أمليكزانيكس
| |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| 2-amino-7-isopropyl-5-oxo-5H-chromeno[2,3-b]pyridine-3-carboxylic acid | |
| Clinical data | |
| Trade names | Aphthasol |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a601017 |
| Pregnancy cat. | ? |
| Legal status | ? |
| Routes | Topical |
| Pharmacokinetic data | |
| Half-life | 3.5 hours |
| Excretion | Renal (17%) |
| Identifiers | |
| CAS number | 68302-57-8 
|
| ATC code | A01AD07 R03DX01 |
| PubChem | CID 2161 |
| IUPHAR ligand | 7113 |
| DrugBank | DB01025 |
| ChemSpider | 2076
|
| UNII | BRL1C2459K
|
| KEGG | D01828
|
| ChEBI | CHEBI:31205
|
| ChEMBL | CHEMBL1096
|
| Chemical data | |
| Formula | C16H14N2O4 |
| Mol. mass | 298.293 g/mol |
| |
| |
 (what is this?) (verify) | |
أمليكزانيكس Amlexanox هومضاد التهاب ومضاد حساسية ومعدل مناعي, يستخدم لعلاج القرحة القلاعية المتكررة (آفة القروح)، و (في اليابان) لعدة حالات التهابية. لقد تم وقف هذا الدواء فى الولايات المتحدة.
الاستخدامات الطبية
هو امادة الفعالة في العديد من العلاجات الموضعية الشائعة لعلاج القرحة القلاعية المتكررة في الفم (آفة القروح)، يعمل على كل من خفض الوقت اللازم للشفاء والألم. معجون أمليكزانيكس 5٪ جيد التحمل، وعادة ما يتم تطبيقه أربع مرات يوميا مباشرة على القرحة. وتبين من خلال دراسة في 2011 أنه العلاج الأكثر فعالية من بين ثمانية علاجات مكتشفة لآفة القروح المتكررة. كما أنه يستخدم لعلاج القرحة المرتبطة بداء بهجت. في اليابان، يستخدم لعلاج الربو القصبي والتهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة.
موانع الاستخدام
لا يعطى للأشخاص المتحسسين عليه, أو لديهم حساسية معروفة.
الآثار الجانبية
قد يسبب لسعة مؤلمة قليلا أو حرقان، وغثيان أو الإسهال.
آلية العمل
يعد الدواء مضاد للالتهاب، ومضاد حساسية محور للمناعة.
لم يتم تحديد آلية عمله بشكل جيد، لكنه قد يمنع الالتهاب عن طريق تثبيط إطلاق الهستامين واللكوترينات leukotrienes. وقد تبين أنه مثبط انتقائي لـ TBK1 وIKK-ε، وينتج عنه فقدان وزن قابل للعكس (الاسترداد) وتحسين الحساسية للأنسولين، ويعمل على تقليل الالتهاب وتشحم الكبد المخفف دون التأثير على الاستهلاك الغذائي في الفئران السمينة.
الخصائص الفيزيائية والكيميائية
المادة الكيميائية بحد ذاتها عديمة الرائحة ولون المسحوق أبيض إلى أبيض مصفر. يتم وضع المحضر 5٪ الخاص بالمريض في معجون ملتصق بيج، وكان متوفرا أيضا في بعض البلدان على شكل مضغوطة تلتصق على قرحة الفم.
الحرائك الدوائية
يمتص إلى حد كبير من خلال القناة الهضمية عندما يطبق على القرحة القلاعية. يدخل كمية معتبرة منه لمجرى الدم من خلال القرحة نفسها. بعد جرعة واحدة 100 ملغ, يصل لأقصى تركيز له في مصل الدم وذلك يحدث بعد 2.4 +/- 0.9 ساعة بعد تطبيقه، مع نصف عمر إطراحي (عن طريق البول) من 3.5 +/ 1.1 ساعة. مع تطبيق يومي متعدد (بمعدل أربع جرعات في اليوم الواحد)، تتحقق مستويات مصلية ثابتة بعد أسبوع واحد، مع عدم وجود تراكم له بعد أربعة أسابيع.
الوضع القانوني
يتطلب وصفة طبية للحصول على الدواء.