فلوسيتوزين

فلوسيتوزين

Systematic (IUPAC) name
4-amino-5-fluoro-1,2-dihydropyrimidin-2-one
Clinical data
Trade names	Ancobon
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a601132
Pregnancy cat.	B3 (AU) C (US)
Legal status	POM (UK) ℞-only (US)
Routes	Oral, intravenous
Pharmacokinetic data
Bioavailability	75 to 90% (oral)
Protein binding	2.9 to 4%
Metabolism	Minimal, in the GI tract
Half-life	2.4 to 4.8 hours
Excretion	Renal (90%)
Identifiers
CAS number	2022-85-7 Y
ATC code	D01AE21 J02AX01
PubChem	CID 3366
DrugBank	DB01099
ChemSpider	3249 Y
UNII	D83282DT06 Y
KEGG	D00323 Y
ChEBI	CHEBI:5100 Y
ChEMBL	CHEMBL1463 Y
Chemical data
Formula	C4H4FN3O
Mol. mass	129.093 g/mol
SMILES FC=1\C=N/C(=O)NC=1N
InChI InChI=1S/C4H4FN3O/c5-2-1-7-4(9)8-3(2)6/h1H,(H3,6,7,8,9) Y Key:XRECTZIEBJDKEO-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

Flucytosine

الزمرة الدوائية

• تركيبه الكيماوي 5 فلوروسيتوزين (FC-5)

• دواء مضاد للفطور يعطى جهازياً

الاستطبابات

يشرك مع أمفوتريسين B أو فلوكونازول أو إيتراكونازول لعلاج الأخماج الفطرية المتحسسة له ( المبيضات , المستخفيات , الأسبيرجيلوس ).

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.

تحذيرات

• استخدامه بحذر شديد عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية أو تثبيط نقي العظم.

• يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة 1% الى 10%

• جلدية : طفح.

• هضمية: ألم بطني , اسهال , نقص الشهية, غثيان , إقياء.

• دموية: فقر دم , قلة كريات بيض , قلة صفيحات.

• كبدية: التهاب الكبد, يرقان.

تحدث بنسبة تقل عن 1%

• قلبية وعائية: توقف القلب.

• عصبية مركزية: اهلاس , نعاس , صداع.

• جلدية: حساسية للضياء.

• غدية استقلابية: بطء نمو عابر, نقص سكر الدم , نقص البوتاس.

• دموية: تثبط نقي العظم.

• كبدية: ارتفاع تركيز الخمائر الكبدية.

• عصبية عضلية : مذل.

• أذنية : صمم.

• تنفسية: توقف التنفس.

فرط الجرعة

• يتظاهر فرط جرعته بالغثيان والاقياء والاسهال و تثبط نقي العظم.

• العلاج داعم وأعراضي.

التداخلات الدوائية

تزداد فعاليته وسميته (التهاب أمعاء وكولون) عند إشراكه مع محضر أمفوتريسينB.

الثباتية

احمه من التعرض للضوء.

آلية التأثير

ينتشر الى داخل الخلية الفطرية حيث يتحول إلى فلورويوراسيل الذي يتنافس مع اليوراسيل مما يؤدي إلى تثبط تركيب البروتينات والرنا ضمنها.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يمتص 70% إلى 90% من جرعته المتناولة عبرالفم.

• التوزع: ينتشر إلى السائل الدماغي الشوكي وإلى المفرزات القصبية.

• الاستقلاب: طفيف.

• الارتباط البروتيني: 2% إلى 4%.

• العمر النصفي: 3 - 8 ساعات , يتطاول حتى 75 – 200 ساعة عند المصاب بالزرام أو بالداء الكلوي بمراحله النهائية.

• يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 2 – 6 ساعات من تناوله عبر الفم.

• الاطراح: يطرح 75% إلى 90% منه غير متبدل مع البول بآلية الرشح الكبي.

الجرعة

• الأطفال و البالغين (فموياً): 50 – 150 ملغ| كغ | اليوم مقسمة على 4 دفعات.

• تعدل جرعته عند المريض المصاب بالقصور الكلوي على الشكل التالي:

تصفية الكرياتينين 10 – 50 مل|د : أعطه بفواصل 12 ساعة.

تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل|د : أعطه بفواصل 24 ساعة.

• يطرح حوالي 50 – 100% من جرعة يلي الديلزة الدموية ولذلك أعط جرعة داعمة منه بعد جلسة الديلزة.

• أعط 0,5 – 1 غ كل 14 ساعة منه للمريض الذي يخضع للديلزة البريتوانية.

المراقبة

يجب مراقبة تركيزه المصلي وتركيز الكرياتينين ونتروجين البولة والخمائر الكبدية والفوسفاتاز القلوية وتعداد الدم الكامل.

التداخلات المخبرية

يسبب تناول هذا المحضر ارتفاعاً زائفاً ملحوظاً في تراكيز كرياتينين المصل عندما يقاس بمحل Fktachem.

التعليمات الخاصة بالمريض

تناول كبسولات هذا الدواء مع الطعام على مدى 15 دقيقة لئلا تصاب بالغثيان.

المستحضرات الصيدلانية

• كبسول : 250 ملغ , 500 ملغ.

المصدر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.