ماسيتينتان

ماسيتينتان

Systematic (IUPAC) name
N-[5-(4-Bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-N'-propylsulfamide
Clinical data
Trade names	Opsumit
Pregnancy cat.	X (US)
Legal status	℞-only (US) FDA approved drug
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Metabolism	Hydrolysis, oxidation (CYP3A4)
Excretion	2/3 urine, 1/3 faeces
Identifiers
CAS number	441798-33-0
ATC code	None
PubChem	CID 16004692
ChemSpider	13134960
Synonyms	ACT-064992
Chemical data
Formula	C19H20Br2N6O4S
Mol. mass	588.273 g/mol
SMILES Brc1ccc(cc1)c3c(ncnc3OCCOc2ncc(Br)cn2)NS(=O)(=O)NCCC
InChI InChI=1S/C19H20Br2N6O4S/c1-2-7-26-32(28,29)27-17-16(13-3-5-14(20)6-4-13)18(25-12-24-17)30-8-9-31-19-22-10-15(21)11-23-19/h3-6,10-12,26H,2,7-9H2,1H3,(H,24,25,27) Key:JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N

ماسيتينتان Macitentan (الاسم التجاري Opsumit) هو الدواء اليتيم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي. إنه بمثابة مضاهئ مزدوج لمستقبلات الايندوثيلين endothelin وتم تطويره من قبل Actelion. تم إنجاز المرحلة الثالثة من التجارب السريرية بنجاح في عام 2012. وحصل العقار على موافقة من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في 13 تشرين الأول، 2013.

الحركية الدوائية

لدى ماسيتينتان مستقلب فعال هو ACT-132577, والذي هو منتج لعملية نزع البروبيل depropylation التأكسدية. وكلاهما يطرح عن طريق البول بشكل أساسي على شكل منتجات متحلمهة (حوالي 2/3 من كل نواتج الاستقلاب) والبراز (1/3).

الإعطاء المشترك للسيكلوسبورين له تأثير خفيف على تركيز الماسيتينتان ومستقلبه الفعال, بينما يقلل الريفامبيسين من المساحة تحت المنحني (AUC) من تركيز بلازما الدم للعقار بنسبة 79٪، والكيتوكونازول تقريبا الضعف. هذا يتوافق مع الحقائق التي تقول بأن ماسيتينتان يتم استقلابه بشكل رئيسي عن طريق أنزيم الكبد CYP3A4.

المصدر

http://en.wikipedia.org/wiki/Macitentan