روكساتيدين

Roxatidine acetate

Systematic (IUPAC) name
2-oxo-2-(3-[3-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propylamino)ethyl acetate
Clinical data
Pregnancy cat.	?
Legal status	?
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	80–90%
Protein binding	5–7%
Metabolism	Hepatic deacetylation Minor involvement of CYP2D6 and CYP2A6
Half-life	5–7 hours
Excretion	Renal
Identifiers
CAS number	78628-28-1
ATC code	A02BA06
PubChem	CID 5105
DrugBank	DB08806
ChemSpider	4926 Y
UNII	IV9VHT3YUM Y
KEGG	D08495 Y
ChEMBL	CHEMBL46102 Y
Chemical data
Formula	C19H28N2O4
Mol. mass	348.437 g/mol
SMILES O=C(OCC(=O)NCCCOc1cc(ccc1)CN2CCCCC2)C
InChI InChI=1S/C19H28N2O4/c1-16(22)25-15-19(23)20-9-6-12-24-18-8-5-7-17(13-18)14-21-10-3-2-4-11-21/h5,7-8,13H,2-4,6,9-12,14-15H2,1H3,(H,20,23) Y Key:SMTZFNFIKUPEJC-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

روكساتيدين (Roxatidine) أو (روكساتيدين أسيتات) هو مثبط مستقبلات H2 نوعي وتنافسي. يكون التأثير المضاد للإفراز للروكساتيدين أسيتات متواسطاً بأهم مستقلباته وهو الروكساتيدين. ليس للروكساتيدين أسيتات تأثيرات مضادة للأندروجين ولا يؤثر بأنزيمات استقلاب الدواء في الكبد.

الاستطباب

هذا الدواء مناهض نوعي خاص بمستقبلات H2 ، يُوصف في حالات:

• التهاب المري.
• القرحة المعدية الحميدة.
• قرحة الأثني عشر.
• للوقاية من القرحات المتكررة.

مضادات الاستطباب

عند المرضى الذين يعانون من:

• انعدام التبول.
• الورم الخبيث المعدي.
• وفرط الحساسية.

التأثيرات الجانبية

• طفح جلدي.
• إمسك معدي معوي، وإسهال، وغثيان، واضطراب معدي معوي.
• ضعف في الجهاز العصبي المركزي، وصداع، ودوار، وقلق، ونعاس.

التأثيرات المعاكسة

تؤدي المستحضرات المضادة للحموضة كالروكساتيدين إلى خطر متزايد في تطور حساسية تجاه الطعام أو الدواء وذلك من خلال تثبيط تحطّم البروتينات المتواسط بالحمض)، هذا الحدث يعود إلى البروتينات غير المهضومة التي تعبر السبيل المعدي المعوي عندما تحدث الحساسية. إنه غير واضح فيما إذا كان هذا الخطر يحصل مع الاستخدام طويل الأمد فقط أم مع الاستخدام قصير الأمد.

الجرعة

إنها تأتي كمضغوطة لأخذها عن طريق الفم، مع أو بدون طعام.

• الجرعة المنصوح بها هي 150 ملغ يومياً. أظهرت دراسات الديناميكية الدوائية أن 150 ملغ من أسيتات الروكساتيدين كانت الأفضل في إيقاف إفراز الحمض المعدي، وأن جرعة 150 ملغ وحيدة عند وقت النوم كانت أكثر فعالية من جرعة 75 ملغ مرتين يومياً في فترات تثبيط إفراز الحمض ليلاً.

تحذيرات وتدابير وقائية

• ينصح بأخذ الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ في اعتلال الكلية أو الكبد.
• أثناء الحمل والإرضاع.

الحفظ والتخزين

• يحفظ في درجة حرارة الغرفة وفي عبوات محكمة الإغلاق.
• تحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.

المصادر

https://en.wikipedia.org/wiki/Roxatidine

http://www.medindia.net/doctors/drug_information/roxatidine.htm