينت الدراسات أن المماكب cis-cis يشكل حوالي 6٪ من المزيج و له ما يقرب من عُشر قوة الحجب العصبي العضلي للمماكبات trans-trans و cis-trans عند القطط و مع أن تأثير الحجب العصبية والعضلية له هو أقل من 5% خلال ساعتين من الحقن عند البشر فإنه مع ذلك لا يمكن استبعاد هذا التأثير
نصف زمن الإطراح
- trans-trans 2 دقيقة
- cis-trans 1.8 دقيقة
حجم التوزيع ( مل / كغ)
- trans-trans 147
- cis-trans 276
- cis-cis 335
التصفية البلاسمية ( مل / دقيقة / كغ )
- trans-trans 53
- cis-trans 99
الارتباط البروتيني
لم يتم تحديد الارتباط البروتيني لميفاكوريوم بسبب تحلله السريع بواسطة أنزيم الكولين استراز البلازمي
و يؤدي الجمع بين قيم التصفية المرتفعة و قيم التوزيع المنخفضة إلى نصف عمر حيوي قصير ( حوالي الدقيقتين ) و بالتالي فإن مدة عمل الميفاكوريوم قصيرة
الإطراح
الجرعة
- عند البالغين 0.15 - 0.25 ملغ / كغ حقن وريدي خلال 5-30 ثانية
و يهدف الحقن البطيء إلى تجنب انخفاض ضغط الدم المفاجئ مع ملاحظة أن هذه الجرعة يجب أن تُعدل في بعض الحالات مثل وجود مرض كلوي أو كبدي أو في حالة أمراض القلب والأوعية الدموية و السمنة و أيضًا حالة الربو و انخفاض نشاط أنزيم الكولين استراز في البلازما و وجود أدوية مخدرة أخرى
- عند الأطفال :
تكون الجرعة لميفاكوريوم أعلى عند الأطفال مقارنة بالبالغين حيث يحدث بداية تأثير أسرع للحجب العصبي العضلي و تعافي بسرعة أكبر عند الأطفال مقارنة مع البالغين
فالجرعة الموصى بها لتسهيل التنبيب الرغامي في الأطفال من عمر سنتين إلى 12 سنة هي 0.2 ملغ / كغ يتم إعطاؤها خلال 5 إلى 15 ثانية
- جرعة الحقن المستمر:
بالنسبة للكبار والأطفال فإن كمية محلول التسريب المطلوب لكل ساعة تعتمد على المتطلبات السريرية للمريض وتركيز الميفاكوريوم في محلول التسريب و وزن المريض
و بشكل عام يحتاج الأطفال جرعة أعلى من البالغين
الحفظ
يحفظ في درجة حرارة 25°سيلسيوس من غير تجميد
الآثار الجانبية
- أكثر من 1%:
- على القلب والأوعية الدموية
- احمرار
- أقل من 1% :
- على القلب والأوعية الدموية:
- انخفاض ضغط الدم
- عدم انتظام دقات القلب
- بطء القلب
- رجفان
- التهاب وريدي
- على الجهاز التنفسي
- تشنج قصبي
- أزيز
- نقص أكسجين الدم
- التأثيرات على الجلد:
- طفح
- شرى
- التهاب جلد حمامي
- رد فعل موقع الحقن
- تأثيرات غير محددة نتيجة الاستخدام لفترات طويلة:
- على الجملة العصبية:
- دوخة
- على الجهاز العضلي الهيكلي
- تشنج العضلات
تحذيرات
- الحساسية المفرطة
- تم الإبلاغ عن تفاعلات تأقية شديدة لعوامل الحجب العصبي العضلي بما في ذلك ميفاكوريوم و قد كانت هذه التفاعلات في بعض الحالات مهددة للحياة ومميتة و نظراً للخطورة المحتملة لهذه التفاعلات ينبغي اتخاذ الاحتياطات اللازمة مثل التوافر الفوري للمعالجة الطارئة المناسبة
- كما يجب اتخاذ الاحتياطات اللازمة لدى الأفراد الذين لديهم تفاعلات تأقية سابقة مع حاجبات عصبية عضلية أخرى سواءً كانت مستقطبة أو مزيلة للاستقطاب
الحمل
لا يوجد دراسات كافية لتأثير ميفاكوريوم على الأجنة عند البشر
الإرضاع
لا يوجد دراسات كافية تبين فيما إذا كان ميفاكوريوم يطرح مع حليب المرضع
المصدر
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/5281080#section=Top