إيزوبكلون
إيزوبكلون Eszopiclone
هو منوم لا ينتمي لمجموعة البنزوديازيبينات، إنما ينتمي لمجموعة (سيكلوبايرولون).
يصنف الإيزوبكلون مع مجموعة(أدوية Z) الأكثر استخداماً في التركين و النوم في الولايات المتحدة.
الاستعمال السريري
يستخدم الإيزوبكلون في علاج الأرق، حيث يساعد على بدء النوم، لا ينصح بالاستخدام المزمن للدواء عند المسنين.
موانع الاستعمال
الحساسية اتجاه الإيزوبكلون.
يعطى الدواء بحذر عند وجود قصور كبدي، وعند المرضى الذين لديهم أعمال التي تتطلب مستوى عالي من اليقظة.
الآثار الجانبية
صداع، دوخة، وذمات محيطية، نعاس نهاري, تغير سلوك، ألم ظهري، حكة، إهلاسات، اكتئاب.
الإعتماد
من الممكن أن يسبب الإيزوبكلون اعتماد نفسي وجسدي، وخطورة الاعتماد تزداد مع إرتفاع الجرعة وزيادة مدة العلاج، تزداد خطور الاعتماد أيضا عندو وجود قصة سابقة لدي المريض لإدمان الكحول أو الأدوية.
الجرعة الزائدة
لا تسبب الجرعة الزائدة الموت غالبا.
التداخلات الدوائية
هناك زيادة خطورة حدوث تثبيط للجهاز العصبي المركزي عند استخدام الإيزوبكلون مع أدوية (مضادة للذهان، المنومات/المهدئات، مضادات الهستامين، المسكنات الأفيونية، مضادات الإكتئاب).
يزداد خطورة تثبيط الجهاز العصبي عند استخدام أدوية مثبيط للأنظيم الأستقلابي CYP3A4 في الكبد، مثل نيلفينافير، ريتونافير، كيتوكونازول، كلاريثرومايسين.
يكون تأثير الإيزوبكلون أكبر عندما لا يؤخد قبل وجبة كبيرة، كما أن الكحول يزيد من تأثير الدواء.
الحرائك الدوائية
يعمل الدواء على أماكن ربط البنزوديازبين (الموجودة على أعصاب GABAa) كمشابه لها.
يمتص الدواء بسرعة بعد التطبيق الفموي.
يصل إلى ذروة تركيزه في المصل بين 0.45 و1.3 ساعة.
نصف عمره الإطراحي حوالي 6 ساعات.
يستقلب بوساطة الأكسدة ونزع الميتيل، وحوالي 52% من الدواء ترتبط بضعف ببروتينات البلازما، السيتوكرومP450 نوع CYP3A4 وCYP2E1 يتدخلان في التشكل الحيوي للدواء.