إرغوتامين

إرغوتامين

Systematic (IUPAC) name
(6aR,9R)-N-((2R,5S,10aS,10bS)- 5-benzyl-10b-hydroxy-2-methyl- 3,6-dioxooctahydro-2H-oxazolo[3,2-a] pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl) -7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg] quinoline-9-carboxamide
Clinical data
Trade names	Cafergot, Ergomar
AHFS/Drugs.com	monograph
Pregnancy cat.	X (US)
Legal status	Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US)
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	Intravenous: 100%, Intramuscular: 47%, Oral: <1% (Enhanced by co-administration of caffeine )
Metabolism	Hepatic
Half-life	2 hours
Excretion	90% biliary
Identifiers
CAS number	113-15-5 Y
ATC code	N02CA02
PubChem	CID 8223
IUPHAR ligand	149
DrugBank	DB00696
ChemSpider	7930 Y
UNII	PR834Q503T Y
KEGG	D07906 Y
ChEBI	CHEBI:64318 N
ChEMBL	CHEMBL442 Y
Chemical data
Formula	C33H35N5O5
Mol. mass	581.66 g/mol
SMILES O=C3N1CCC[C@H]1[C@]2(O)O[C@](C(=O)N2[C@H]3Cc4ccccc4)(NC(=O)[C@@H]8/C=C7/c5cccc6c5c(cn6)C[C@H]7N(C)C8)C
InChI InChI=1S/C33H35N5O5/c1-32(35-29(39)21-15-23-22-10-6-11-24-28(22)20(17-34-24)16-25(23)36(2)18-21)31(41)38-26(14-19-8-4-3-5-9-19)30(40)37-13-7-12-27(37)33(38,42)43-32/h3-6,8-11,15,17,21,25-27,34,42H,7,12-14,16,18H2,1-2H3,(H,35,39)/t21-,25-,26+,27+,32-,33+/m1/s1 Y Key:XCGSFFUVFURLIX-VFGNJEKYSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

إرغوتامين (بالإنجليزية: Ergotamine) هو إرغولين ببتيدي وشبه قلوي من عائلة مهماز الشيلم (أو فطر الإرغوت)، تركيبه وفعاليته الحيوية شبيهة بالإرغولين، وله تركيب شبيه ببعض النواقل العصبية ويمتلك فعالية حيوية ومفعول تضيق الأوعية. يستخدم علاجيا في علاج نوبات الصداع النصفي الحادة (عادة في تركيبات من الكافيين).

استخدم فطر الإرغوت في القرن السادس عشر لتحفيز الولادة، لكن بسبب مشاكل عدم التأكد من جرعة ترك استخدامه. واستخدم لمنع نزف النفاس. وقام آرتور ستول بعزل الإرغوتامين من فطر الإرغوت أول مرة عام 1918 وسوقته ساندوز عام 1921.

الإِرغوتامين من حاصِرات الجهاز العصبي الودِّي الأَدريناليَّة Sympatholytic (Adrenergic Blocking) Agents، يفيد في معالجة الصُّداع النِّصفي والوعائي.

• يُعطى قرصُ الإِرغوتامين بمقدار قرصين قبل بدء النوبة، ثم بمقدار قرص بعدها بثلاثين دقيقة حسب الحاجة، دون تجاوز 10 أقراص في الأسبوع أو 6 أقراص في النوبة، ويحتوي القرص 1-2 ملغ حسب شكل الدواء. ويمكن أن يتوفَّرَ الدواءُ بشكل أقراص تحت اللِّسان أو نَشوق أنفي.

آلية عمل الدواء

الإِرغوتامين يُساعد على تضييق الأوعية الدموية المتوسعة في المخ، مما يقلِّلُ من آثار الصُّداع الوعائي، ويمنع التهيُّج والالتهاب هجمة الصُّداع النِّصفي.

التحذيرات الواجب معرفتها قبل استخدام هذا الدواء

لا يوجد

دواعي استعمال الدواء

يُستخدم هذا الدَّواء لعلاج الصُّداع النصفي.

موانع استعمال الدواء

• إذا كان لدى المَريض تَحسُّسٌ للإِرغوتامين أو أيِّ مكوِّن آخر من هذا الدَّواء.
• يجب إطلاعُ مقدِّم الرعاية الصحِّية إذا كان لدى المَريض تَحسُّسٌ لأيِّ دواء آخر.
• يجب التأكُّدُ من القِيام بالإبلاغ عن التَحسُّس التي أصاب المريض والكيفية التي أثَّر بها فيه. ويتضمَّن ذلك الكشفَ عن وجود طفح وبثور وحكَّة جلديَّة وضيق في التنفُّس وصَفير عندَ الشهيق والسُّعال وتَورُّم الوجه أو الشَّفتين أو اللسان أو الحلق، أو أيَّة أعراض أخرى مُصاحبَة لاِستِعمال الدَّواء.
• إذا كان المريضُ يُعانِي من أيٍّ من الحالات الآتية: (جَلطات بالدم, أمراض القلب, ارتفاع ضغط الدم, أمراض الكلى, التهاب الشريان الزُّهري Leutic arteritis, أمراض الكبد, سوء التغذية, نقص تدفُّق الدم للساقين, داء رينو Raynaud's disease, حكَّة شديدة, قرحات بالمعدة والأمعاء أو خثرة دموية سادَّة للأوعية نتيجة التهاب الأوعية الدموية).
• إذا كان المريضُ يُعانِي من عدوى مِكروبية شديدة.
• إذا كان المريضُ يتناول أيَّاً من الأدوية التالية: (الأمبرينفير Amprenavir أو النيلفينافير Nelfinavir أو الريتونافير Retuonavir, وهذه الأدوية هي مضادات فيروس العوز المناعي البشري "الإيدز" أو السيبيوترامين Sibutramine وهو دواء مضادٌّ للسمنة).
• إذا كانت المريضةُ حامِلاً أو تخطِّطُ للحملِ.
• إذا كانت المريضةُ تُرضع رضاعةً طَبيعيَّة من الثدي.

الطريقة المثلى لاستعمال الدواء

• يجبُ على المريضِ وضع القرص الدَّوائي تحت اللسان عند حدوثِ أول علامة لنوبة الصُّداع وتركه ليذوب.
• ثم يتناول المريضُ جَرعةً أخرى بعد ثلاثين دقيقة من الجَرعة الأولى، إذا احتاج إلى ذلك، وعليه يجبُ الفصلُ بفاصلٍ زمني مدته ثلاثين دقيقة بين كلِّ جَرعة وأخرى.



تداخل الدواء مع الطعام

• يجبُ على المريضِ وضع القرص الدَّوائي تحت اللسان عند حدوثِ أول علامة لنوبة الصُّداع وتركه ليذوب.
• ثمَّ يتناول المريضُ جَرعة أخرى بعد ثلاثين دقيقة من الجَرعة الأولى، إذا احتاج إلى ذلك، وعليه يجبُ الفصلُ بفاصلٍ زمني مدته ثلاثين دقيقة بين كل جَرعة وأخرى.
• يجبُ على المريضِ تجنُّب تناول مادة الكافيين التي توجدُ على سبيل المثال في الشَّاي والقهوة والكولا وكذلك الشوكولاته عند تناول هذا الدَّواء، حيث إنَّها لربما تزيد امتصاصَ الإِرغوتامين.



تداخل الدواء مع الأدوية الأخرى

• إِنَّ استخدام الإِرغوتامين مع بعض الأدوية التالية يسببُ قدراً كبيراً من انخفاض تدفق الدم لتعزُّز التأثير الدوائي مقارنة فيما لو استخدم وحده، مما يمكن معه أن تؤدي إلى آثار جانبية خطيرة، لذلك يجبُ على المريض ألاَّ يأخذَ الإرغوتامين إذا كانَ يستخدم أيَّاً من الأدوية التالية:

- الإيزونيازيد Izoniazide، وهو دواء يستخدم لعلاج السل. - النيفازودون Nefazodone (مضاد للاكتئاب). - الديكلوفيناك Diclofenac (مضاد للالتهاب غير ستيرويدي). - المضادات الحيويَّة، مثل الكلاريثرومايسين Clarythromycin والإريثرومايسين Erythromycin. - بعض مضادات الفطور، مثل الكلوتريمازول Klotremazole والإيتراكونازول Etraconazole والكيتوكونازول Ketoconazole. - بعض أدوية القلب وخافضات ضغط الدم، مثل الديلتيازيمDiltiazem والنيكاردبين Nicardipine والكينيدين والفيراباميل Verapamil. - بعض مضادَّات فيروس العوز المناعي البشري (الإيدز)، مثل الأمبرينافير Amprenavir والنيلفينافير Nelfinavir أو الريتونافير Retuonavir.

• إِنّ استخدام الإِرغوتامين قد يسبِّبُ في آثار جانبية نادرة ولكنَّها خطيرة على القلب، بما في ذلك النوبات القلبية أو السكتة الدِّماغيَّة. لذلك وللتأكد من أنَّه يمكن للمريضِ أخذُ الإِرغوتامين بأمان، يجبُ إخبارُ الطبيب أو استشارةُ مقدِّم الرعاية الصحية إذا كان لديه أي من الحالات السابقة.
• هذه القائمةُ ليست كاملةً، فقد توجَد عَقاقيرُ أخرى تَتَفاعل مع هذا الدَّواء. لذلك، يجب إخبارُ الطَّبيب أو الصَّيدلانِي عمَّا يتناوله المريضُ من أدوية أخرى، بما فيها تلك الأدويةُ التي تُشتَرى من دون وصفة طبِّية والأدويةُ العشبية، قبل بَدء العلاج بهذا الدَّواء. وبالمثل، يجب التحقُّقُ دائماً من الطَّبيب أو الصَّيدلانِي قَبلَ تناول أيَّة أدوية جَديدة.

نسيان الجرعة

يجري تناول هذا الدَّواء بنظام حسب الحاجة إليه، وبعد استشارة مقدِّم الرعاية الصحِّية.

الاحتياطات التي يجب مراعاتها لدى استعمال هذا الدواء

• إنَّ تناولَ هذا الدَّواء لفترة طويلة يمكن أن يُسبب الاعتياد الدَّوائيَ، لذا يجب أخذ الحذر واستشارة مقدِّم الرعاية الصحِّية.
• يجب ُعلى المريض مراجعةُ الأدوية الأخرى مع مقدِّم الرِّعاية الصِّحيَّة, لأنَّ هذا الدواء قد لا يمتزجُ جيداً مع غيره من الأدوية.
• يجبُ على المريضِ تجنُّب تناول مادة الكافيين التي توجدُ، على سبيل المثال، في الشاي والقهوة والكولا وكذلك الشوكولاته عند تناول هذا الدَّواء، حيث إنَّها لربما تزيد امتصاصَ الإِرغوتامين.
• يجب استعمالُ وسيلةٍ آمنة تثق بها المرأةُ لمنع الحمل، لكي تتجنَّب الحمل في أثناء تناول هذا العقار.

التأثيرات الجانبية الشائعة

• الشُّعور بالدُّوار, أو النُّعاس, أو تَشوُّش أو تغيُّم الرؤية, أو تغيُّر في التفكير, لذلك يجب تجنُّبُ القيادة وتجنُّب القيام بالمهام والأنشطة التي تحتاج إلى يقظةٍ ورؤية واضحة، حتَّى يظهر مدى تأثير هذا الدَّواء في المريض.
• صُداع, يمكن علاجُه بمسكِّنات الآلام البسيطة.
• إنَّ من الشائع حدوثُ غثيانٍ أو قيءٍ، لذلك فإن تناول َ المريضِ وجباتٍ صغيرة متكررة والعناية بنظافة الفم, مص حلوى جافة، أو مضغ اللبان العلك يمكن أنْ يُساعد في التخفيف من هذين التأثيرين.



ما يجب على المرء مراقبته عند استعمال هذا الدواء

• التغيُّر الذي يَطرأ على الحالة الخاضعة للعلاج: هل حدث تَحسُّن؟ هل ساءت الحالةُ أم لم يَطرأ عليها أيُّ تَغيُّر؟
• المتابعة باستمرار، واستشارة مُقدِّم الرعاية الصحِّية.



الأسباب التي تدعو لاستدعاء مقدم الرعاية الصحية (الطبيب) على الفور

• عندَ الشكِّ في حدوث تَعاطي جرعةٍ زائدة، يجب الاتِّصالُ بمركز معلومات الأَدويَة والسُّموم المحلِّي أو الطَّبيب على الفور.
• ظُهور عَلامات حُدوث ردَّة فعل خَطيرة على الحياة، ويتضمَّن ذلك الصَّفيرَ خلال التنفُّس والإحساس بضيق في الصَّدر, الحمَّى, الحكَّة, سُعال شديد, ازرقاق في لون الجلد, نوبات صرعيَّة, أو تورُّم في الوجه أو الشَّفتين أو اللِّسان أو الحلق.
• صُعوبة في التنفُّس.
• ألم صدري وتسرُّع قلبي سرعة ضربات القلب.
• حسُّ الخَدَر أو النَّمَل وخز خفيف باليدين أو القدمين.
• دُوار شَديد أو فقدان الوعي.
• صُداع. شديد.
• غثيان أو قيءٌ شَديدان.
• الإحساسُ بإِرهاق شديد أو وهَن.
• الطفح.
• عَدَم حُدوث تَحسُّن للحالة المرضيَّة أو الشُّعور بأنَّها تَسوء.

تخزين الدواء

• يُحفَظُ الدَّواءُ في درجة حرارة الغرفة.
• يُحفَظُ الدَّواءُ بعيداً عن الضَّوء.
• يُحفَظُ الدَّواءُ بعيداً عن الرُّطوبة, ولا يُخزَّن في الحمام أو المطبخ.



إرشادات عامة

• إذا كان المريضُ يعانِي من تَحسُّس يُمثِّل خطراً على حياة المَريض, فيجب أن يرتدي سواراً أو يحمل بطاقة تدلُّ على هذا التَّحسُّس طوالَ الوقت.
• لا يَجوزُ للمَريض مُشارَكةُ الدَّواء مع الآخرين، ولا يجوز تناولُ دواء شخصٍ آخر.
• يجب إِبعادُ الدَّواء عن مُتَناول الأَطفال.
• يجب أن يحتفظَ المريضُ بقائمة أدويته (وصفة طبِّية للدَّواء, المُنتَجات الطبيعيَّة, المكمِّلات الغذائيَّة, الفيتامينات والأَدويَة التي تُصرَف من دون وصفة طبِّية)، وإعطاء هذه القائمة لمقدِّم الرِّعاية الصحِّية (الطَّبيب, الممرِّضة, الممرِّضة الممارسة, الصَّيدلاني, مُساعِد الطَّبيب).
• يجب التَّحدُّثُ مع مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية قبلَ البدء في تناول أيِّ دواء جديد، بما في ذلك الأَدويَةُ التي تُصرَف من دون وصفةٍ طبِّية والمنتجات الطبيعية أو الفيتامينات.

المصادر

https://www.kaahe.org/