نيفازودون

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
لم تعد النسخة القابلة للطباعة مدعومة وقد تحتوي على أخطاء في العرض. يرجى تحديث علامات متصفحك المرجعية واستخدام وظيفة الطباعة الافتراضية في متصفحك بدلا منها.
نيفازودون
ملف:File:Nefazodone ball-and-stick model.png
Systematic (IUPAC) name
1-(3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl)-3-ethyl-4-(2-phenoxyethyl)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-one
Clinical data
Trade names Serzone, Dutonin, Nefadar, others
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a695005
Pregnancy cat. C
Legal status Prescription Only (S4) (AU) ℞ Prescription only
Routes By mouth
Pharmacokinetic data
Bioavailability 20% (variable)[1]
Protein binding 99% (loosely)[1]
Metabolism Liver (CYP3A4, CYP2D6)[2]
Half-life • Nefazodone: 2–4 hours[1]
• Hydroxynefazodone: 1.5–4 hours[1]
• Triazoledione: 18 hours[1]
• mCPP: 4–8 hours[1]
Excretion Urine: 55%
Feces: 20–30%
Identifiers
CAS number 83366-66-9 YesY
82752-99-6 (hydrochloride)
ATC code N06AX06
PubChem CID 4449
IUPHAR ligand 7247
DrugBank DB01149
ChemSpider 4294 YesY
UNII 59H4FCV1TF YesY
KEGG D08257 YesY
ChEBI CHEBI:7494 YesY
ChEMBL CHEMBL623 YesY
Synonyms BMY-13754-1; MJ-13754-1
Chemical data
Formula C25H32ClN5O2 
Mol. mass 470.014 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)

نيفازودون Nefazodone

الزمرة الدوائية

الاستطبابات

علاج الاكتئاب.

مضادات الاستطباب

  • فرط الحساسية لهذا المحضر او لأحد مكوناته.
  • لا يجوز إشراكه مع أحد مثبطات MAO أو مع محضر أستيمازول أو تيرفينادين.

آلية التأثير

يثبط عود قبط السيروتونين( 5-HT), ويعد ضاد قوي على مستقبلات السيروتونين من النمط 2, وهو يبدي ولعاً ضعيفاً تجاه المستقبلات الكولينرجية أو الهيستامينية أو ألفا الأدرينرجية.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

  • عصبية مركزية: صداع, نعاس, أرق, هياج, دوام, تخليط.
  • هضمية: جفاف الفم, غثيان.
  • عصبية عضلية: رعاش.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%

  • قلبية وعائية: انخفاض توتر شرياني بالوضعة.
  • هضمية: إمساك, إقياء.
  • عصبية عضلية: ضعف.
  • عينية: تشوش الرؤية, غطش.

تحدث بنسبة تقل عن 1%

  • هضمية: إسهال.
  • بولية تناسلية: قسوح مديد.

الجرعة

اليافعين (فموياً): نبدأ بجرعة 200 ملغ يومياً تقسم على دفعتين, جرعة الاستمرارية المعتادة 300 – 600 ملغ/ اليوم.

الحرائك الدوائية

  • الاستقلاب: يستقلب في الكبد متحولاًإلى 3 مستقلبات فعالة هي تريازوليدين وهيدروكسي نيفازودون و M كلوروفينيل بيبرازين (MCCP).
  • العمر النصفي: 2- 4 ساعات بالنسبة للمحضر الأصلي, وأطول من ذلك بالنسبة لمستقلباته الفعالة.
  • يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 30 دقيقة من تناوله.
  • الإطراح: يطرح على شكل مستقلبات مع البول بشكل رئيسي ومع البراز بشكل ثانوي.

فرط الجرعة/الانسمام

  • يتظاهر فرط الجرعة بالهياج والتخليط والاهلاس والاحتباس البولي وانخفاض الحرارة والتوتر الشرياني والتسرع البطيني والاختلاجات.
  • تستجيب زيادة عرض المركب QRS لتسريب بيكربونات الصوديوم, بينما تستجيب اللانظميات البطينية لتسريب الفينتوئين أو الليدوكائين,يستخدم محضر فيزوستغمن لمعاكسة الحصار المبهمي, ويستخدم محضر ديازيبام لعلاج الاختلاجات.

التداخلات الدوائية

  • تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع كلونيدين أو ميثيل دوبا أو المدرات أو خافضات السكر الفموية أوالمميعات.
  • ترافق إشراكه مع محضر تيرفينادين أو إستيميزول مع تطور لانظميات بطينية خطيرة.
  • يسبب إشراكه مع محضر فلوكسيتين أو تريازولام أو البرازولام أو فينتوئين ارتفاعاً ملحوظاً في التراكيز المصلية الخاصة بهذه المحضرات, وكذلك الحال عند إشراكه مع الديجوكسين أو كاربامازبين.
  • يجب ترك 14 يوماً بين إيقاف أحد مثبطات MAO والبدء بتناول هذا المحضر, ويجب ترك 7 أيام بين إيقاف هذا المحضروالبدء بتناول أحد مثبطات MAO.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

تحذيرات

  • إلى الآن لم نتأكد من فعاليته وأمانه للاستخدام عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة.
  • استخدمه بحذر شديد عند المريض المصاب بمرض قلبي أو دماغي وعائي أو بالاختلاجات.
  • يبدي تأثيراً مهدئاً شديداً, وقد يسبب التجفاف, وقد لا يظهر تأثيره العلاجي إلا بعد مرور 4 أسابيع على بدء تناوله.
  • أوقفه وأعد تقييم حالة المريض في حال إصابته بالقسوح التالي لتناوله.

التعليمات الخاصة بالمريض

  • يمكن تخفيف شدة انخفاض التوتر الشرياني بالوضعة وخفة الرأس الناجمين عنه بتناوله مع الطعام, ولكن ذلك قد ينقص معدل امتصاصه وبالتالي يضعف فعاليته.
  • تجنب تناول الكحول خلال فترة استخدامك له, يمكنك تناول الجرعة قبل النوم في حال أنه قد سبب لك النعاس نهاراً .
  • راجع الطبيب في حال اصبت بانتصاب قضيبي مؤلم(قسوح).

التعليمات الخاصة بالممرضة

  • اتخذي جميع الاجراءات التي تضمن سلامة المريض وأمانه وساعديه خلال تحركه.
  • اطلبي من المريض أن يتحرك ببطء من وضعية الاستلقاء إلى الجلوس ومنها إلى الانتصاب.

المستحضرات الصيدلانية

أقراص: 100 ملغ, 150 ملغ, 200 ملغ, 250 ملغ.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.

https://en.wikipedia.org/wiki/Nefazodone

https://www.webmd.com/drugs/2/drug-4286/nefazodone-oral/details

https://www.drugs.com/cdi/nefazodone.html

  1. ↑ 1٫0 1٫1 1٫2 1٫3 1٫4 1٫5 Alan F. Schatzberg, M.D.; Charles B. Nemeroff, M.D., Ph.D. (2017). The American Psychiatric Association Publishing Textbook of Psychopharmacology, Fifth Edition. American Psychiatric Pub. pp. 460–. ISBN 978-1-58562-523-9. 
  2. ↑ Gian Maria Pacifici; Olavi Pelkonen (24 May 2001). Interindividual Variability in Human Drug Metabolism. CRC Press. pp. 103–. ISBN 978-0-7484-0864-1. 
مجلوبة من «http://www.arabsciencepedia.org/w/index.php?title=نيفازودون&oldid=39842»