توبوكورارين
| د.لمى أورفه لي |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
توبوكورارين كلورايد Tubocurarine Chloride
- الصيغة الجزيئية C37H41ClN2O6
- الوزن الجزيئي 645.193 غ / مول
- الاسم في الاتحاد العام للكيمياء البحتة والتطبيقية IUPAC:
6,6′-dimethoxy-2,2′,2′-trimethyltubocuraran-2,2′-diium-7′,12′-diol
الوصف
عبارة عن الملح الكلوريدي من مركب توبوكورارين وهو عبارة عن قلويد يتواجد بشكل طبيعي في لحاء وساق نبات غضروفية الأغصان الوبراء Chondodendron tomentosum و له خاصية مرخي عضلي
آلية العمل
يتنافس توبوكورارين كلورايد مع الأستيل كولين على مستقبلات النيكوتين في الوصلات العصبية العضلية في العضلات الهيكلية و بالتالي يمنع عمل الأسيتيل كولين ويمنع النقل العصبي دون إزالة استقطاب الغشاء بعد المشبكي مما يؤدي إلى استرخاء العضلات الهيكلية
الخصائص الدوائية
- التوافر الحيوي 100% عند إعطائه بالحقن الوريدي
- الارتباط البروتيني 50%
- نصف زمن الإطراح 1 - 2 ساعة
- بداية التأثير خلال 5 دقائق بعد الحقن الوريدي
- مدة التأثير 1 - 2 ساعة
الاستخدام
استخدم قلويد الكورار و مشتقاته منذ القدم في تسميم أسهم صيد الحيوانات ثم في بدايات القرن العشرين استخدم كعامل مساعد في التخدير و ذلك لتوفير الاسترخاء في العضلات الهيكلية أثناء العمليات الجراحية أو عند إدخال جهاز التهوية الميكانيكية لكن في الوقت الحالي أصبح استخدامه نادراً بسبب توفر بدائل له أكثر أمناً
يستخدم كترياق لعضات العناكب بالأخص عنكبوت الأرملة السوداء حيث تطلق مع العض سمًا يحوي α-latrotoxin الذي يسبب في إطلاق النواقل العصبية في الفجوة المشبكية و منها الأستيل كولين مما يؤدي إلى ألم شديد و تشنجات عضلية و يمكن عكس تأثير الأستيل كولين بواسطة توبراكورارين كلورايد
التأثيرات الجانبية
يتسبب توبوكورارين في إطلاق الهيستامين مما يؤدي إلى تشنج القصبات وانخفاض ضغط الدم و إفراز اللعاب كما أنه يؤدي إلى شلل العضلات الإرادية بما في ذلك عضلة الحجاب الحاجز مسبباً لتوقف التنفس و يؤدي هذا إلى الوفاة ما لم يجرى تهوية اصطناعية
و مع ذلك فإن العيب الرئيسي في استخدام توبوكورارين هو تأثيره الحاجب للعقدة الذي يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم
يتم عكس آثار التوبوكورارين بواسطة رباعي إيتيل الأمونيوم tetraethylammonium و هو حاجب لقناة البوتاسيوم حيث يعتقد أنه يؤدي إلى زيادة إفراز أستيل كولين الذي ينافس التوبراكورارين على مستقبلات الأستيل كولين
موانع الاستعمال
- مرضى الربو
- الأطفال
- الحمل و الإرضاع
- مرضى نقص التروية القلبية