فيزموديجيب

د. بشير الجمال

المساهمة الرئيسية في هذا المقال

فيزموديجيب

Systematic (IUPAC) name
2-Chloro-N-(4-chloro-3-pyridin-2-ylphenyl)-4-methylsulfonylbenzamide
Clinical data
Trade names	Erivedge
AHFS/Drugs.com	monograph
Licence data	EMA:Link, US FDA:link
Pregnancy cat.	? (AU) ? (US)
Legal status	Prescription Only (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US)
Routes	By mouth (capsules)
Pharmacokinetic data
Bioavailability	31.8%
Protein binding	>99%
Metabolism	<2% metabolised by CYP2C9, CYP3A4, CYP3A5
Half-life	4 days (continuous use), 12 days (single dose)
Excretion	Fecal (82%), Urinary (4.4%)
Identifiers
CAS number	879085-55-9
ATC code	L01XX43
PubChem	CID 24776445
IUPHAR ligand	6975
DrugBank	DB08828
ChemSpider	23337846
UNII	25X868M3DS
KEGG	D09992
ChEBI	CHEBI:66903 Y
ChEMBL	CHEMBL473417
Synonyms	GDC-0449, RG-3616
Chemical data
Formula	C19H14Cl2N2O3S
Mol. mass	421.30 g/mol
SMILES CS(=O)(=O)C1=CC(=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3)Cl
InChI InChI=1S/C19H14Cl2N2O3S/c1-27(25,26)13-6-7-14(17(21)11-13)19(24)23-12-5-8-16(20)15(10-12)18-4-2-3-9-22-18/h2-11H,1H3,(H,23,24) Key:BPQMGSKTAYIVFO-UHFFFAOYSA-N

فيزموديجيب Vismodegib

هو دواء لعلاج سرطان الخلية القاعدية BBC، تم الموافقة على استخدامه من قبل الـ FDA عام 2012، كما أن الدواء يخضع لتجارب سريرية لعلاج سرطان الكولون وسرطان الرئة صغير الخلايا بالإضافة لسرطان المعدة وسرطان البنكرياس والسرطان الأرومي النخاعي والكوندروساركوما.

الاستعمالات السريرية

يستعمل الدواء لعلاج سرطان الخلية القاعدية الذي أدى إلى حدوث انتقالات إلى أعضاء أخرى من الجسم أو نكس بعد الجراحة أو أن الجراحة والأشعة مضاد استطباب عند للمريض.

آلية التأثير

الدواء يعمل على كمشابه تنافسي لل سيكلوبامين على مستقبلات Smoothened (SMO) التي تعتبر جزء من مسار إشارة هودجهوك Hodgehog singaling pathway، تثبيط مستقبلات SMO يسبب بقاء عوامل النسخ GL1 ,GL2 غير فعالة، الأمر الذي يمنع التعبير عن مورثة الورمية في مسار هودجهوك، حيث أن هذا المسار هو المسؤول عن الآلية المرضية بنسبة 90% من حالات سرطان الخلية القاعدية.

الآثار الجانبية

في الإختبارات السريرية وجدت الآثار الجانبية التالية:

• مشاكل هضمية: غثيان، إقياء، إسهال، إمساك.
• تعب ووهن، تشنجات عضلية، تساقط شعر، مشاكل بالتذوق.
• وكل هذه الآثار خفيفة لمتوسطة الدرجة.

المصادر

https://en.wikipedia.org/wiki/Vismodegib

https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/fda-vismodegib

http://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/cancer-in-general/treatment/cancer-drugs/drugs/vismodegib