تارينفلوربيل
تارينفلوربيل Tarenflurbil أو R-flurbiprofen هو المتخايل الوحيد للمزيج الراسمي لمضاد الالتهاب اللاستيروئيدي فلوربيبروفين flurbiprofen. تمت منذ سنوات عديدة إجراء عدة تجارب وأبحاث على الدواء لبحث إمكانية استخدامه في علاج داء الزهايمر.
آلية العمل
يفتقر هذا المركب بالتراكيز العلاجية المقترحة للفعالية المضادة للالتهاب, ولا يمتلك القدرة على تثبيط أنزيمات السيكلوأوكسيجيناز 1 COX1 والسيكلوأوكسيجيناز 2 COX2. فقط المتخايلات S لمضادات الالتهاب اللاستيروئيدية من مشتقات حمض آريل بروبيونيك تملك القدرة التثبيطية لأنزيمات السيكلوأوكسيجيناز COX, في حين أن المتخايلات R لا تملك تلك القدرة التثبيطية. تحول R-Flurbiprofen إلى S-flurbiprofen هو أمر غير نافع (حيث أن 1.5% من المتخايلات R يتم تعرضها للتحول الحيوي إلى الشكل S). وعلى الرغم من الفعالية المنخفضة للR-Flurbiprofen في تثبيط الCOX, فقد أظهرت الدراسات بأن له القدرة على خفض مستويات البيتا أميلوئيد, التي تعتبر من المكونات الرئيسية لتشكيل لويحات الأميلوئيدالمسببة لداء الزهايمر.
الدراسات السريرية
أظهرت الدراسات السريرية أن جرعة 800ملغ منه مرتين يوميا مقارنة بالدواء الغفل placebo ولمدة 18 شهر بأنه فعال لدى مرضى الزهايمر في تخفيف حدة المرض.
الآثار الجانبية
- اسهال.
- غثيان.
- دوار.