فيبوكسوستات
| |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| 2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl- 1,3-thiazole-5-carboxylic acid | |
| Clinical data | |
| Trade names | Uloric, Adenuric, Atenurix, Goturic. Generic in several countries.[1] |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a609020 |
| Licence data | EMA:Link, US FDA:link |
| Pregnancy cat. | C (US) |
| Legal status | ℞-only (US) |
| Routes | Oral |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | ~49% absorbed |
| Protein binding | ~99% to albumin |
| Metabolism | via CYP1A2, 2C8, 2C9, UGT1A1, 1A3, 1A9, 2B7 |
| Half-life | ~5-8 hours |
| Excretion | Urine (~49% mostly as metabolites, 3% as unchanged drug); feces (~45% mostly as metabolites, 12% as unchanged drug) |
| Identifiers | |
| CAS number | 144060-53-7 
|
| ATC code | M04AA03 |
| PubChem | CID 134018 |
| IUPHAR ligand | 6817 |
| ChemSpider | 118173 
|
| UNII | 101V0R1N2E
|
| KEGG | D01206
|
| ChEMBL | CHEMBL1164729
|
| Chemical data | |
| Formula | C16H16N2O3S |
| Mol. mass | 316.374 g/mol |
| |
| |
 (what is this?) (verify) | |
فيبوكسوستات هو دواء يثبط أوكسيداز الزانثين، وبذلك يقلل إنتاج حمض اليوريك في الجسم، ويستخدم لعلاج النقرس المزمن وفرط حمض يوريك الدم.
قام علماء في شركة تيجين للصناعات الصيدلانية باكتشاف فيبوكسوستات عام 1998. وقد اشتركت تيجين مع شركة تاب للصناعات الدوائية في الولايات المتحدة وشركة إبسن في فرنسا. حصلت إبسن على ترخيص وكالة الأدوية الأوروبية لتسويق فيبوكسوستات في نيسان 2008، وحصلت شركة تاكيدا على ترخيص إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في شباط 2009. أما تيجين فحصلت على ترخيص وكالة الأدوية والأجهزة الطبية في اليابان في 2011.
الاستخدامات الطبية
يستخدم فيبوكسوستات لعلاج النقرس المزمن وفرط حمض يوريك الدم.[2] وقد استنتج المعهد الوطني للصحة وتفوق الرعاية أن فيبوكسوستات اكثر فعالية من الجرعات المعتادة لألوبيورينول، لكنه ليس أكثر فعالية من الجرعات العالية لألوبيورينول.[2]
ويصنف فيبوكسوستات في الفئة C أثناء الحمل لعدم وجود دراسات كافية حول استخدامه عند الحوامل.[3]
موانع الاستعمال
- يمنع استخدامه في المرضى الذين أظهروا فرط الحساسية للعلاج أو لأي مكون آخر من مكونات العلاج.
- لايستخدم بالتزامن مع الادوية التالية (أزاثيوبرين azathioprine ,مركابتوبورين mercaptopurine ,ثيوفيلين theophylline) .
الاحتياطات
- الحمل :لا توجد حاليا دراسات كافية لتأكيد سلامة استخدام العلاج على الجنين؛ يستخدم العلاج في حال كانت المنفعة العلاجية تفوق الخطر على الجنين. يجب استشارة الطبيب أو الصيدلاني قبل تناول العلاج في حالة وجود حمل.
- الرضاعة :غير معروف اذا يتم افرازه في حليب الام ,يفضل استشارة الطبيب قبل استخدامه.
- يستخدم بحذر في الحالات الخطيرة من اِخْتِلال الكلى والكبد .
- بعد البدء بالعلاج , قد يحدث تفاعل و زيادة النقرس و يمكن الوقاية باستخدام مضاد التهاب غَيرُ ستيرويديّ او الكولشيسين.
- لا يستخدم مع فَرْطُ حمضِ يوريكِ الدم الذي لا تظهر أعراضه ( aysmptomatic hyperuricemia ).
- لم يتم اختباره مع فَرْطُ حمضِ يوريكِ الدم الثانوي (secondary hyperuricemia ).
- هذا الدواء قد يزيد من احتمالية حدوث جلطات القلب أكثر من البيورانول ,لذلك يجب أن يتم اجراء فحص اعراض احْتِشاءُ عضلة القلْب و السكْتةُ .
- قد يزيد انزيمات الكبد, يتم اجراء فحوصات اختبار وظيفة الكبد (LFT).
- امان و فعالية استخدام هذا الدواء في الاطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة لم يثبت بعد لذلك يستخدم بحذر شديد .
الأعراض الجانبية
الاعراض الجانبية الاكثر شيوعا :
ألم في المفاصل , زيادة في اختبار وظيفة الكبد (LFT), غثيان ,طفح.
التداخلات الدوائية
إذا كنت تتناول أي من الأدوية التالية أخبر الطبيب أو الصيدلاني ، فقد تحتاج إلى تعديل الجرعة أو إجراء فحوصات معينة :
ازاثيوبرين azathioprine ,مركابتوبورين mercaptopurine ,ثيوفيلين theophylline , ديدانوسين didanosine , ديفيللين dyphylline لا يستخدم هذا الدواء بالتزامن مع هذه الأدوية .
الصيغة الكيميائية الجزيئية
C16H16N2O3S
التخزين
يحفظ بعيدا عن الضوء على درجة حرارة الغرفة (15-30 درجة مئوية).
المصدر
http://www.drugs.com/pro/uloric.html
المصادر
- ↑ خطأ استشهاد: وسم
<ref>غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماةdrugnames - ↑ 2٫0 2٫1 Febuxostat for the management of hyperuricaemia in people with gout (TA164) Chapter 4. Consideration of the evidence
- ↑ Uloric label Updated February, 2009.
